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托拉塞米片

托拉塞米片

生产厂家: 湖北百科亨迪药业有限公司

批准文号: 国药准字H20040075

剂型/型号: 片剂

产品规格: 5mgx14片/盒

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【基本信息】

(湖北百科亨迪药业有限公司)-托拉塞米片说明书

【药品名称】 通用名称 :托拉塞米片 商标 :伊迈格 英文名称: 汉语拼音 :Tuolasaimi Pian 生产厂家:

【执行标准】 YBH00692004

【性状】 本品为白色片。

【药理毒理】 药理作用作用机制:本品主要作用于髓袢升支粗段,抑制Na/K+/2Cl转运体系。临床药理研究亦证实了这是本品在人体中的作用位点,且对肾的其他部位没有作用。因此本品的利尿作用与药物在尿中的排泄速率的关系程度高于在血液中的浓度。托拉塞米可增加钠、氯和水在尿中的排泄量,但不显著改变肾小球滤过率、肾血浆流量和酸碱平衡。致癌作用:大鼠和小鼠进行终生致癌试验,剂量分别至9mg/kg/天和32mg/kg/天时的肿瘤中发生率未见增加。上述剂量相当于人用20mg剂量的27-96倍(以mg/kg计)或5-8倍(以体表面积计)。在对大鼠的试验中,高剂量组雌鼠发现肾小管损伤、间质炎症,肾腺瘤和肾癌的发生率显著增加,但肿瘤的发生率并未高于参考值。在动物试验中,其他的利尿剂如呋塞米、氢氯噻嗪在高剂量组亦发现类似的非肿瘤性肾损伤。致突变作用:在各种体内、体外试验中,托拉塞米及其在人体的主要代谢物均无致突变作用,上述试验包括Ames试验(加或不加S9)、人淋巴细胞染色体畸变试验及姐妹染色单体交换试验,仓鼠骨髓微核畸变试验、小鼠、大鼠的程序外DNA合成试验等。毒理研究生殖毒性:本品剂量至25mg/kg/天(以mg/kg和体表面积计,剂量分别相当于人用20mg剂量的75倍和13倍)对雌、雄大鼠的生殖能力无影响。

【药代动力学】 托拉塞米片的生物利用度约为80%,个体间差异很小,90%可信限为75%-89%。药物的吸收受首过代谢影响很小,口服给药后1小时内血清浓度达峰值(Cmax),剂量在2.5-200mg范围内,本品的Cmax、AUC值与剂量呈比例。与进食同时服药使本品的血药浓度达峰时间延迟约30分钟,但总生物利用度(AUC值)及利尿作用不改变。本品的吸收基本不受肝肾功能障碍的影响。本品咋健康成年人、轻至中度肾衰及充血性心衰患者中的分布容积为12-15L,肝硬化患者的分布容积大约加倍。本品在健康志愿者中的半衰期约为3.5小时。肾功能正常患者服用本品后,肝代谢率和尿排泄率分别约为80%和20%。本品在人体内的主要代谢物为没有药理活性的羧酸代谢物,2个次要代谢物可能有一些利尿作用,但由于代谢的原因使其利尿作用无法显示。托拉塞米的血浆蛋白结合率很高(>99%),通过肾小球滤过进入肾小管的量很少,通过肾清除的大部分托拉塞米是经近球小管主动分泌进入肾小管。失代偿性充血性心衰患者在使用托拉塞米后的肝、肾清除率均减少,可能分别由于肝充血和肾血浆流量减少所致,托拉塞米的总清除率大约相当于健康志愿者的50%,血浆半衰期和AUC值增加。由于肾清除率减少,只有少量的本品能进入髓袢内的作用位点,所以本品对充血性心衰患者的排钠作用低于健康志愿者。肾衰患者在使用本品后的肾清除率显著下降,但总的血浆清除率无显著变化。只有少量的本品能进入髓袢内的作用位点,所以排钠作用下降。肾衰患者若服用高剂量本品仍能获得利尿作用。由于经肝代谢消除后仍为原形药,所以本品在肾功能受损患者中的总血浆清除率和消除半衰期仍保持正常。肝硬化患者使用本品后的分布容积、血浆半衰期和肾清除率均增加,但总清除率不改变。除了老年患者肾功能下降有关的肾清除率下降(但总血浆清除率和消除半衰期不变)外,托拉塞米在健康老年受试者中的药动学与年轻受试者相近。

【适应症】 1.因充血性心衰引起的水肿。2.原发性高血压。

【用法用量】 充血性心衰:口服,起始剂量为每次10mg,每日一次,根据病情需要可将剂量增至每次20mg,每日一次。若在服药4-6周内降压作用不理想,剂量可增至每次10mg,每日一次。若10mg/天仍未取得足够德降压作用,可考虑合用其他降压药。

【不良反应】 托拉塞米德不良反应一般持续时间短,且与年龄、性别、种族或疗程无关。托拉赛米停药德最常见原因依次为头晕、头痛、恶心、虚弱、呕吐、高血糖、排尿过多、高尿酸血症、低钾血症、极度口渴、血容量不足、阳痿、食道出血、消化道不良,因上述不良反应的停药率为0.1%-0.5%。在临床试验中,不能 排除与药物有关德严重不良事件由房颤、胸痛、腹泻、洋地黄中毒、胃肠道出血、高血糖、高尿酸血症、低钾血症、低血压、血容量不足、旁路血栓、皮疹、直肠出血、晕厥和室性心动过速。

【禁忌症】 1.已知对托拉塞米或磺酰脲类药物过敏的患者禁用本品。2.无尿的患者禁用本品。

【儿童用药】 儿童服用本品的疗效和安全性资料尚未建立,应慎用本品。早产儿服用另一种髓袢利尿剂后,观察到因动脉导管未闭和透明膜病引起的水肿,偶尔与肾钙化作用有关,结石有时在X线片中几乎看不见,但有时呈鹿角形填充在肾盂中。有一些结石可以自行消失,氯噻嗪在与其他髓袢利尿剂合用后高尿钙症的发生率下降。其他患有透明膜病的早产儿服用另一种髓袢类利尿剂后,持续性动脉导管未闭的风险增加,可能与前列腺素E介导作用有关。未对此类患者使用本品进行过研究。

【老年患者用药】 在美国进行的临床试验中,24%患者年龄在65岁以上,大约4%的患者的年龄在75岁以上,结果显示老年患者服用本品的疗效及安全性与年轻患者相比并未显示与年龄有关的差异。

【药物相互作用】 1.原发性高血压患者将本品与受体阻断剂、ACE抑制剂和钙通道阻断剂合用,充血性心衰患者将本品与洋地黄糖甙、ACE抑制剂和硝酸盐类合用,均未发现新的或预料之外的不良反应。2.本品对格列本脲、华法林与血浆蛋白的结合率无影响,对苯丙香豆素的抗凝作用无影响,对洋地黄或卡维地洛的药动学无影响。健康志愿者将本品与螺内酯合用,后者的肾清除率下降,AUC值增加但临床经验表明无需调整两药的剂量。3.由于水杨酸类药物与本品竞争肾小管分泌,所以在与本品合用后,水杨酸高剂量组可观察到水杨酸毒性。尽管未对本品与非畄体抗炎药的药物相互作用进行过研究,但上述药物与呋塞米合用后偶尔可导致肾功能障碍。4.与许多利尿剂一样,吲哚美辛会部分地抑制本品的促尿钠排泄作用。在限制钠摄取(50mEq/天)的患者中可观察到上述现象,但在钠摄取正常(150mEq/天)的患者中未观察到此现象。5.西咪替丁和螺内酯对本品的药动学及利尿作用均无影响。同时服用地高辛使本品的AUC值增加50%,但勿需调整本品的剂量。6.未对合用本品和考来烯胺的人体药物相互作用进行过研究,但在动物试验中,考来烯胺使口服本品的吸收率下降,不推荐两药合用。7.同时服用丙磺舒使本品分泌到近曲小管的量减少,使本品的利尿作用下降。8.已知其他利尿剂可降低锂的肾清除率,使发生锂毒性的风险增加,所以两类药物合用必须慎重。未对本品与锂合用后的药物相互作用进行过研究。9.其他利尿剂可增加氨基酸糖甙类抗生素和依他尼酸的潜在耳毒性,尤其是肾功能损伤患者情况更为严重,未对本品与上述药物的相互作用进行过研究。

【药物过量】 目前尚没有过量服用本品的报道,但若过量服用本品,预计的症状有脱水、血容量不足、低血压、低钠血症、低钾血症、低氯血性碱中毒、血液浓缩。过量服用本品后应采用补液和补充电解质。实验室测定本品及其代谢物的血清浓度的方法尚未广泛或得应用。没有数据表明一些生理的手段如调整尿液的PH值可促进本品及其代谢物的消除。血液透析无法清除本品。

【贮藏】 遮光,密闭保存。

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