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妥泰 托吡酯胶囊 - Janssen-OrthoLLC

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本品用于成人及2~16岁儿童部分性癫痫发作的加用治疗。
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顾客评论(99+) 查看全部

M***9 2020-11-27 11:04:12

非常好

m***0 2020-11-26 16:46:38

1***8 2020-11-26 13:18:57

M***6 2020-11-23 09:25:15

挺好的。

M***8 2020-11-22 22:16:02

好好

温馨提醒:商品包装因厂家更换频繁,如有不符请以实物为准。

基本信息

通用名: 托吡酯胶囊

商品名: 妥泰

批准文号:

包装规格: 25mgx60粒/瓶

剂型/型号: 硬胶囊剂

英文名称: Topiramate capsules

汉语拼音: Tuobizhi Jiaonang

有效期: 2021.07.31

生产企业: Janssen-OrthoLLC

友情提示:商品说明书均由药房网商城工作人员收工录入,可能会与实际有所误差,仅供参考,具体请以实际商品为准。

说明书

【药品名称】

通用名称 :托吡酯胶囊

商品名 :妥泰

英文名称: Topiramate capsules

汉语拼音 :Tuobizhi Jiaonang

生产厂家:Janssen-OrthoLLC

【执行标准】

JX20180056

【性状】

本品为硬质明胶胶囊,明胶胶囊为白色和透明色,内装有白色或类白色托吡酯包衣小球。

【药理毒理】

药理作用:托吡酯是一种氨基磺酸酯取代单糖。托吡酯抗癫痫和偏头痛预防性治疗的确切作用机理尚不明确。在对体外培养的神经细胞元进行电生理和生化研究中发现托吡酯三个特性可能有助于其抗抗癫痫作用。托吡酯可阻断神经元持续去极化诱发的重复发放的动作电位,此作用有时间依赖性,表明托吡酯可以状态依赖性地阻断钠通道。托吡酯可以增加g-氨基丁酸(GABA)激活GABAA受体的频率,加强GABA诱发的氯离子内流进入神经元,表明托吡酯可增强这种抑制性中枢神经递质的作用。上述作用不被苯二氮䓬类拮抗剂如氟马西尼阻断,托吡酯也不增加通道开放的持续时间,表明托吡酯与苯巴比妥调节GABAA受体的方式不同。由于托吡酯的抗癫痫特性与苯二氮䓬类药物明显不同,它可能是调节对苯二氮䓬不敏感的GABAA受体亚型。托吡酯可拮抗海人藻酸(Kainate)激活兴奋性氨基酸(谷氨酸)受体的Kainate/AMPA(α-氨基-3-羟基-5-甲基异噁唑-4-丙酸)亚型的作用,但对N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)的NMDA受体亚型活性无明显影响。托吡酯的上述作用在1μM~200μM范围内与浓度相关,在1μM~10μM内作用极小。此外,托吡酯可抑制碳酸酐酶的一些同工酶。这一药理作用比已知的碳酸酐酶抑制剂乙酰唑胺作用弱很多,不被人为是托吡酯抗癫痫作用的主要机制。在动物研究中发现,托吡酯对最大电休克癫痫发作试验(MES)中的大鼠及小鼠有抗惊厥作用,对啮齿类动物的癫痫模型有效,这些模型包括自发癫痫大鼠(SER)的强直性及失神样癫痫发作,以及刺激杏仁核或全身缺血诱导的大鼠强直性及阵挛性癫痫发作模型。托吡酯对由GABAA受体拮抗药物戊四氮诱导的阵挛性癫痫的阻断作用相对较弱。在小鼠中的研究表明托吡酯与卡马西平或苯巴比妥合用时显示有协同抗惊厥作用,与苯妥英合用时显示抗惊厥效果有相加作用。在控制良好的添加治疗临床试验中,未观察到托吡酯血浆浓度与其临床疗效间的相关性。未观察到托吡酯在人体中产生耐受性。毒理研究致癌性在给予含托吡酯(20、75和300mg/kg)的饲料长达21个月的小鼠中,观察到膀胱肿瘤发生率升高。在300mg/kg组的雄性和雌性小鼠中,膀胱肿瘤发生率具有统计学意义的显著性升高,这主要是由组织形态学上仅见于小鼠的平滑肌肿瘤的发生率升高所致。给药300mg/kg小鼠的血浆暴露量大约是托吡酯单药疗法患者人体推荐剂量(RHD)400mg的稳态暴露量的0.5~1倍,是接受400mg托吡酯配合用苯妥英患者的稳态托吡酯暴露量的1.5~2倍。尚不确定该结果和人类致癌风险的相关性。在大鼠中,最高剂量达120mg/kg(以mg/㎡计算大约是RHD的3倍)的托吡酯经口给药长达2年,没有观察到致癌作用。致突变性托吡酯在一系列体外和体内测试中,没有显示出遗传毒性。托吡酯在Ames试验和体外小鼠淋巴瘤检测中没有致突变作用;在体外大鼠肝细胞中没有增加程序外DNA合成;在体外人淋巴细胞中或者体内大鼠骨髓中没有增加染色体畸变。生殖功能损害在最高达100mg/kg(以mg/㎡计算是RHD的2.5倍)剂量,没有观察到托吡酯对雄性或者雌性大鼠生殖功能的不良影响。

【药代动力学】

与其它抗癫痫药物比较,托吡酯的药代动力学特点为:药代动力学呈线性,主要经肾清除,半衰期长,蛋白结合率低,无活性代谢物。托吡酯对肝药酶的诱导作用弱,食物不影响药物吸收,不需要进行定期的血药浓度监测。在临床研究中发现,托吡酯的血药浓度与疗效或不良反应之间无相关性。托吡酯口服后吸收迅速、完全。健康受试者口服托吡酯100mg后可在2~3小时(Tmax)后达到平均血浆峰值浓度(Cmax)1.5µg/ml。根据在尿中测定放射标记物的回收率得出口服100mg14C-托吡酯的平均吸收率为81%。食物对托吡酯的生物利用度无临床上显著的影响。一般治疗量下,托吡酯的血浆蛋白结合率约为13~17%。托吡酯在红细胞上的结合位点容量较低,血浆浓度在4µg/ml以上时即可使其饱和。分布容积与剂量呈负相关。单次给药剂量在100~1200mg范围内,其平均表观分布容积为0.80~0.55L/kg。观察到性别影响分布容积,女性的分布容积约为男性的50%。这与女性病人体脂含量百分比高于男性有关,无临床意义。在健康志愿者中托吡酯被少量代谢(约等于20%)。在合用具有药物代谢酶诱导作用的抗癫痫药的患者中有近50%的托吡酯被代谢。从人体的血浆、尿和粪中分离、定性及鉴别得出6种经羟基化作用、水解作用和葡糖醛酸化作用形成的托吡酯的代谢产物。在给予14C-托吡酯后,每种代谢产物在放射标记的排泄物总量中含量不到3%。对保留了托吡酯大部分结构的其中2种代谢产物进行实验发现它们几乎无抗惊厥活性。在人体中原形托吡酯及其代谢产物主要经肾脏清除(至少为剂量的81%)。约有66%的14C-托吡酯在4天内以原形从尿中排泄。口服托吡酯50mg、每日2次,和口服100mg、每日2次,其平均肾脏清除率分别约为18ml/分和17ml/分。在大鼠研究中显示,肾小管对托吡酯具有重吸收作用。在与苯甲酸合用时,托吡酯的肾脏清除率显著提高。总体来说,口服后,人体的血浆清除率约为20~30ml/分。托吡酯血浆浓度的个体差异很小,因此可预测其药代动力学。健康志愿者单次口服托吡酯100~400mg时,呈线性药代动力学特性,血浆清除率保持恒定,药-时曲线下面积随剂量成比例增加。肾功能正常的患者可在4~8天达到稳态血浆浓度。健康受试者口服托吡酯100mg,每日2次,其平均Cmax为6.76μg/ml。口服托吡酯50mg和100mg,每日2次后,其平均血浆消除半衰期约为21小时。根据托吡酯片在中国健康志愿者中的相对生物利用度研究报告,托吡酯片的平均血浆消除半衰期相对较长(随机交叉口服单剂量100mg的国产和进口托吡酯片,t1/2分别为30.19±5.01h和31.07±4.67h)。口服托吡酯100~400mg,每日2次,同时服用苯妥英或卡马西平,则血浆浓度随剂量增加而相应增高。对于中重度肾功能受损的患者(CLcr70ml/分),托吡酯的血浆清除率和肾脏清除率降低。在晚期肾病的患者中,托吡酯的血浆清除率降低。与肾功能正常的患者相比,肾功能受损的患者在给予相同剂量托吡酯后的血浆稳态药物浓度较高。血液透析可有效地清除血浆中的托吡酯。伴有中度至重度肝损伤的患者,其托吡酯的血浆清除率平均下降26%。肝功能受损患者应慎用本品。在无潜在肾病的老年患者中,托吡酯的血浆清除率无变化。12岁以下儿童药代动力学儿童使用本品进行加用治疗时和成人一样,其药代动力学呈线性,清除率和剂量无关且稳态血浆浓度的增加与剂量成比例。然而,儿童有较高的清除率及较短的消除半衰期。因此,同剂量(mg/kg)的托吡酯其血浆浓度儿童要低于成人。与成人一样,肝酶诱导性抗癫痫药将降低托吡酯的稳态血浆浓度。

【适应症】

本品用于成人及2~16岁儿童部分性癫痫发作的加用治疗。

【用法用量】

对成人和儿童皆推荐从低剂量开始治疗,然后逐渐增加剂量,调整至有效剂量。散粒胶囊的用法胶囊用于不能吞服片剂的患者,如儿童和老年人。托吡酯胶囊可以整个吞服,也可以小心地打开胶囊将全部内容物撒在少量的(茶匙)软性食物上服用。药与食物混合后应立即吞服,不应放置再用。使用本品治疗时,不必监测血浆托吡酯浓度以达到最佳疗效。本品加用苯妥英治疗时,仅有极少数病例需调整苯妥英的用量以达到最佳临床疗效。在本品加用治疗期间,加用或停用苯妥英和卡马西平可能需要调整本品剂量。进食与否皆可服用本品。加用治疗成人(17岁及以上)剂量调整应从每晚25~50mg开始,服用1周。(已有使用更低起始剂量的报告,但尚未进行系统研究。)随后每间隔1或2周加量25~50mg(至100mg)/日,分2次服用。应根据临床效果进行剂量调整。某些患者可在每日1次时达到疗效。在加用治疗的临床试验中,200mg是研究中最低剂量,并且有效。因此,考虑将200mg作为最低有效剂量,常用日剂量为200~400mg(分2次服用)。个别患者曾接受1600mg/日的剂量治疗。上述推荐剂量适用于所有没有潜在肾脏疾病的成人,包括老年患者。2~16岁儿童患者作为加用治疗,推荐本品日总剂量为5~9mg/kg/日,分2次服用。剂量调整应从每晚25mg开始(或更少,剂量范围1~3mg/kg/日),服用1周。然后每间隔1或2周加量1~3mg/kg/日(分2次服用)直到达到最佳的临床效果。应根据临床效果进行剂量调整。曾对日剂量30mg/kg/日进行研究,患者普遍耐受性良好。特殊人群肾功能受损患者中重度肾功能受损患者(CLCR70ml/分)可能需要降低本品剂量。推荐起始剂量和维持剂量为常用剂量的一半。由于本品可经血液透析从血浆中清除,因此在进行血液透析时,给予约为日剂量一半的补充剂量。补充剂量应分为2次在透析开始和结束时给予。补充剂量可因所使用的透析仪器的不同而异。肝功能受损患者肝功能受损患者应谨慎使用托吡酯。

【不良反应】

不良反应是基于对现有不良事件信息的全面评估,认为与使用托吡酯有合理相关性的不良事件。在个体病例中,不能完全确定与托吡酯的相关性。而且,由于临床试验在各种不同条件下进行,因此在一种药物的临床试验中观察到的不良反应发生率不能直接与另一种药物的临床试验中不良反应发生率进行比较,并且可能无法反映在临床实践中观察到的不良反应发生率。临床试验数据利用一个临床试验数据库对托吡酯的安全性进行评估,库内包括20项双盲试验中的4111例患者(其中3182例托吡酯和929例安慰剂)和34项开放试验中的2847例患者的临床试验数据,上述患者因原发性全身强直-阵挛发作、部分性癫痫发作、Lennox-Gastaut综合征癫痫发作、新诊断或最近诊断为癫痫或偏头痛而接受治疗。本部分内容来源于混合数据。多数不良反应为轻中度。双盲、安慰剂对照癫痫加用治疗试验-成年人患者表1列出了在加用治疗成年癫痫患者的双盲、安慰剂对照试验中,不少于1%的托吡酯治疗患者报告的不良反应。在双盲、安慰剂对照成年癫痫患者的加用治疗试验中,按照推荐剂量范围(200~400mg/日)用药,发生率大于5%的不良反应(以发生频率的降序排列)包括:嗜睡、头晕、疲乏、易激惹、体重下降、思想迟钝、感觉异常、复视、协调失常、恶心、眼球震颤、困倦、厌食症、构音不良、视力模糊、食欲下降、记忆损害和腹泻。表1:在双盲、安慰剂对照成年癫痫患者的加用治疗试验中,不少于1%的托吡酯治疗患者报告的不良反应系统/器官分类不良反应托吡酯200~400mg/日(N=354)%托吡酯600~1000mg/日(N=437)%安慰剂(N=382)%代谢及营养类疾病厌食症5.46.21.8食欲下降5.18.73.7精神病类思想迟钝8.219.53.1语言表达障碍4.59.41.6意识模糊状态3.15.00.8抑郁症3.111.73.4失眠3.16.44.5攻击2.83.21.8激动1.72.31.3愤怒1.72.10.5焦虑1.76.62.9定向力障碍1.73.21.0情绪变化1.74.61.0神经系统疾病嗜睡17.817.48.4头晕16.434.113.6感觉异常8.217.23.7协调失常7.111.44.2眼球震颤6.211.76.8困倦5.68.02.1构音不良5.46.21.0记忆损害5.110.81.8注意力障碍4.511.91.8震颤4.09.45.0失忆症3.45.31.0平衡障碍3.43.92.4感觉减退3.15.91.0意向震颤3.14.82.9味觉障碍1.44.60.8精神损害1.45.01.3言语障碍1.12.70.5眼器官疾病复视7.312.15.0视物模糊5.48.92.4视觉障碍2.01.40.3胃肠系统疾病恶心6.815.18.4腹泻5.114.05.2上腹痛3.73.92.1便秘3.73.21.8胃部不适3.13.21.3消化不良2.33.02.1口干1.73.70.3腹痛1.12.70.8肌肉骨骼及结缔组织疾病肌痛2.02.51.3肌肉痉挛1.72.10.8胸部骨骼肌痛1.11.80.3全身性疾病及给药部位反应疲乏13.030.711.8易激惹9.314.63.7乏力3.43.01.8行走障碍1.42.51.3各类检查体重下降9.011.94.2成人癫痫患者加用治疗的推荐剂量为200~400mg/日。双盲、安慰剂对照癫痫加用治疗试验的数据-儿童患者表2列出了在加用治疗儿童癫痫患者(2~16岁)的双盲、安慰剂对照试验中,不小于2%的托吡酯治疗患者报告的不良反应。在推荐剂量范围(5~9mg/kg/日)内用药,发生率大于5%的不良反应(以发生频率的降序排列)包括:食欲下降、疲乏、嗜睡、困倦、易激惹、注意力障碍、体重下降、攻击、皮疹、行为异常、厌食症、平衡障碍、便秘。表2:在双盲、安慰剂对照儿童癫痫患者的加用治疗试验中,不小于2%的托吡酯治疗患者报告的不良反应系统/器官分类不良反应托吡酯(N=104)%安慰剂(N=102)%代谢及营养类疾病食欲下降19.212.7厌食症5.81.0精神病类攻击8.76.9行为异常5.83.9意识模糊状态2.92.0情绪变化2.92.0神经系统疾病嗜睡15.46.9困倦13.58.8注意力障碍10.62.0平衡障碍5.82.0头晕4.82.9记忆损害3.81.0呼吸系统、胸及纵膈疾病鼻出血4.81.0胃肠系统疾病便秘5.84.9皮肤及皮下组织类疾病皮疹6.75.9全身性疾病及给药部位反应疲乏16.34.9易激惹11.58.8行走障碍4.82.0各类检查体重下降9.61.0儿童(2~16岁)癫痫患者加用治疗的推荐剂量为5~9mg/kg/日。双盲、对照癫痫单药治疗试验数据-成人患者表3列出了在单药治疗成人癫痫患者的双盲、对照试验中,不少于1%的托吡酯治疗患者报告的不良反应。按照推荐剂量400mg/日用药时,发生率大于5%的不良反应(以发生频率的降序排列)包括:感觉异常、体重下降、疲乏、厌食症、抑郁、记忆损害、焦虑、腹泻、乏力、味觉障碍、感觉迟钝。表3:在双盲、对照成人癫痫患者的单药治疗试验中,不少于1%的托吡酯治疗患者报告的不良反应系统/器官分类不良反应托吡酯50mg/日(N=257)%托吡酯400mg/日(N=153)%血液及淋巴系统疾病贫血0.82.0代谢及营养类疾病厌食症3.512.4食欲下降2.32.6精神病类抑郁症4.38.5焦虑3.96.5思想迟钝2.34.6语言表达障碍3.54.6心境抑郁0.82.6情绪变化0.42.0心境不稳1.62.0神经系统疾病感觉异常18.740.5记忆损害1.27.2味觉障碍2.35.9感觉减退4.35.2平衡障碍1.63.3构音不良1.62.6认知障碍0.42.0困倦1.22.0精神损害0.82.0精神运动技能损伤02.0镇静01.3视野缺损0.41.3眼器官疾病干眼症01.3耳及迷路类疾病耳痛01.3耳鸣1.61.3呼吸系统、胸及纵膈疾病呼吸困难1.22.0鼻溢01.3胃肠系统疾病腹泻5.46.5口腔感觉异常1.23.3口干0.42.6胃炎0.82.6腹痛1.22.0胃食道反流症0.42.0牙龈出血01.3皮肤及皮下组织类疾病皮疹0.43.9脱发1.63.3瘙痒0.43.3面部感觉减退0.42.0全身瘙痒01.3肌肉骨骼及结缔组织疾病肌肉痉挛2.73.3关节痛1.92.0肌肉抽搐0.41.3肾脏及泌尿系统疾病肾结石02.6排尿困难0.82.0尿频0.82.0生殖系统及乳腺疾病勃起功能障碍0.81.3全身性疾病及给药部位反应疲乏15.214.4乏力3.55.9易激惹3.13.3各类检查体重下降7.017.0成人癫痫患者单药治疗的推荐剂量为400mg/日。双盲、对照癫痫单药治疗试验数据—儿童患者表4列出了在单药治疗儿童癫痫患者(10~16岁)的双盲、对照试验中,≥2%的托吡酯治疗患者报告的不良反应。按照推荐剂量400mg/日用药,发生率大于5%的不良反应(以发生频率的降序排列)包括:体重下降、感觉异常、腹泻、注意力障碍、发热、脱发。表4:在双盲、对照儿童癫痫患者的单药治疗试验中,不少于2%的托吡酯治疗患者报告的不良反应系统/器官分类不良反应托吡酯50mg/日(N=77)%托吡酯400mg/日(N=63)%代谢及营养类疾病食欲下降1.34.8精神病类思想迟钝04.8情绪变化1.34.8抑郁03.2神经系统疾病感觉异常3.915.9注意力障碍3.97.9耳及迷路类疾病眩晕03.2呼吸系统、胸及纵膈疾病鼻出血03.2胃肠系统疾病腹泻3.99.5呕吐3.94.8皮肤及皮下组织类疾病脱发06.3全身性疾病及给药部位反应发热06.3乏力04.8各类检查体重下降7.820.6社会环境学习无能03.210岁及以上儿童癫痫患者单药治疗的推荐剂量为400mg/日。双盲、安慰剂对照偏头痛预防性试验数据-成人患者表5列出了在成人患者偏头痛预防性治疗的双盲、安慰剂对照试验中,不少于1%的托吡酯治疗患者报告的不良反应。按照推荐剂量100mg/日用药,发生率大于5%的不良反应(以发生频率的降序排列)包括:感觉异常、疲乏、恶心、腹泻、体重下降、味觉障碍、厌食症、食欲下降、失眠、感觉减退、注意力障碍、焦虑、嗜睡和语言表达障碍。表5:在成人患者偏头痛预防性治疗的双盲、安慰剂对照试验中,不少于1%的托吡酯治疗患者报告的不良反应系统/器官分类不良反应托吡酯50mg/日(N=227)%托吡酯100mg/日(N=374)%托吡酯200mg/日(N=501)%安慰剂(N=436)%代谢及营养类疾病厌食症3.57.57.23.0食欲下降5.77.06.83.0精神病类失眠4.87.05.63.9焦虑4.05.35.01.8语言表达障碍6.65.15.21.4抑郁症3.54.87.44.1心境抑郁0.42.92.00.9意识模糊状态0.41.62.01.1心境不稳1.81.31.00.2情感不稳0.41.10.20.2思想迟钝1.81.13.41.4神经系统疾病感觉异常35.750.048.55.0味觉障碍15.48.012.60.9感觉减退5.36.77.41.4注意力障碍2.66.49.22.3嗜睡6.25.16.83.0记忆损害4.04.56.21.6失忆3.52.95.20.5震颤1.31.92.41.4平衡障碍0.41.30.40精神损害0.41.11.80.9眼器官疾病视物模糊4.02.44.42.5耳及迷路类疾病耳鸣0.41.31.60.7呼吸系统、胸及纵膈疾病呼吸困难1.32.71.61.4鼻出血0.41.10.60.5胃肠系统疾病恶心9.313.614.68.3腹泻9.311.210.04.4口干1.83.25.02.5口腔感觉异常1.32.91.60.5便秘1.82.11.81.4腹胀01.30.20.2胃部不适2.21.31.00.2胃食道反流症0.41.11.20.5肌肉骨骼及结缔组织疾病肌肉抽搐1.81.31.80.7全身性疾病及给药部位反应疲乏15.015.219.211.2乏力0.92.12.60.5易激惹3.11.92.40.9口渴1.31.61.00.5各类检查体重下降5.39.110.81.4偏头痛预防性治疗的推荐剂量为100mg/日。其他临床试验数据—成人患者表6列出了在托吡酯治疗成人患者的双盲、安慰剂对照试验中,小于1%的患者报告的不良反应,以及在托吡酯治疗成人患者的开放性临床试验中任何发生频率的不良反应。表6:在托吡酯治疗成人患者的双盲、安慰剂对照试验中,小于1%的患者报告的不良反应,以及在托吡酯治疗成人患者的开放性临床试验中任何发生频率的不良反应血液及淋巴系统疾病白细胞减少症、淋巴结病、血小板减少症免疫系统疾病超敏反应代谢及营养类疾病高氯性酸中毒、低血钾、食欲增加、代谢性酸中毒、烦渴精神病类行为异常、性快感缺失、冷漠、哭泣、注意力分散、性唤起障碍、口吃、晨间早醒、情绪高涨、情绪欣快、情感贫乏、幻觉、幻听、幻视、轻症躁狂、初期失眠症、自发性语言缺乏、性欲下降、倦怠、躁狂症、中期失眠症、性乐高潮感觉减退、惊恐发作、惊恐障碍、恐惧、偏执狂、持续症、阅读障碍、不安、睡眠障碍、自杀观念、自杀企图、含泪、思维异常精神系统疾病味觉丧失、运动不能、嗅觉缺失、失语症、失用、先兆症状、灼热感、小脑综合征、昼夜节律睡眠障碍、笨拙、复杂部分性癫痫发作、惊厥、意识水平下降、体位性头晕、流涎、感觉迟钝、书写困难、运动障碍、言语障碍、肌张力障碍、特发性震颤、蚁走感、癫痫大发作、感觉过敏、睡眠过度、味觉减退、运动功能减退、嗅觉减退、外周神经病变、嗅觉倒错、睡眠质量差、昏厥前期、重复言语、感觉障碍、感觉丧失、木僵、晕厥、对刺激反应迟钝眼器官疾病调节紊乱、视觉深度知觉改变、弱视、眼睑痉挛、短暂性失明、单眼失明、青光眼、流泪增加、瞳孔散大、夜盲症、闪光感、老花眼、闪光暗点、盲点、视觉灵敏度减退耳及迷路类疾病耳聋、感觉神经性耳聋、单耳聋、耳部不适、听觉受损心脏器官疾病心动过缓、窦性心动过缓、心悸血管与淋巴管类疾病面红、潮热、体位性低血压、雷诺氏现象呼吸系统、胸及纵膈疾病发声困难、劳累性呼吸困难、鼻充血、鼻窦分泌过多胃肠系统疾病腹部不适、下腹痛、腹部压痛、口臭、上腹部不适、胃肠气胀、舌痛、口腔感觉减退、口腔痛、胰腺炎、唾液分泌过多皮肤及皮下组织类疾病无汗症、过敏性皮炎、红斑、斑疹、皮肤褪色、皮肤气味异常、面肿、荨麻疹、局部荨麻疹肌肉骨骼及结缔组织疾病腰肋疼痛、肌肉疲乏、肌无力、骨骼肌强直肾脏及泌尿系统疾病输尿管结石、尿结石、血尿、失禁、排尿紧迫感、肾绞痛、肾痛、尿失禁生殖系统及乳腺疾病性功能障碍全身性疾病及给药部位反应钙质沉着、面部浮肿、感觉异常、酒醉感、紧张不安感、不适、四肢厥冷、反应迟缓各类检查血液中重碳酸盐减少、尿晶体检出、纵列步法试验异常、白细胞计数减少其他临床试验数据—儿童患者表7列出了在托吡酯治疗儿童患者的双盲、安慰剂对照试验中,小于2%的患者报告的不良反应;以及在托吡酯治疗儿童患者的开放性临床试验中任何发生频率的不良反应。表7:在托吡酯治疗儿童患者的双盲、安慰剂对照接受试验中,小于2%的患者报告的不良反应;以及在托吡酯治疗儿童患者的开放性临床试验中任何发生频率的不良反应血液及淋巴系统疾病嗜酸粒细胞增多症、白细胞减少症、淋巴结病、血小板减少症免疫系统疾病超敏反应代谢及营养类疾病高氯性酸中毒、低血钾、食欲增加精神病类愤怒、冷漠、哭泣、注意力分散、语言表达障碍、初期失眠症、失眠、中期失眠症、心境不稳、持续症、睡眠障碍、自杀观念、自杀企图神经系统疾病昼夜节律睡眠障碍、惊厥、构音不良、味觉障碍、癫痫大发作、感觉减退、精神损害、眼球震颤、嗅觉倒错、睡眠质量差、精神活动亢奋、精神运动技能受损、晕厥、震颤眼器官疾病复视、流泪增加、视物模糊耳及迷路类疾病耳痛心脏器官疾病心悸、窦性心动过缓血管与淋巴管类疾病体位性低血压呼吸系统、胸及纵膈疾病鼻充血、鼻窦分泌过多、鼻溢胃肠系统疾病腹部不适、腹痛、口干、胃肠气胀、胃炎、胃食道返流性疾病、牙龈出血、舌痛、胰腺炎、口腔感觉异常、胃部不适肌肉骨骼及结缔组织疾病关节痛、骨骼肌强直、肌痛肾脏及泌尿系统疾病失禁、排尿紧迫感、尿频全身性疾病及给药部位反应感觉异常、体温过高、不适、反应迟缓上市后数据上市后首次判定为托吡酯不良反应的不良事件列于表8。不良反应按频率分类如下:十分常见 ≥1/10常见 ≥1/100且1/10偶见 ≥1/1000且1/100罕见 ≥1/10000且1/1000十分罕见 1/10000,包括个别病例。依据自发报告频率,不良反应按频率分类列于下表。表8:依据上市后自发报告频率分类的托吡酯不良反应感染及侵染类疾病十分罕见鼻咽炎血液及淋巴系统疾病十分罕见中性粒细胞减少症免疫系统疾病十分罕见过敏性水肿代谢和营养类疾病十分罕见血氨过多十分罕见高血氨性脑病精神病类十分罕见绝望感眼器官疾病十分罕见眼部感觉异常十分罕见闭角型青光眼十分罕见结膜水肿十分罕见眼球运动障碍十分罕见眼睑浮肿十分罕见黄斑病变十分罕见近视呼吸系统、胸及纵膈疾病十分罕见咳嗽皮肤及皮下组织类疾病十分罕见多形性红斑十分罕见眼眶周围水肿十分罕见史蒂文斯-约翰逊综合征十分罕见中毒性表皮坏死溶解肌肉骨骼及结缔组织疾病十分罕见关节肿胀十分罕见肢体不适肾脏及泌尿系统疾病十分罕见肾小管性酸中毒全身性疾病及给药部位反应十分罕见全身水肿十分罕见流行性感冒样疾病各类检查十分罕见体重增加

【禁忌症】

已知对本品过敏者禁用。

【儿童用药】

部分性癫痫发作婴儿和幼儿(1~24个月)的加用治疗尚未确定加用治疗2岁以下的部分性癫痫发作、原发性全身强直阵挛发作或者Lennox-Gastaut综合征相关发作患者的安全性和有效性。在一项随机、双盲、安慰剂对照研究中,评估了托吡酯口服液和分散剂合并使用抗癫痫药物加用治疗年龄为1~24个月的部分性发作的难治性癫痫婴儿的有效性、安全性和耐受性。经过20天的双盲治疗(在5、15和25mg/日的固定剂量下),和安慰剂相比,没有证明托吡酯控制发作的有效性。一般情况下,在这一群体中观察到的不良反应特点和在较大的儿童患者中观察到不良反应相似,尽管上述的婴儿/幼儿(1~24个月)对照研究和一项开放、长期的扩展研究的结果表明,有些不良反应/毒性(未曾在较大儿童患者和成人中观察到的,即生长/增高迟缓)、特定临床实验室检查异常和其它不良反应/毒性的频率/严重度大于在不同适应症的较大儿童患者或者成人研究中所得出的结果。这些极小儿童患者的感染风险(任何托吡酯剂量组为12%,安慰剂组为0%)和呼吸系统疾病风险(任何托吡酯剂量组为40%,安慰剂组为16%)可能升高。至少3%接受托吡酯治疗的患者报告、并且比安慰剂组患者发生率高3%至7%的不良反应包括:病毒感染、支气管炎、咽炎、鼻炎、中耳炎、上呼吸道感染、咳嗽和支气管痉挛。在较大儿童中观察到了大体相似的特点。托吡酯增加了患者肌酐升高(任何托吡酯剂量组为5%,安慰剂组为0%)、BUN升高(任何托吡酯剂量组为3%,安慰剂组为0%)和蛋白质升高(任何托吡酯剂量组为34%,安慰剂组为6%)的发生率,还增加了钾降低的发生率(任何托吡酯剂量组为7%,安慰剂组为0%)。这种异常数值发生频率的增加没有剂量相关性。只有肌酐明显异常增高表现出了发生率的显著升高(托吡酯25mg/kg/日的剂量组为5%,安慰剂组为0%)。尚不确定这些结果的意义。使用托吡酯还导致总嗜酸粒细胞计数在基线时正常,到治疗结束时升高(高于正常参考值)。患者比例呈剂量相关性升高。这些异常转变的发生率在安慰剂组为6%,在5mg/kg/日组为10%,在15mg/kg/日组为9%,在25mg/kg/日组为14%,在任意托吡酯剂量组为11%。碱性磷酸酶呈平均剂量相关性升高。尚不确定这些结果的意义。托吡酯导致治疗中出现的血氨过多的发生率呈剂量相关性升高。长达一年的托吡酯治疗与身高、体重和头围的Z评分降低相关。在开放、非对照的经验中记录到,该人群行为测试中表现出随时间而加重的适应性行为障碍。有迹象表明该效应呈剂量相关性。然而因为缺失合适的对照组,尚不清楚这种功能减退是否与治疗相关,或者是否反映了患者的潜在疾病(例如,接受较大剂量的患者可能患有更严重的潜在疾病)。在这项开放、非对照研究中,死亡率为37例/1000患者年。因为部分性发作的难治性癫痫低龄(1~24个月)儿童的背景死亡率未知,无法获知该死亡率是否和托吡酯治疗有关。用于2岁的部分性癫痫发作患者的单药疗法尚未确定癫痫单药疗法对于2岁以下患者的安全性和有效性。

【老年患者用药】

老年患者用药同成人。

【药物相互作用】

在本项目中,改变不超过15%即被定义为无影响。本品对其它抗癫痫药物的作用托吡酯与其它抗癫痫药物(苯妥英、卡马西平、丙戊酸、苯巴比妥、扑痫酮)加用治疗时,除在极少数病人中发现托吡酯与苯妥英合用时可导致苯妥英血浆浓度增高外,托吡酯对其它药物的稳态血浆浓度无影响。对苯妥英的影响可能是由于对某种酶的多晶型异构体(CYP2C19)的抑制作用导致的。因此,对任何服用苯妥英出现临床上的毒性症状或异常体征的患者均应监测其血浆苯妥英浓度。一项对癫痫患者进行的药物相互作用药代动力学研究显示,使用拉莫三嗪时,加用日剂量为100mg至400mg的托吡酯不会增加拉莫三嗪的稳态血浆浓度。停用平均日剂量为327mg的拉莫三嗪不会影响托吡酯的稳态血浆浓度。其它抗癫痫药物对本品的影响苯妥英和卡马西平可降低托吡酯的血浆浓度。在托吡酯治疗时加用或停用苯妥英或卡马西平时可能需要调整托吡酯的剂量。这应以临床疗效为依据来进行调整。丙戊酸的加用或停用不会产生临床上明显的托吡酯血浆浓度的改变,因此不需调整托吡酯剂量。这些相互作用的结果综述见下表:表10:其它抗癫痫药物与本品药物相互作用的结果综述加用抗癫痫药物抗癫痫药物血药浓度托吡酯血药浓度苯妥英-**↓(48%)卡马西平(CBZ)-↓(40%)丙戊酸--拉莫三嗪--苯巴比妥-NS扑痫酮-NS-:对血浆药物浓度无影响**:个别患者血浆药物浓度增加↓:血浆药物浓度下降NS:未进行研究与其它药物的相互作用地高辛:一项单剂量临床研究发现因同时服用托吡酯,地高辛血清药-时曲线下面积(AUC)下降12%。但此观察结果有无临床意义尚不明确。服用地高辛治疗的患者加用或停用托吡酯时都应注意监测地高辛的血清浓度。口服避孕药:在一项与口服避孕药(1mg炔诺酮/35μg炔雌醇复方制剂)的药代动力学相互作用的研究中,只使用托吡酯一种抗癫痫药,且其剂量在50~200mg/日时,没有引起两种避孕药成分的血浆AUC值发生统计学意义的显著变化。在另外一项研究中发现,当托吡酯与丙戊酸合用,且托吡酯剂量为200、400及800mg/日时,炔雌醇的血浆AUC值显著降低,降低幅度分别为18%、21%及30%。在这两项研究中(托吡酯剂量范围为50~800mg/日),托吡酯对炔诺酮的血浆AUC值均不产生显著影响。在200~800mg/日托吡酯剂量范围内,炔雌醇血浆AUC值的降低与托吡酯给药剂量有相关性,但在50~200mg/日剂量范围内此关系却并不显著。但以上这些变化的临床意义并不明确。托吡酯与口服避孕药合用时,避孕药的疗效可能会降低,非月经性出血可能会增加。同时服用含雌激素成份避孕药的患者,应随时向医生报告阴道流血的任何改变特征,即使未发生阴道非正常流血,仍然存在避孕药效力降低的可能性。锂试剂:健康志愿者接受锂试剂合用本品200mg/日试验时,可测得其体内锂盐血浆AUC值下降18%。有双向情感障碍的患者接受本品200mg/日治疗时,其体内锂盐的药代动力学并不受影响;但本品的剂量达到600mg/日时,测得锂盐的血浆AUC值有26%的升高。所以,本品与锂试剂合用时,应监测体内锂的浓度。利培酮:在单剂量和多剂量合用时,本品与利培酮的相互作用对于健康志愿者和双向情感障碍患者是相似的。本品以100、250、400mg/日的递增剂量与利培酮合用时,利培酮(给药剂量为1~6mg/日)的血浆AUC值有所下降(250mg/日和400mg/日剂量下稳态AUC值分别下降16%和33%)。所有活性物质(利培酮和9-羟基利培酮)的药代动力学仅有很小的变化,9-羟基利培酮无变化。利培酮的活性物质或本品的血浆AUC值在临床上没有显著改变。因此,本品与利培酮的相互作用可能不显著。氢氯噻嗪:在一项对健康志愿者进行的药物相互作用研究中,评价了单独使用及合用氢氯噻嗪(每日25 mg)与托吡酯(每日2次,每次96mg)的稳态药代动力学特性。研究结果显示,在使用托吡酯时加入氢氯噻嗪,会使托吡酯的Cmax升高27%,AUC增加29%。尚不知此变化的临床意义。因此,在使用托吡酯时加入氢氯噻嗪,可能需要调整托吡酯的用药剂量。与托吡酯合用对氢氯噻嗪稳态药代动力学无显著影响。临床检验结果显示,单独使用托吡酯或氢氯噻嗪后,血钾浓度有所降低,其降低程度大于两药物合用造成的血钾降低程度。中枢神经抑制剂:未进行过本品与乙醇或其他中枢神经抑制剂同服的临床研究,但是建议本品不要与乙醇或其他中枢神经抑制剂同服。二甲双胍:一项在健康志愿者体内进行的药物相互作用研究显示了单独使用二甲双胍和二甲双胍与托吡酯合用时的两种药物血浆中的稳态药代动力学。研究结果显示,在与托吡酯合用时,二甲双胍Cmax和AUC0-12h的平均值分别增加了18%和25%,而CL/F平均值下降了20%,但托吡酯并不影响二甲双胍的tmax。托吡酯对二甲双胍药动学的影响在临床上的意义尚不明确。与二甲双胍合用时,托吡酯的口服血浆清除率有所降低,尚不知改变的程度。二甲双胍对托吡酯药动学的影响在临床上的意义尚不明确。在接受二甲双胍治疗的患者,若增加或停止托吡酯的治疗,应密切注意常规监测以有效地控制其糖尿病病情。吡格列酮:在一项对健康志愿者进行的药物相互作用研究中,评价了单独使用及合用匹格列酮与托吡酯的稳态药代动力学特性。吡格列酮的稳态AUC降低15%,而Cmax未受影响。此发现不具有统计学意义。可注意到,活性羟基代谢产物的Cmax和AUC分别下降13%和16%,活性酮基代谢产物的Cmax和AUC均下降60%。尚不知这些现象的临床意义。当本品与匹格列酮合用时,应注意对患者糖尿病病情的适当控制。格列本脲:评价了单独给与格列本脲5mg/日与合用本品150mg/日时,2型糖尿病患者体内格列本脲稳态药代动力学。合用本品时,格列本脲血浆AUC24有25%的下降,其活性代谢物4-反-羟基-格列本脲(M1)和3-顺-羟基格列本脲(M2)分别下降了13%和15%;但在与格列本脲合用时本品的稳态药代动力学无变化。无论是本品治疗合用格列本脲还是格列本脲治疗合用本品,都应密切注意常规监测以有效的控制患者糖尿病病情。其它形式的药物相互作用易引起肾结石的药物:与其它易引起肾结石的药物同时使用时,可能会增加肾结石的风险。因此,在使用本品时,应避免使用这类药物,因为这些药物可能产生一种增加肾结石形成风险的生理环境。丙戊酸:在已耐受单独应用本品或丙戊酸治疗的患者中,本品和丙戊酸合用与血氨过多有关,可伴有或不伴有脑病出现。多数情况下,停用本品或丙戊酸其中任意一种时,患者的症状和体征会有减轻(参见【注意事项】和【不良反应】)。这种不良反应并不是由于药代动力学的相互作用造成。据报告,在托吡酯和丙戊酸合用时,不管是在有血氨过多还是在没有血氨过多的情况下,均伴随出现了低体温(定义为核心体温降低至35℃,排除其他医疗措施导致的体温)。在托吡酯和丙戊酸盐合并用药的患者中,这种不良事件可出现在托吡酯起始治疗时或加量期。维生素K拮抗剂抗凝药物:已报告过托吡酯与维生素K拮抗剂抗凝药物合用后,凝血酶原时间/国际标准化比值(PT/INR)下降。托吡酯与维生素K拮抗剂抗凝药物合并给药期间,应密切监测INR。其它药物相互作用药代动力学研究:在临床研究中评价了托吡酯与其它药物的潜在药代动力学相互作用,研究结果汇总于下表。表11:其它药物相互作用药代动力学研究结果合用药物合用药物的浓度a托吡酯浓度a阿米替林代谢产物去甲替林的Cmax和AUC升高20%NS双氢麦角胺(口服和皮下给药)--氟哌啶醇-还原代谢产物AUC升高31%NS普萘洛尔4-羟基普萘洛尔Cmax升高17%(本品剂量每日2次、每次50mg)Cmax分别升高9%或16%,AUC分别升高9%或17%(普萘洛尔剂量每日2次、每次40mg或80mg)舒马曲坦(口服和皮下给药)-NS苯噻啶--地尔硫卓地尔硫卓AUC下降25%,去乙酰基地尔硫卓AUC下降18%,N-去甲基地尔硫卓AUC升高20%文拉法新--氟桂利嗪氟桂利嗪AUC升高16%(本品50mg/12h)b-a%:与单独用药比较,Cmax或AUC平均变化量-:对原药的Cmax或AUC无影响(变化量≤15%)NS:未进行研究b:单用氟桂利嗪时,氟桂利嗪AUC升高14%。暴露量的增加可能由于在达稳态过程中产生了蓄积。

【药物过量】

体征和症状曾有本品药物过量的报告,症状和体征包括惊厥、困倦、言语障碍、视物模糊、复视、精神损害、困倦、共济失调、木僵、低血压、腹痛、激越、眩晕和抑郁。多数病例的临床后果并不严重,但有包括本品的多药使用过量后死亡的报告。本品过量可能导致严重的代谢性酸中毒。已报道托吡酯最高的过量剂量在96~110g之间且导致患者20~40小时的昏迷,3~4天后痊愈。治疗本品急性过量时,如刚刚摄入,应立即通过洗胃或催吐清除胃内尚未吸收的药物。体外试验显示活性炭可以吸收本品,还可以采取适当的支持性治疗。血液透析是清除体内托吡酯的一种有效方法。患者应大量补水。

【贮藏】

本品应在25℃(77℉)或以下、干燥处、密闭容器中存放。

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