(晋城海斯制药有限公司)-雷贝拉唑钠肠溶片说明书

【药品名称】 通用名称 ：雷贝拉唑钠肠溶片 商标 ：鼎诺 英文名称： 汉语拼音 ：Leibei lazuona Changrong Pi an 生产厂家：

【性状】 本品为肠溶衣片，除去包衣后显白色至淡黄色。

【适应症】 用于治疗胃溃疡、十二指肠溃疡、吻合口溃疡、反流性食管炎、卓-艾(Zollinger-Ellison)综合征(胃泌素瘤)。

【用法用量】 通常，成人每日口服1次10mg，根据病情也可每日口服1次20mg。在一般情况下，胃溃疡、吻合口溃疡、反流性食管炎的给药以8周为限、十二指肠溃疡的给药以6周为限。

【不良反应】 据报告，在总病例1244例中，有22例(1.77%)出现了不良反应。此外，据报告有82例(6.59%)的临床检查值出现异常(至获认可时)。1、严重的不良反应(类似药物)(1)休克：有报告指出，类似药物(奥美拉唑、兰索拉唑)偶会引起过敏反应或休克。因此，当见有异常状况时，应中止用药，并采取适当的措施。(2)血象：有报告指出，类似药物(奥美拉唑、兰索拉唑)偶会导致全血细胞减少、血小板减少、粒细胞缺乏症、溶血性贫血。此外，有时可见粒细胞减少、贫血，因此当出现此类异常状况时，应中止用药，并釆取适当的措施。2、严重的不良反应(国外病例)视力障碍：在国外有使用类似药物(奥美拉唑)而引起视力障碍的报告。3、其它不良反应0.1%～5%以下0.1%以下过敏症 注1)皮疹、荨麻疹瘙痒感血液 注2)红细胞减少、白细胞减少、白细胞增多、嗜酸性粒细胞增多、嗜中性粒细胞增多、淋巴细胞减少肝脏 注3)AST、ALT、ALP、γ-GTP、LDH、总胆红素升高循环系统心悸消化系统便秘、腹泻、腹胀感恶心、下腹部痛、消化不良精神神经系统 注4)头痛眩晕、困倦、四肢乏力、感觉迟钝、握力低下、口齿不清。步态蹒跚其他浮肿、总胆固醇/中性脂肪/BUN上升、蛋白尿倦怠感注1)：如出现此类症状，应中止用药。注2)：用药期间宜定期进行血液学检查。如发现异常时，应采取中止用药等适当措施。注3)：用药期间宜定期进行血液生化学检查。如发现异常时，应采取中止用药等适当的措施。注4)：有1例肝硬化患者出现四肢乏力、感觉迟钝、握力低下、口齿不清、步态蹒跚的报告。此外据报告，在国外1例有肝性脑病既往史的肝硬化患者出现了精神错乱、识辨力丧失和嗜睡。

【禁忌症】 禁用于对雷贝拉唑钠或处方中任何辅料有过敏的患者。

【注意事项】 1、下列患者应谨慎使用：(1)有药物过敏史的患者。(2)肝功能障碍的患者[肝硬化患者有导致精神神经系统不良反应的报告(参照“不良反应”项)](3)高龄患者[参照“老年用药”项]2、重要及基本注意事项给予本品时，在病情严重及属于复发性、顽同性病例的情况下，可以一日1次给与20mg。3、有关适应症的注意事项使用本品时有可能掩盖由胃癌引起的症状，故应在确诊是非恶性肿瘤的前提下再行给药。4、有关用法用量的使用时注意事项治疗时应密切观察其临床动态，根据病情将用药量控制在治疗所需的最低限度内。鉴于对本品尚无足够的长期使用经验，故不宜用于维持治疗。5、应用时的注意事项本品为肠溶片，服用时应咽下，而不要咀嚼或咬碎。

【孕妇及哺乳期妇女用药】 1、对于孕妇或有可能妊娠的妇女，只有在其治疗有益性大于危险性的前提下方可使用。[据报告，在动物试验中(大鼠经口400mg/kg，家兔静脉注射30mg/kg)，见有胎儿毒性(大鼠呈骨化延迟，家兔呈体重下降、骨化延迟)]。2、宜避免用于哺乳期妇女，不得已而必须用药时，则应暂停给婴儿哺乳。[据报告，动物试验中观察到本品向乳汁中转移。]

【儿童用药】 对于儿童的安全性尚不明确(没有临床经验)。

【药物过量】 未进行该项试验且无可靠参考文献。

【药理毒理】 药理作用雷贝拉唑钠为苯并咪唑类化合物，是第二代质子泵抑制剂，通过特异性地抑制胃壁细胞H+-K+ATP酶系统而阻断胃酸分泌的最后步骤。该作用呈剂量依赖性，并可使基础胃酸分泌和刺激状态下的胃酸分泌均受抑制。本品对胆碱和组胺H2受体无拮抗作用。毒理作用遗传毒性：本品鼠伤寒沙门氏菌回复突变(Ames)试验、中国仓鼠卵细胞基因突变试验、小鼠淋巴瘤细胞基因突变试验结果均呈阳性；其去甲基代谢在试验中也呈阳性；本品体外仓鼠肺细胞染色体畸变试验、小鼠微核试验和体内、体外肝程序外DNA合成(UDS)试验结果均为阴性。生殖毒性：大鼠静脉给予雷贝拉唑50mg/kg/天(血浆AUC约为患者临床推荐剂量时的13倍)和兔静脉给予本品50mg/kg/天(血浆AUC约为患者临床推荐剂量时的8倍)，其生育力和生殖行为未见明显异常，对动物胎仔未见损伤。大鼠在妊娠后期和哺乳期经口给予雷贝拉唑400mg/kg/天，可导致动物体重增长减慢。致癌性：采用CD-1小鼠进行88/104周试验，雷贝拉唑经口给药剂量高达100mg/kg/天时未表现肿瘤发生率增加，此时血药浓度为患者推荐剂量下的1.6倍。采用SD大鼠进行了给药104周的致癌性试验研究，其中雄性大鼠口服剂量5，15，30，60mg/kg/天，雌性大鼠口服剂量5，15，30，60和120mg/kg/天，结果所有剂量组雌、雄动物均出现胃肠嗜铬细胞样(ELC)增生，雌性动物所有剂量组都出现胃肠嗜铬细胞样(ELC)良性肿瘤。雄性动物即使在最高剂量组(血药浓度相当于临床推荐剂下的0.2倍)下，也未见与药物有关的肿瘤产生。

【药代动力学】 本品是经胃在肠道内才开始被吸收的，吸收的个体差异十分明显。血药浓度峰值和AUC与剂量呈线性相关性，绝对生物利用度约为52%。与空腹时服药相比，饭后服药时的达峰时间推迟了约1.7小时。健康受试者的药物半衰期约为1小时(0.7-1.5h)。本品在肝内通过细胞色素P450酶系统代谢，服药量的30%以羧酸化体及葡萄糖醛酸结合体经尿排泄，服药后72小时内尿中未检出原形药物；雷贝拉唑钠的血浆蛋白结合率约为94.8%～97.5%。

【执行标准】 《中国药典》2015年版二部

【贮藏】 密封，在阴凉(不超过20℃)干燥处保存。

查看完整说明书