【药品名称】

通用名称 ：普伐他汀钠片

商品名 ：浦惠旨

英文名称： Pravastatin Sodium Tablets

汉语拼音 ：Pufatatingna Pian

生产厂家：上海现代制药股份有限公司

【执行标准】

《中国药典》2015年版二部

【性状】

本品为白色或类白色片。

【药理毒理】

1、药理作用本品为3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶竞争性抑制剂，选择性地作用于合成胆固醇的主要脏器肝脏和小肠，迅速且强力降低血清胆固醇值，改善血清脂质。本品通过二方面发挥其降脂作用。第一为可逆性抑制HMG-CoA还原酶活性使细胞内胆固醇的量有一定程度的降低，导致细胞表面的低密度脂蛋白(LDL)受体数的增加，从而加强了由受体介导的低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)的分解代谢和血液中LDL-C的清除。第二，通过抑制LDL-C的前体一极低密度脂蛋白胆固醇(VLDL-C)在肝脏中的合成从而抑制LDL-C的生成。研究表明总胆固醇(TC)、LDL-C及载脂蛋白B(Apo B)的升高可促使人体动脉粥样硬化的形成；同时，降低高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)与其转运复合物载脂蛋白A(Apo A)的水平，也与动脉粥样硬化形成相关。心血管患病率与死亡率随总胆固醇水平的升高而升高，随HDL水平的升高而降低。虽然甘油三酯水平的升高时常与低HDL水平伴随出现，但不能作为冠心病的独立风险因素。单纯升高HDL或降低甘油三酯对冠状动脉疾病与心血管疾病的发病或死亡率有何影响目前尚无定论，在健康志愿者与高胆固醇血症患者中，用本品治疗后可降低TC、LDL与Apo B，并降低VLDL和甘油三酯，升高HDL及Apo A，对其他诸如Lp(a)、纤维蛋白原等冠心病独立患病因素的影响效果尚不明确。临床研究表明，对伴有不同程度胆固醇升高的患者，本品能减少心血管疾病的发病率和死亡率。2、毒理作用SD系大鼠给予普伐他汀钠(混食给予10、30、100毫克/千克/日，24个月)实验中，100毫克/千克/日给药组(最大临床用量的250倍)中仅雄鼠发生的肝肿瘤较对照组明显，但雌鼠未发生。狗给予普伐他汀钠(12.5、50、200毫克/千克/日、5周、口服及12.5、25、50、100毫克/千克/日、13周、口服)实验中，100毫克/千克/日给药组见到脑微小血管渗出性出血等。

【药代动力学】

1、吸收、分布及代谢：本品为水溶性HMG-CoA还原酶抑制剂，主要从十二指肠吸收，口服后吸收迅速，高浓度分布于胆固醇生物合成旺盛的肝脏及小肠等，而在脑、肾上腺、生殖器等脏器的分布极低。本品给药后1-2小时即达最大血药浓度，血药浓度随给药量的增加而依存性增加。半衰期约为1.5小时，分布容积为830.0L，血清蛋白结合率为53.1%，AUC为14.0±3.9ng·hr/ml。本品主要经肝脏代谢，但不经细胞色素P4503A4代谢，稳态AUCs、Cmax和Cmin分析均提示本品(普伐他汀)无论是每日一次或每日二次服用，体内都没有蓄积。2、排泄：本品通过肝、肾双通道进行清除：以粪中排泄为主(80%以上)，尿中排泄为2%～13%。所以肾或肝功能不全的患者可通过代偿性改变排泄途径而清除。

【适应症】

高脂血症、家族性高胆固醇血症。

【用法用量】

成人初始剂量为10～20mg(1～2片)，—日一次，临睡前服用，应随年龄及症状适宜增减，一日最高剂量为40mg。

【不良反应】

总病例11224例中，329例(2.93%，本项包括不能计算发生率的副作用)出现副作用(包括临床检验值异常)，主要有皮疹(0.11%)，腹泻(0.08%)、胃部不适感(0.07%)等。1、发生率不详的重大不良反应1)横纹肌溶解症：出现肌肉痛、乏力感、CPK上升、血中及尿中肌红蛋白上升为特征的横纹肌溶解症，随之引起急性肾功能衰竭等严重肾损害，若出现此类症状应立即停药。2)肝功能障碍：可能出现伴有黄疸，显著AST及ALT上升等肝功能障碍，故应注意观察，此种情况应立即停药并给予适当处理。3)血小板减少：可能出现血小板减少，故应注意观察，并采取适当的处理准备。(有伴有紫癜和皮下出血症的血小板减少报告)。4)肌病：有出现肌病的报告。5)周围神经障碍：有出现周围神经障碍的报告。6)过敏症状：有出现狼疮样综合症，血管炎等过敏症状的报告。2、其他不良反应发生率发生率不详0.1%-1%1%皮肤 注1)红斑、脱发、光线过敏皮疹湿疹、荨麻疹、瘙痒消化系统恶心、呕吐、便秘、腹泻、腹痛、胃部不适感、口内炎、消化不良、腹部胀满感、食欲不振、舌炎肝脏AST上升、ALT上升、AL-P上升、LDH上升、γ-GTP上升等肝功能异常胆红素上升肾脏BUN上升、血清肌酐上升肌肉 注2)肌无力CPK上升肌肉痛精神神经系统眩晕头痛、失眠血液系统 注1)血小板减少白细胞减少其他耳鸣、关节痛、味觉、异常血尿酸值上升尿潜血阳性、乏力感、浮肿、麻木、颜面潮红注1)发现时应停药。注2)有可能为横纹肌溶解症的前驱症状，因此应注意观察，必要时停药。他汀类药品的上市后监测中有高血糖反应、糖耐量异常、糖化血红蛋白水平升高、新发糖尿病、血糖控制恶化的报告，部分他汀类药品亦有低血糖反应的报告。上市后经验：他汀类药品的国外上市后监测中有罕见的认知障碍的报道，表现为记忆力丧失、记忆力下降、思维混乱等，多为非严重、可逆性反应，一般停药后即可恢复。

【禁忌症】

对本品或本品中任何成分有过敏症既往史患者。

【儿童用药】

尚未确立小儿用药的安全性。

【老年患者用药】

老年患者应考虑高龄引起肾功能降低的可能，应定期检查肾功能，观察患者症状，慎重给药。

【药物相互作用】

经体内和体外实验证实，本品不经细胞色素P4503A4代谢，因此不会与其他由细胞色素P450系统代谢的药物(如苯妥英钠、奎尼丁等)产生明显的相互作用，也不会与细胞色素P4503A4抑制剂(如地尔硫卓、伊曲康唑、酮康唑、红霉素等)产生明显的相互作用。华法令：华法林与普伐他汀钠40mg同时服用对凝血酶原时间不会产生影响。西米替丁：普伐他汀钠单用或与西咪替丁合用时的普伐他汀0-12小时的AUC之间没有区别。单用普伐他汀钠或普伐他汀钠与西米替汀合用的AUC与普伐他汀钠与抗酸药合用时的AUC具显着差异。地高辛：0.2mg地高辛与20mg普伐他汀钠合用9天，地高辛的生物利用度未发生改变；普伐他汀的AUC有增高趋势，但普伐他汀与其代谢产物合并生物利用度没有发生改变。环孢霉素：至今为止，已有一些环孢素与普伐他汀钠(剂量高至20mg)合用的临床资料，这些资料没有显示环孢素的浓度会受到普伐他汀的影响。吉非贝齐：临床试验发现，普伐他汀钠与吉非贝齐合用，CPK水平升高和因骨骼肌肉症状而停药的发生率，与安慰剂对照组、单用吉非贝齐组、单用普伐他汀钠组相比，有升高的趋势，普伐他汀的尿排泄量及其蛋白结合均减少。建议普伐他汀钠不要和吉非贝齐联合使用。其他：与阿司匹林、抗酸剂(服用本品1小时后)、西米替丁、烟酸合用药代动力学无明显差异。与利尿剂、抗高血压药、洋地黄、血管紧张素转换酶抑制剂、钙通道阻断剂、-受体阻断剂及硝酸甘油合用无明显药物相互作用。

【药物过量】

尚不明确。

【贮藏】

密封，在干燥处保存。

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