戊酸雌二醇片(补佳乐)(戊酸雌二醇片)说明书

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补佳乐戊酸雌二醇片说明书

【基本信息】

通用名: 戊酸雌二醇片
包装规格: 1mgx21片/盒
剂型/型号: 糖衣片剂
有效期: 60个月

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【执行标准】: 进口药品注册标准JX20100066
【性状】: 本品为淡黄色糖衣片，除去包衣后显白色。
【药理毒理】: 药效学特性药物治疗组：天然和半合成雌激素，单方制剂ATC代码：G03CA03戊酸雌二醇片含有雌激素戊酸雌二醇，是人体天然雌激素17β-雌二醇的前体。使用戊酸雌二醇片期间不会抑制排卵，也基本不影响内源性激素的生成。更年期时，卵巢雌二醇分泌的减少及最终消失，导致体温调节的不稳定，引起伴随睡眠障碍及多汗的潮热，以及伴有阴道干燥，性交困难和尿失禁症状的泌尿生殖道萎缩。经常提到的但特异性较低的部分更年期综合征症状为诸如心绞痛主诉、心悸、易怒、神经质、乏力、注意力不能集中、健忘、性欲丧失和关节肌肉疼痛等。激素替代治疗(HRT)可以减轻绝经妇女的许多雌激素缺乏的症状。采用适量的雌激素的HRT，如戊酸雌二醇片，可以减少骨吸收，延缓或阻止绝经后的骨丢失。当HRT中止时，骨量降低的速度与刚绝经时相仿。无证据提示HRT使骨量恢复到绝经前的水平。HRT对皮肤胶原含量及皮肤厚度也有积极的作用，并能延迟皮肤皱纹的发展。HRT改变了脂质谱。它降低了总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇，并且可以增加高密度脂蛋白胆固醇及甘油三酯的水平。这种代谢效应在某种程度上可以被加入的孕激素抵消。对于有完整子宫的妇女，推荐在一个雌激素替代方案中，如戊酸雌二醇片，加用一种孕激素，每周期至少10天。这可减少这些妇女子宫内膜增生的危险及伴随的腺癌危险。尚未显示在一个雌激素替代方案中加用一种孕激素会干扰雌激素对已批准的适应症的疗效。观察性研究和妇女健康倡议(WHI)研究表明：在使用结合马雌激素联合醋酸甲羟孕酮(MPA)进行HRT治疗的绝经后妇女中，结肠癌发病率降低。单独使用结合马雌激素的妇女健康倡议(WHI)研究中，未观察到类似的风险降低。尚不知道其他的HRT产品是否有类似的发现。临床前安全性资料雌二醇的毒理特征已为人所熟知。除了已经包含在其他部分的资料外，目前不再有可提供给处方医师的临床资料。·致癌性重复给药的毒理学研究，包括致肿瘤性的研究结果没有显示与人类使用相关的特殊风险。然而，必须牢记性激素能够促进一些激素依赖性组织和肿瘤的生长。·胚胎毒性/致畸性戊酸雌二醇的生殖毒理学研究没有提示潜在的致畸性。由于戊酸雌二醇的使用不会造成非生理性的戊酸雌二醇血浆浓度，因此该制剂未显示对干胎儿有风险。·致突变性关于17β-雌二醇的体外和体内研究没有提示致突变的潜在性。
【药代动力学】: ·吸收戊酸雌二醇吸收迅速而且完全。在吸收和首次通过肝脏的过程中，类固醇酯分解为雌二醇和戊酸。同时，雌二醇进一步代谢为雌酮、雌三醇和硫酸雌酮。口服戊酸雌二醇后，只有约3％的雌二醇得到生物利用。食物不影响雌二醇的生物利用度。·分布服药后通常4-9小时达到雌二醇的最高血清浓度，约为15pg/ml。服药后24小时内血清雌二醇浓度下降至约8pg/ml。雌二醇与白蛋白和性激素结合球蛋白(SHBG)结合。血清中未结合的雌二醇约为1-1.5%，与SHBG结合的部分为30-40%。雌二醇在单次静脉给药后的表观分布容积约为1L/kg。·代谢外源性给予戊酸雌二醇的酯分解后，药物的代谢遵循内源性雌二醇的生物转化途径。雌二醇主要在肝脏代谢，但也在肝外，如肠道、肾、骨骼肌及靶器官代谢。这些过程包括雌酮、雌三醇、儿茶酚雌激素及这些化合物的硫酸盐、葡萄糖醛酸化物轭合物的形成，这些物质的雌激素活性明显降低，或甚至无雌激素活性。·清除单次静脉内给药后，雌二醇的总血清清除率显示高度的变异性，范围在10-30ml/min/kg。一定量的雌二醇代谢产物可以分泌到胆汁中，进入所谓的肝肠循环。最终的雌二醇代谢产物主要以硫酸盐及葡萄糖醛酸化物的形式从尿液中排出。·稳态情况多次给药后观察到，血清雌二醇水平较单次剂量时约高2倍。雌二醇浓度的平均值在15pg/ml(最低水平)-30pg/ml(最高水平)之间。雌酮作为一个低雌激素活性的代谢产物，血清浓度约升高8倍。硫酸雌酮浓度约升高150倍。停用戊酸雌二醇片后2-3天内，雌二醇、雌酮浓度恢复到治疗前的水平。
【适应症】: 与孕激素联合使用建立人工月经周期中用于补充主要与自然或人工绝经相关的雌激素缺乏：血管舒缩性疾病(潮热)，生殖泌尿道营养性疾病(外阴阴道萎缩，性交困难，尿失禁)以及精神性疾病(睡眠障碍，衰弱)。
【用法用量】: 口服给药。剂量根据个体调整，一般每日一片。根据临床情况，调整个体所需的剂量：一般而言，出现乳房发胀，易激惹的感觉表明剂量太高。如果选择的剂量尚未缓解雌激素缺乏的症状，必须增加剂量。戊酸雌二醇片1 mg可以根据下面的治疗方案给药：·间断治疗(周期性)连续20-25天后，中断所有治疗5-6天，在这一间期内将会发生撤退性出血。·连续性，无任何治疗中断。对于做过于宫切除手术的妇女，如果在停药间期内出现雌激素缺乏症状的再次显著的反跳，提示可能适于给予连续性，非周期性的治疗。对于没有切除子宫的妇女，每个周期必须加用至少12天的孕激素治疗，以防止出现雌激素引起的子宫内膜过度增生。使用孕激素的序贯治疗必须按照下列方案进行：·如果以连续方式给予治疗，推荐每月至少服用12天的孕激素。·如果以间断方式给予治疗，至少在雌激素治疗的最后12天内给予孕激素治疗。这样，在每个周期的停药间期内，不给予任何激素治疗。在两种情况下，孕激素治疗停止后可能发生出血。应该定期(每6个月)进行利弊权衡再评估，以便在需要时调整或放弃治疗：·在整个戊酸雕二醇片1 mg治疗期间，或由其他激素治疗转换到戊酸雌二醇片1 mg，或遵医嘱。
【不良反应】: 与HRT 相关的严重不良反应同时在【注意事项】列出。在下表列出了激素补充治疗使用者报告的，根据MedDRA 系统器官分类排列的不良反应（上市后监察）。系统器官分类常见≥1/100至＜1/10不常见≥1/1000至＜1/100罕见≥1/10000至＜1/1000免疫系统疾病超敏反应代谢和营养类疾病体重变化（体重增加或减轻）精神疾病抑郁症焦虑症、性欲增强或减弱神经系统疾病眩晕偏头痛眼部疾病视觉障碍隐形眼镜不耐受心脏疾病心悸胃肠道疾病恶心、腹痛消化不良、食欲增加气胀、呕吐皮肤和皮下组织疾病皮疹、瘙痒黄褐斑、多形性红斑、结节性红斑、血管性紫癜、荨麻疹多毛症、痤疮、脱发肌肉骨骼和结缔组织疾病肌肉痛性痉挛生殖系统和乳房疾病月经出血特征变化、撤退性出血增强或减弱、经间期出血，表现为点滴状出血或突破性出血（继续治疗后，这些不规则出血通常会消失）乳房发紧感和疼痛痛经、阴道分泌物改变、经前综合征、乳房增大全身疾病和给药部位症状水肿疲劳乳腺癌- 接受雌二醇-孕激素联合治疗超过5 年的女性患者中，诊断为乳腺癌的风险增加2 倍。- 使用雌二醇单药治疗患者乳腺癌的风险增加显著低于雌二醇-孕激素联合治疗患者- 风险水平取决于治疗持续时间（参见注意事项）。- 大型流行病学研究（MWS 研究）和大型随机安慰剂对照研究（WHI）的结果如下：百万女性流行病学研究（MWS）-在接受HRT 治疗5 年后乳腺癌额外风险估算：年龄范围（年）在5年内每1000例未接受HRT治疗女性患者中的额外病例*相对风险#在5年内每1000例接受HRT治疗女性患者中的额外病例（95%CI）雌二醇单药治疗50-659-121.21-2（0-3）雌二醇·孕激素联合治疗50-659-121.76（5-7）*与工业化国家乳腺癌的基线发病率相关#总体相对风险。相对风险并不是恒量，其随使用持续时间的增加而增加。请注意：由于不同EU国家的乳腺癌基线发生率不同，额外乳腺癌病例数也不同。USA WHI 研究–HRT 治疗5 年后的额外乳腺癌风险年龄范围（年）5年内安慰剂组每1000例女性患者的发病率相对风险（95%CI）在5年内每1000例接受HRT治疗女性患者中的额外病例（95%CI）雌二醇单药治疗（CEE）50-79210.8（0.7-1.0）-4（-6-0）*雌二醇·孕激素联合治疗（CEE+MPA）#50-79171.2（1.0-1.5）+4（0-9）*WHI在子宫切除女性患者中进行，该研究表明乳腺癌风险并未增加。#当分析仅限于研究前未使用HRT的女性患者时，治疗前5年内风险似乎并未增加。5年后，风险高于未治疗女性。子宫内膜癌：具有完整子宫的绝经后女性在未使用HRT 具有完整子宫的女性患者中，每1000 例中有5 例被诊断为子宫内膜癌。在进行子宫切除的女性患者中，不建议接受雌二醇单药治疗，因为雌二醇可增加子宫内膜癌风险（参见注意事项）。根据雌二醇单药治疗持续时间和雌二醇剂量，流行病学研究中年龄介于50 岁至65 岁的患者，每1000 例中有5 至55 例额外病例子宫内膜癌风险增加。每个周期至少12 天将孕激素加入到雌二醇单药治疗中可预防风险增加。在百万女性研究中，使用联合（序列或连续）HRT治疗5年并未增加子宫内膜癌风险（RR为1.0（95% CI 0.8 - 1.2））。卵巢癌风险使用雌二醇单药治疗或雌二醇联合孕激素补充治疗与卵巢癌诊断风险增加相关（参见注意事项）。52 项流行病学研究荟萃分析报告相对于未使用HRT 的女性患者，目前正在接受HRT 治疗女性患者的卵巢癌风险增加（RR 1.43, 95% CI 1.31 - 1.56）。在年龄介于50 和54 岁之间使用HRT 治疗5 年的女性患者中，在2000 例患者中有1 例额外病例。在年龄介于50 和54 岁之间未接受HRT 治疗的女性患者中，在5 年内每2000 例患者中有2 例诊断为卵巢癌。静脉血栓栓塞静脉血栓栓塞（VTE）风险增加1.3〜3 倍，例如：在接受HRT 治疗的患者中，腿部或骨盆深静脉血栓形成或肺栓塞增加。与随后几年相比，在治疗的第一年更可能发生此类事件（参见注意事项）。WHI 研究关于静脉血栓栓塞的研究结果如下：WHI 研究-HRT 治疗5 年后VTE 额外风险年龄范围（年）5年内安慰剂组每1000例女性患者中的发生率相对风险（95%CI）接受HRT治疗5年后1000例患者中的额外病例口服雌二醇单药治疗*50-5971.2（0.6-2.4）1（-3-10）雌二醇·孕激素口服联合治疗50-5942.3（1.2-4.3）5（1-13）* 在进行子宫切除的女性患者中进行研究冠心病在年龄超过60 岁接受雌二醇-孕激素联合治疗的患者中，冠心病的风险略微增加（参见注意事项）。卒中在接受雌二醇单药治疗或雌二醇-孕激素联合治疗的患者中，缺血性卒中风险增加1.5 倍。接受HRT 治疗患者的出血性卒中风险并未增加。该相对风险与年龄和使用持续时间相关。由于基线风险具有较高的年龄依赖性，使用HRT 女性患者的总体风险随年龄增加（参见注意事项）。WHI 研究-HRT 治疗5 年后缺血性卒中额外风险*年龄范围（年5年内安慰剂组每1000例女性患者中的发生率相对风险（95%CI）接受HRT治疗5年后1000例患者中的额外病例50-5981.3（1.1-1.6）3（1-5）* 未对缺血性和出血性卒中进行区分。肝脏肿瘤在罕见情况下，使用类固醇激素类药物，例如戊酸雌二醇片后观察到良性肝脏肿瘤，甚至具有更罕见的恶性肝脏肿瘤报告，在散发病例中，这些肿瘤可导致致死性腹腔内出血。如果患者出现重度上腹痛、肝脏增大或腹腔内出血的迹象，鉴别诊断时应考虑肝脏肿瘤。雌二醇单药治疗中还报告了以下不良反应：糖耐量改变、心情改变、高血压、静脉曲张加重或炎症、胃气胀、腹泻、肝功能不全、念珠菌性阴道炎、宫颈分泌物过多、宫颈糜烂、子宫肌瘤生长、乳房分泌物、鼻出血。在出现遗传性血管性水肿的女性中，外源性雌二醇可导致或加重血管性水肿的症状（参见注意事项）。其他与雌二醇/孕激素治疗相关的不良反应：- 胆囊疾病；- 年龄超过65 岁女性患者的疑似痴呆（参见注意事项）。
【禁忌症】: 下面所列的任何一种情况存在时，不应开始激素替代治疗（HRT）。如果在HRT 用药过程中出现下列任何一种情况，应立即停药。·妊娠和哺乳·未确诊的阴道出血·已知或可疑乳腺癌·已知或可疑受性激素影响的癌前病变或恶性肿瘤·现有或既往有肝脏肿瘤病史（良性或恶性）·重度肝脏疾病·急性动脉血栓栓塞（如心肌梗死，中风）·活动性深静脉血栓形成，血栓栓塞性疾病，或有记录的这些疾病的病史·静脉或动脉血栓高危因素·重度高甘油三酯血症·对活性成份或任何辅料过敏
【儿童用药】: 戊酸雌二醇片不应用于儿童和青少年。
【老年患者用药】: 没有数据显示对于老年患者需要调整剂量。65岁65岁以上妇女应用请参见【注意事项】。
【药物相互作用】: 注意：应参考任何规定联合药物的药品说明书以确定其潜在相互作用。其他药物对戊酸雌二醇的影响可增加性激素清除率的药物成分（通过酶诱导降低疗效），例如：联合使用可代谢药物，尤其是细胞色素酶P450可增加雌二醇（和孕激素）的代谢。这些药物成分包括抗惊厥药物（例如：巴比妥类药物、苯妥英，扑米酮、卡马西平）和抗感染药（例如：利福平、利福布汀、奈韦拉平、依法韦仑），也可能含有非尔氨脂、灰黄霉素、奥卡西平、托吡酯和含圣约翰草的草药补救治疗。在临床上，雌二醇代谢增加可导致激素活性减退以及子宫出血特征改变。仅在治疗几天后可观察到酶诱导。通常可在几周内观察到最大酶诱导。治疗停止后，酶诱导可持续长达4周。对性激素清除率具有不同影响的药物成分：HIV-蛋白酶抑制剂与非核苷逆转录酶抑制剂（包括与HCV抑制剂联合）的多种组合可在与性激素联合给药时增加或降低血糖雌二醇浓度。在某些病例中，这些变化的有效效应可能具有临床意义。因此，应参考任何联合处方HIV/HCV药物的药品说明书，以便确定潜在的相互作用和相关建议。降低性激素清除率的药物成分（酶抑制剂）：强效和中度CPY3A4抑制剂，例如：唑类抗真菌剂（例如氟康唑、伊曲康唑、酮康唑、伏立康唑）、戊脉安、大环内酯类药物（例如：克拉霉素、红霉素）、地尔硫卓和葡萄柚汁可增加雌二醇的血药浓度。雌二醇可增强丙米嗪的效应和副作用。联合使用环孢菌素可导致环孢菌素、肌酐和转录酶的血浓度升高，原因是环孢菌素的肝脏清除作用减弱。联合服用活性炭和/或抗生素，例如氨苄西林或四环素后，可观察到肠道菌群改变导致药物浓度下降，可能导致戊酸雌二醇片的疗效减退。因此，报告了月经期间出血率增加。通过胃肠道期间可发生较大程度结合的其他药物，例如：对乙酰氨基酚可在很大程度上与雌二醇结合作用发生竞争，从而增加雌二醇的利用度。由于雌二醇对于糖耐量和胰岛素应答产生影响，因此口服降糖药或胰岛素治疗的必要性和剂量可能发生变化。其他相互作用形式实验室检查使用性激素可能会影响某些实验室检查结果，包括肝脏、甲状腺、肾上腺和肾脏功能生化指标，（载体）蛋白血浆水平，例如：皮质类固醇结合球蛋白和脂质/脂蛋白组分、碳水化合物代谢参数，凝血和纤维蛋白溶解参数。参数变化通常保持在正常的实验室范围内。
【药物过量】: 用药过量可能导致一些女性患者出现恶心和呕吐症状。不存在特效抗毒剂，应对症治疗。
【贮藏】: 30℃以下保存。妥善贮藏所有药物，勿使儿童触及。

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