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坎地沙坦酯片

坎地沙坦酯片

生产厂家: 海南惠普森医药生物技术有限公司

批准文号: 国药准字H20130124

剂型/型号: 片剂

产品规格: 8mgx7片x2板/盒

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【基本信息】

(海南惠普森医药生物技术有限公司)-坎地沙坦酯片说明书

【药品名称】 通用名称 :坎地沙坦酯片 商标 :仁和 英文名称: 汉语拼音 :Kandishatanzhi Pian 生产厂家:

【执行标准】 国家食品药品监督管理局标准YBH03752013

【性状】 本品为白色片。

【药理毒理】 药理作用坎地沙坦酯在体内迅速被水解成活性代谢物坎地沙坦,坎地沙坦为血管紧张素Ⅱ-1型(AT1)受体拮抗剂,通过与血管平滑肌AT1受体结合而拮抗血管紧张素Ⅱ的血管收缩作用,从而降低末梢血管阻力。另有认为:坎地沙坦可通过抑制肾上腺分泌醛固酮而发挥一定的降压作用。毒理研究:遗传毒性:坎地沙坦酯Ames试验、染色体畸变试验、哺乳动物细胞DNA基因突变试验结果均为阴性。生殖毒性:雌性和雄性大鼠经口给予坎地沙坦酯达300mg/kg.d(约为人用最大推荐剂量的83倍),未见对动物其生育力和生殖行为的明显影响。妊娠后期大鼠及其哺乳期大鼠经口给予坎地沙坦酯达10mg/kg.d(约为人用最大推荐剂量的2.8倍),可见子代存活数减少,肾孟积水发生率上升。妊娠家兔经口给予坎地沙坦酯达3mg/kg.d(约为人用最大推荐剂量的1.7倍),可见母体毒性(体重减轻或死亡),未见对存活母体的胎仔存活率、胎仔体重、外形、内脏及骨骼发育的明显影响。妊娠小鼠经口给予坎地沙坦酯达1000mg/kg.d(约为人用最大推荐剂量的138倍)未见明显母体毒性,未见对胎仔生长发育的明显影响。致癌性:大鼠和小鼠经口给予坎地沙坦酯达300mg/kg.d和1000mg/kg.d(按照体表面积推算,分别约为人用最大推荐剂量32mg/d的7和70倍),连续给药104周,未见致癌性证据。

【药代动力学】 坎地沙坦酯为坎地沙坦的前体药,经胃肠道吸收期间即迅速、完全地水解为坎地沙坦,坎地沙坦的绝对生物利用度约为15%,血浆坎地沙坦浓度的达峰时间为3-4小时。坎地沙坦与血浆蛋白的结合率大于99%,表现分布容积为0.13L/kg。大鼠实验证明,坎地沙坦极少通过血脑屏障,但可透过胎盘屏障并分布至胎仔。坎地沙坦主要以原形经尿、粪排泄,极少部分在肝脏经O-去乙基化反应生成无活性代谢产物。坎地沙坦的排泄半衰期约为9小时。高血压患者口服本品2-16mg/天,连续用药4周,坎地沙坦的血浆清除率为14.07L/h,终末消除半衰期为9-13小时。有资料显示,坎地沙坦的总清除率为0.37ml/min.kg,肾清除率为0.19ml/min.kg。口服14C标记的坎地沙坦酯后,尿、粪中分别回收33%、67%的放射活性物。特殊人群老年人和不同性别:本品对65岁或以上的老年人,男女不同性别的药代动力学参数测定显示,在等剂量时,老年组血药浓度高于青年组,男女无明显差别。肝、肾功能不全者:对于有严重肝、肾功能不全的病人,有必要调整起始剂量。

【适应症】 用于治疗原发性高血压。本品可单独使用,也可与其他高血压药物联用。

【用法用量】 口服,一般成人1日1次,1次4-8mg,必要时可增加剂量至12mg。

【不良反应】 1、严重的不良作用(发生率不明):(1)血管性水肿:有时出现面部、口唇、舌、咽、喉头等水肿症状的血管性水肿,应进行仔细的观察,见到异常时,停止用药,并进行适当处理。(2)晕厥和失去意识:过度的降压可能引起晕厥和暂时性失去意识。在这种情况下,应停止服药,并进行适当处理。特别是正进行血液透析的患者、严格进行限盐疗法的患者、最近开始服用利尿降压药的患者,可能会出现血压的迅速降低。因此,这些患者使用本药治疗应从较低的剂量开始服用。如有必要增加剂量,应密切观察患者情况,缓慢进行。(3)急性肾功能衰竭:可能会出现急性肾功能衰竭,应密切观察患者情况,如发现异常,应停止服药,并进行适当处理。(4)高血钾患者:鉴于可能会出现高血钾,应密切观察患者情况。如发现异常,应停止服药,并进行适当处理。(5)肝功能恶化或黄疸:鉴于可能会出现天门冬氨酸氨基转移酶(AST)、丙氨酸氨基转移酶(ALT)、γ谷氨酰胺转肽酶(γ-GTP等值升高的肝功能或黄疸,应密切观察患者情况。如发现异常,应停止服药,并进行适当处理。(6)粒细胞缺乏症:可能会出现粒细胞缺乏症,应密切观察患者情况。如发现异常,应停止服药,并进行适当处理。(7)横纹肌溶解:可能会出现如表现为肌痛、虚弱、肌酸激酶(CK)增加、血中和尿中的肌球蛋白。如出现上述情况,应停止服药,并进行适当处理。(8)间质性肺炎:可能会出现伴有发热、咳嗽、呼吸困难、胸部X-线检查异常等表现的间质性肺炎。如出现上述情况,应停止服药,并进行适当处理,如用肾上腺皮质激素治疗。2、其它的不良作用5%(1)过敏:皮疹、湿疹、荨麻疹、瘙痒、光过敏。(注1)(2)循环系统:头晕(注2)、蹒跚(注2)、站起时头晕(注2)、心悸、发热、心脏前期收缩、心房颤动。罕见的不良反应有:心绞痛、心肌梗死。(3)神经系统:头痛、头重、失眠、嗜睡、舌部麻木、肢体麻木。(4)消化系统:恶心、呕吐、食欲不振、胃部不适、剑下疼痛、腹泻、口腔炎、味觉异常。(5)肝脏:AST、ALT、碱性磷酸酶(ALP)、乳酸脱氢酶(LDH)升高。(6)血液:贫血、白细胞减少、白细胞增多、嗜酸性粒细胞增多、血小板计数降低。(7)肾脏:尿素氮(BUN)、肌酐升高、蛋白尿、血尿。(8)其他:倦怠、乏力、鼻出血、尿频、水肿、咳嗽、钾、总胆固醇、磷酸肌酸激酶(CPK)、血浆C反应蛋白(CPR)、尿酸升高、血清总蛋白减少、低钠血症。注1:在这种情况下应停止服用。注2:在这种情况下应减量或停药,进行适当处理。

【禁忌症】 1、对本品的成份有过敏史的患者。2、妊娠或可能妊娠的妇女(参照【孕妇及哺乳期妇女用药】项)。3、严重肝、肾功能不全或胆汁淤滞患者

【儿童用药】 对儿童用药的安全性尚未确定(无使用经验)。

【老年患者用药】 一般认为对老年人不应过度的降压(有可能引起脑梗塞等)。应在观察患者的状态下慎重服用。对于肝、肾功能正常的老年人,起始剂量为4mg,用于肾功能或肝功能不全患者时,建议起始剂量为2mg,剂量需根据病情而增加。

【药物相互作用】 与螺内酯、氨苯蝶啶等保钾利尿药,补钾药合用,本制剂可抑制肾上腺皮质激素醛固酮(醛固酮有促进钾排泄的作用)的分泌,从而抑制钾的排泄,导致血钾浓度升高。与呋塞米、三氯甲噻嗪等利尿降压药和其它降压药合用,与本制剂产生协同作用,可能增强降压作用。接受利尿降压药和其它降压药治疗的患者,应从小剂量开始服用本品,密切观察血压反应。在健康受试者口服避孕药情形下,无明显相互作用。本品不通过P450肝药酶体系代谢,并对P450代谢无影响,与能被P450代谢的或影响P450代谢功能的药物无明显相互作用。与格列本脲、尼莫地平、地高辛、华法令等药品均无明显相互作用。

【药物过量】 症状:基于药理学角度考虑,药物过量的主要表现可能为症状性低血压和头晕。据个例报道,服用剂量达672mg的坎地沙坦酯,患者能正常康复。处理:如果出现症状性低血压,应进行对症治疗及监控生命体征。患者应仰卧同时抬高双腿。若效果不显著,应输液(如等渗盐水)以增加血浆容量,若以上方法效果均不显著,可以服用拟交感药物。坎地沙坦不能通过血液透析清除。

【贮藏】 密封,室温(25℃以下)保存。

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