【药品名称】

通用名称 ：坎地沙坦酯片

商品名 ：悉君宁

英文名称： Candesartan Cilexetil Tablets

汉语拼音 ：Kandishatanzhi Pian

生产厂家：广州白云山天心制药股份有限公司

【执行标准】

国家食品药品监督管理总局国家药品标准YBH16872005-2016Z。

【性状】

本品为白色片。

【药理毒理】

坎地沙坦酯在体内迅速被水解成活性代谢物坎地沙坦。坎地沙坦为血管紧张素ⅡAT1受体拮抗剂，通过与血管平滑肌AT1受体结合而拮抗血管紧张素Ⅱ的血管收缩作用，从而降低末梢血管阻力。另有认为：坎地沙坦可通过抑制肾上腺分泌醛固酮而发挥一定的降压作用。在高血压患者进行的试验显示：患者多次服用本品可致血浆肾素活性、血管紧张素Ⅰ浓度及血管紧张素Ⅱ浓度升高；本品2～8mg每日1次连续用药，可使收缩压、舒张压下降，左室心肌重量、末梢血管阻力减少，而对心排出量、射血分数、肾血管阻力、肾血流量、肾小球滤过率无明显影响；对有脑血管障碍的原发性高血压患者，对脑血流量无影响。

【药代动力学】

1、血药浓度对原发性高血压患者8例(38～68岁)，1日1次，4mg早饭后首次服药，然后，停药1天，再连续7天反复服药时，血液中均检出活性代谢物坎地沙坦以及非活性代谢物M-Ⅱ，但几乎未检出原形药物。第一天(初次给药后)及第9天(7天反复服药后)坎地沙坦的血药浓度如下图所示。在服药4～6小时达峰值后，缓慢下降。对老年原发性高血压患者(65～70岁)6例，1日1次，4mg早饭后首次服药，然后停药1天，再连续7天反复服药时，血药浓度与原发性高血压患者几乎看不到差异。另外，伴有肾功能障碍(血清肌酐0.6～3.6/dl)的高血压患者18例以及伴有肝功能障碍(ICGR15：15.0～28.0%)的高血压患者8例，1日1次，同样服用4mg时，其血药浓度与原发性高血压患者几乎看不到差异。测定物质用药天数Cmax(ng/ml)Tmax(h)AUC0-∞(ng·h/ml)T1/2ααa)(h)T1/2β a)(h)坎地沙坦第1天第9天55.1±19.957.7±14.15.0±1.14.5±1.3428±91 b)509±1512.2±1.42.0±0.79.5±5.111.2±7.2M-Ⅱ第1天第9天8.3±2.710.9±3.48.0±1.96.8±1.5136±48 b)197±64--------8.9±2.613.7±6.1a)根据房室模型推断(平均值±标准差，n=8)b)n=7[用血中坎地沙坦浓度测定值解析总体药代动力学]健康成年男性共168例，原发性高血压以及老年原发性高血压患者共30例，伴有肾功能障碍的高血压患者18例，伴有肝功能障碍的高血压患者8例，总计224例，所得到的2886点的血中坎地沙坦浓度测定值，研究了性别、年龄、体重、肝功能指标(GOT、GPT)、肾功能指标(血清肌酐、BUN)、血中白蛋白值以及有无高血压几项与坎地沙坦的清除率、分布容积和相对生物利用度的相关性，其结果被推定为肝功能障碍患者(GOT值40或GPT35)，清除率降低45%。2、尿中排泄率对原发性高血压患者(38～68岁)8例，老年原发性高血压患者(65～70岁)6例，伴有肾功能障碍的高血压患者18例，伴有肝功能障碍的高血压患者8例，1日1次，4mg早饭后首次服药，停药1天后，再连续7天反复给药时，在尿中均未检出原形药物，活性代谢物坎地沙坦以及非活性代谢物M-Ⅱ被排出。在服药至24小时的尿中坎地沙坦以及M-Ⅱ的总排泄率在原发性高血压患者为11～12%，老年原发性高血压患者为11～12%，伴有肝功能障碍的患者约为10～11%，三者之间几乎看不到差异。伴有肾功能障碍的高血压患者的尿中排泄率：血清肌酐大于3.0mg/dl的患者，第一天为1.1%，每9天为1.8%，血清肌酐小于1.5mg/dl的肾功能正常者，第一天为6.8%，第9天为9.3%。从以上反复给药时的血药浓度、尿中排泄度来看，可以认为原发性高血压患者、老年原发性高血压患者、伴有肝功能障碍的高血压患者以及伴有肾功能障碍的高血压患者都未见药物蓄积性。

【适应症】

原发性高血压。

【用法用量】

口服，一般成人1日1次，4～8mg坎地沙坦酯，必要时可增加剂量至12mg。

【不良反应】

至在日本获得批准时为止的调查：928例中有226例(24.4%)，出现了包括临床化验值异常在内的不良反应。以下不良反应是根据上述调查确认的：1、严重不良反应1)血管性水肿：有时出现面部、口唇、舌、咽、喉头等水肿为症状的血管性水肿(发生率不明)，应进行仔细的观察，见到异常时，停止用药，并进行适当处理。2)肝功能恶化：据报告，在合并慢性肝炎的病例中，有时出现肝功能恶化(GPT值升高等)(0.1%～5%)。2、其它的副作用(0.1%～5%)：1、过敏注1)皮疹、湿疹、荨麻疹、瘙痒2、循环系统头晕 注2)、蹒跚 注2)、站起时头晕 注2)、心悸、发热3、精神神经系统头痛、头重、失眠、嗜睡4、消化系统恶心、呕吐、食欲不振、胃部不适、剑下疼痛、腹泻、口腔炎5、肝脏GOP、GPT、ALP、LDH升高6、血液贫血、白细胞减少、白细胞增多、嗜酸性粒细胞增多7、肾脏BUN、肌酐升高、蛋白尿8、其他倦怠、乏力、鼻出血、尿频、水肿、钾、总胆固醇、CPK、CPR、尿酸升高、血清总蛋白减少注1)：在这种情况下应停止服用注2)：在这种情况下应减量或停药，进行适当处理。

【禁忌症】

1、对本制剂的成分有过敏史的患者。2、妊娠或可能妊娠的妇女(参照【孕妇及哺乳期妇女用药】项)。

【儿童用药】

对儿童用药的安全性尚未确定(无使用经验)。

【老年患者用药】

一般认为对老年人不应过度地降压(有可能引起脑梗塞等)。应在观察患者的状态下慎重服用。

【药物相互作用】

注意并用(合并用药时应注意)药品名临床表现、处理方法机理·危险因素保钾利尿药螺内酯氨苯蝶啶等补钾药可出现血清钾浓度升高，应注意本制剂对醛固酮分泌有抑制作用，加上保钾利尿药对钾排泄的抑制作用。危险因子：特别对肾功能障碍的患者利尿降压药呋塞米三氯甲噻嗪等接受利尿降压药治疗的患者初次服用本制剂时，有可能增强降压作用，故应从小剂量开始，慎重用药。接受利尿降压药治疗的患者，肾素活性亢进的患者较多，本制剂易秦效。

【药物过量】

尚不明确。

【贮藏】

密封保存(10～30℃)。

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