- 【执行标准】
- 《中国药典》2015年版二部
- 【性状】
- 本品为白色片
- 【药理毒理】
- (1)对水、电解质排泄的影响。①利尿作用,尿钠、钾、氯、磷和镁等离子排泄增加,而对尿钙排泄减少。本类药物作用机制主要抑制远端小管前段和近端小管(作用较轻)对氯化钠的重吸收,从而增加远端小管和集合管的Na+-K+交换,K+分泌增多。其作用机制尚未完全明了。本类药物都能不同程度地抑制碳酸酐酶活性,故能解释其对近端小管的作用。本类药还能抑制磷酸二酯酶活性,减少肾小管对脂肪酸的摄取和线粒体氧耗,从而抑制肾小管对Na+、Cl-的主动重吸收。②降压作用。除利尿排钠作用外,可能还有肾外作用机制参与降压,可能是增加胃肠道对Na+的排泄。(2)对肾血流动力学和肾小球滤过功能的影响。由于肾小管对水、Na+重吸收减少,肾小管内压力升高,以及流经远曲小管的水和Na+增多,刺激致密斑通过管-球反射,使肾内肾素、血管紧张素分泌增加,引起肾血管收缩,肾血流量下降,肾小球入球和出球小动脉收缩,肾小球滤过率也下降。肾血流量和肾小球滤过率下降,以及对亨氏袢无作用,是本类药物利尿作用远不如袢利尿药的主要原因。
- 【药代动力学】
- 口服吸收迅速但不完全,进食能增加吸收量,可能与药物在小肠的滞留时间延长有关。本药部分与血浆蛋白结合,另部分进入红细胞内。口服2小时起作用,达峰时间为4小时,作用持续时间为6~12小时。T1/2为15小时,肾功能受损者延长。本药吸收后消除相开始阶段血药浓度下降较快,以后血药浓度下降明显减慢,可能是由于后阶段药物进入红细胞内有关。主要以原形由尿排泄。
- 【适应症】
- 1.水肿性疾病 排泄体内过多的钠和水,减少细胞外液容量,消除水肿。常见的包括充血性心力衰竭、肝硬化腹水、肾病综合症、急慢性肾炎水肿、慢性肾功能衰竭早期、肾上腺皮质激素和雌激素治疗所致的钠、水潴留。2.高血压 可单独或与其他降压药联合应用,主要用于治疗原发性高血压。3.中枢性或肾性尿崩症。4.肾石症 主要用于预防含钙盐成分形成的结石。
- 【用法用量】
- 口服。1、成人常用量 ⑴、治疗水肿性疾病,每次25-50mg(每次1-2片),每日1-2次,或隔日治疗,或每周连服3-5日。⑵、治疗高血压,每日25-100mg(每日1-4片),分1-2次服用,并按降压效果调整剂量。2、小儿常用量 每日按体重1-2mg/kg或按体表面积30-60mg/m2,分1-2次服用,并按疗效调整剂量。小于6个月的婴儿剂量本品达每日 3mg/kg。
- 【不良反应】
- 大多不良反应与剂量和疗程有关。1、水、电解质紊乱所致的副作用较为常见。低钾血症较易发生与噻嗪类利尿药排钾作用有关,长期缺钾可损伤肾小管,严重失钾可引起肾小管上皮的空泡变化,以及引起严重快速性心率失常等异位心率。低氯性碱中毒或低氯、低钾性碱中毒,噻嗪类特别是氢氯噻嗪常明显增加氯化物的排泄。此外低钠血症亦不罕见,导致中枢神经系统症状及加重肾损害。脱水造成血容量和肾血流量减少亦可引起肾小球滤过率降低。上述水、电解质紊乱的临床常见反应有口干、烦渴、肌肉痉挛、恶心、呕吐和极度疲乏无力等。2、高糖血症。本药可使糖耐量降低,血糖升高,此可能与抑制胰岛素释放有关。3、高尿酸血症。干扰肾小管排泄尿酸,少数可诱发痛风发作。由于通常无关节疼痛,故高尿酸血症易被忽视。4、过敏反应,如皮疹、荨麻疹等,但较为少见。5、血白细胞减少或缺乏症、血小板减少性紫癜等亦少见。6、其他,如胆囊炎、胰腺炎、性功能减退、光敏感、色觉障碍等,但较罕见。
- 【禁忌症】
- 尚不明确。
- 【儿童用药】
- 慎用于有黄疸的婴儿,因本类药可使血胆红素升高。
- 【老年患者用药】
- 老年人应用本类药物较易发生低血压、电解质紊乱和肾功能损害。
- 【药物相互作用】
- 1、肾上腺皮质激素、促肾上腺皮质激、雌激素、两性霉素B(静脉用药),能降低本药的利尿作用,增加发生电解质紊乱的机会,尤其是低钾血症。2、非甾体类消炎镇痛药尤其是吲哚美辛,能降低本药的利尿作用,与前者抑制前列腺素合成有关。3、与拟交感胺类药物合用,利尿作用减弱。4、考来烯胺(消胆胺)能减少胃肠道对本药的吸收,故应在口服考来烯胺1小时前或4小时后服用本药。5、与多巴胺合用,利尿作用加强。6、与降压药合用时,利尿降压作用均加强。7、与抗痛风药合用时,后者应调整剂量。8、使抗凝药作用减弱,主要是由于利尿后机体血浆容量下降,血中凝血因子水平升高,加上利尿使肝脏血液供应改善,合成凝血因子增多。9、降低降糖药的作用。10、洋地黄类药物、胺碘酮等与本药合用时,应慎防因低钾血症引起的副作用。11、与锂制剂合用,因本药可减少肾脏对锂的清除,增加锂的肾毒性。12、乌洛托品与本药合用,其转化为甲醛受抑制,疗效下降。13、增强非去极化肌松药的作用,与血钾下降有关。14、与碳酸氢钠合用,发生低氯性碱中毒机会增加。
- 【药物过量】
- 应尽早洗胃,给予支持、对症处理,并密切随访血压、电解质和肾功能。
- 【贮藏】
- 遮光,密封保存。
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风险提示:处方药须凭处方在执业药师指导下购买,运动员慎用。