培哚普利氨氯地平片(Ⅲ)(开素达)(培哚普利氨氯地平片(Ⅲ))说明书

处方开素达培哚普利氨氯地平片(Ⅲ)(Servier (Ireland) Industries Ltd.)

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开素达培哚普利氨氯地平片(Ⅲ) 说明书

【基本信息】

通用名: 培哚普利氨氯地平片(Ⅲ)
包装规格: 10mg:5mgx30片/瓶
剂型/型号: 片剂
有效期: 24个月

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【执行标准】: 进口药品注册标准JX20170213
【性状】: 本品为白色三角形片，一面刻有10/5，另一面刻有。
【药理毒理】: 药理作用培哚普利氨氯地平时培哚普利和氨氯地平组成的复方制剂，其药理作用来自单药和二者联合的协同。培哚普利是一种血管紧张素转换酶抑制剂。血管紧张素转换酶能使血管紧张素Ⅰ转化成有收缩血管作用的血管紧张素Ⅱ。此外，该酶能刺激肾皮质分泌醛固酮，还能使具有舒张血管功能的缓激肽降解为无活性的七肽。培哚普利通过它的活性代谢物培哚普利发挥作用。氨氯地平是二氢吡啶类钙离子内流抑制剂（慢通道阻滞剂或钙离子拮抗剂），可抑制钙离子向心肌和血管平滑肌细胞的跨膜内流。氨氯地平抗高血压作用的机制为直接松弛血管平滑肌。毒理研究遗传毒性：培哚普利：Ames试验、染色体畸变试验、小鼠淋巴瘤试验、小鼠体内微核试验结果为阴性。氨氯地平：Ames试验，小鼠淋巴瘤试验、染色体畸变试验、小鼠微核试验结果为阴性。生殖毒性：培哚普利：大鼠经口给药达10mg/kg/d，雄鼠于交配前给药80天，交配后继续给药直至处死；雌鼠于交配前14天开始给药，直到妊娠或分娩后第7天或第20天。分娩前24小时处死所有雌鼠。结果：母体体重增加程度均减少，4mg/kg组母体动物肾脏异常；胎仔骨骼发育推迟，死亡率增加且F1代后代体重增加缓慢。大鼠妊娠第6-17天，经口给药达16mg/kg/d，第20天处死；兔妊娠第6天到第18天经口给药达5mg/kg/d。结果：母体大鼠肾盂积水发生率轻度上升，胎仔骨化延迟，未见胚胎-胎仔生长发育明显异常；未见兔母体毒性和胚胎-胎仔明显生长发育毒性。大鼠妊娠第17天到分娩后第21天，经口给药达16mg/kg/d。结果可见母体动物摄食量和体重减少，孕鼠体重减少，幼崽体重下降和产后死亡率增加、行为发育延迟、生育力降低、多尿和肾损伤，未见对F2代生长发育的明显影响。氨氯地平：大鼠于交配前、交配、妊娠和哺乳期间，经口给药达10mg/kg/d，连续14天。结果母体动物平均体重降低、分娩困难、妊娠期延长。F1代骨骼、内脏或外观未见明显异常，窝仔数减少（约降50%），平均宫内死亡数增加（5倍左右）。大鼠妊娠第6天-15天经口给药达10mg/kg/d，兔妊娠第7天-第18天经口给药达10mg/kg/d，结果均未见明显的母体毒性和胚胎胎仔生长发育毒性。致癌性：培哚普利：大鼠和小鼠104周致癌性试验，给药剂量均达7.5mg/kg/d，结果未见致癌性。氨氯地平：大鼠和小鼠致癌性试验周期2年，给药几里阿尼哥均达2.5mg/kg/d，未见致癌性。
【药代动力学】: 服用本品后培哚普利和氨氯地平的吸收速率和程度与单独服用培哚普利和氨氯地平片剂后的吸收速率和程度没有显著差异。培哚普利口服给药后，培哚普利被迅速吸收并在1小时内达到峰浓度。培哚普利的血浆半衰期为1小时。培哚普利是一种前体药物。27%口服的培哚普利以活性代谢物培哚普利拉的形式进入血流中。除了活性代谢产物培哚普利拉，培哚普利还产生了五种代谢物，都是无活性的。培哚普利拉在血浆中3-4小时达到峰浓度。摄取食物降低了培哚普利的转化，即生物利用度，培哚普利应在每日晨起餐前一次服用。已经证明培哚普利的剂量与其血浆暴露量间存在线性关系。未结合的培哚普利拉的分布体积大约是0.2L/KG，与血浆蛋白的结合非常轻微为20%（主要是与血管紧张素转化酶结合），但是为浓度依赖性的。培哚普利拉通过尿液清除，其游离部分的消除半衰期大约是17小时，4天内可以达到稳态。培哚普利拉的清除在老年人、心力衰竭或肾衰竭患者中降低（【见用法用量】）。肾功能不全患者的剂量需要根据肾脏损害程度（肌酐清除率）进行调整。培哚普利拉的透析清除率是701ml/min。肝硬化患者的培哚普利动力学有所改变：母体分子的肝脏清除率减少一半。然而，形成的培哚普利拉的量不会减少，因此不需要调整剂量（【见用法用量】和【注意事项】）。氨氯地平口服治疗剂量的氨氯地平后，可充分吸收，并在服药后6至12小时内达到峰浓度。氨氯地平的绝对生物利用度约为64%至80%。氨氯地平的分布容积约为21 1/kg。体外研究表明，氨氯地平与血浆蛋白的集合率约为97.5%。氨氯地平的生物利用度并不受摄入食物的影响。氨氯地平的血浆清除半衰期约为35至50小时，因此适合每日一次的给药方案。氨氯地平可被肝脏广泛代谢为非活性代谢产物。10%的母体化合物和60%的代谢产物经尿液排泄。老年人用药：在老年和年轻受试者中，氨氯地平的血浆浓度达峰时间相似。在老年患者中，氨氯地平的清除率下降，导致AUC增加和清除半衰期延长。对于研究的这个患者年龄段，预计充血性心力衰竭患者的AUC和消除半衰期会增加。肝功能受损患者临床数据有限，在肝功能受损患者中，氨氯地平清除率下降，半衰期延长，AUC增加约40-60%。
【适应症】: 本品用于单药治疗不能充分控制高血压的成人患者；或在作为替代疗法适用于相同剂量水平的培哚普利和氨氯地平联合治疗下病情得以控制的原发性高血压。
【用法用量】: 口服。每天一次，一次一片，建议早餐前服药。添加治疗：用于治疗单用培哚普利或氨氯地平不能有效控制血压的患者。本品10mg/5mg复方可用于单独使用培哚普利10mg或氨氯地平5mg不能有效控制血压的患者。剂量调整应根据患者个体反应以及血压目标进行。对反应不足的患者，剂量可逐步增加。剂量可以1~2周的间隔期作调整。每日最大剂量为每日一次，每次一片精氨酸培哚普利/氨氯地平片10/10mg。替代疗法：可以在使用复方制剂之前，对两种成份培哚普利和氨氯地平分别进行剂量滴定。本品可用于两个单药相应剂量联合使用的替代疗法。该复方片剂不适用于高血压的初始治疗。肾功能损害患者和老年患者（见【注意事项】和【药代动力学】）在老年患者和肾功能衰竭患者中，培哚普利拉的清除率下降。因此必须监测肌酐水平和血钾水平。本品适用于肌酐清除率（Clcr）≥60ml/min的患者，但不适用于Clcr＜60ml/min的患者。对于这些患者，建议使用单药成分，并个体化调整剂量。老年或年轻患者使用相似剂量的氨氯地平，均可良好耐受。建议老年人采用正常剂量方案，但增加用药量时应慎重。氨氯地平血浆浓度的变化与肾功能受损的程度无关。氨氯地平不可透析去除。肝功能损害患者（见【注意事项】和【药代动力学】）尚未在轻度至重度肝功能损害患者中确立推荐剂量。因此，应谨慎选择剂量并从小剂量开始（见【注意事项】和【药代动力学】）。应采用氨氯地平和培哚普利的单方自由组合对患者进行个体化剂量调整，以便探明肝功能受损患者的最佳起始剂量和维持剂量。尚未在重度肝功能受损的患者中开展氨氯地平的药代动力学研究。重度肝功能受损的患者应从最低剂量开始氨氯地平用药并缓慢调整剂量。
【不良反应】: 在培哚普利或氨氯地平单独治疗过程中，曾报道了以下不良反应，并按MedDRA系统器官和如下频率分类：很常见（≥1/10）；常见（≥1/100至＜1/10）；不常见（≥1/1000至＜1/100）；罕见（≥1/10000至＜1/1000）；极罕见（＜1/10000）；未知（无法根据现有数据进行估算）。MedDRA系统器官分类不良反应频率氨氯地平培哚普利血液和淋巴系统疾病白细胞减少/中性粒细胞减少（见【注意事项】）极罕见极罕见粒细胞缺乏症或全血细胞减少（见【注意事项】）-极罕见血小板减少（见【注意事项】）极罕见极罕见先天性G-6PDH缺乏症患者出现的溶血性贫血（见【注意事项】）-极罕见血红蛋白和红细胞压积降低-极罕见免疫系统疾病变态反应极罕见不常见代谢性和营养性疾病高血糖极罕见-低血糖（见【注意事项】和【药物相互作用】）未-知精神疾病失眠不常见-情绪改变（包括焦虑）不常见不常见抑郁不常见-睡眠障碍-不常见意识模糊罕见极罕见神经系统疾病嗜睡（特别是在治疗开始时）常见-头晕（特别是在治疗开始时）常见常见头痛（特别是在治疗开始时）常见常见味觉障碍不常见常见震颤不常见-感觉减退感觉异常不常见不常见-常见晕厥不常见-张力亢进极罕见-周围神经病变极罕见-眩晕-常见眼部疾病视觉障碍（包括复视）不常见常见耳和迷路疾病耳鸣不常见常见心脏病心悸常见-心绞痛-极罕见在高危患者中可能继发于过度低血压的心肌梗死，（见【注意事项】）极罕见极罕见心律失常（包括心动过缓、室性心动过速和房颤）极罕见极罕见血管疾病潮红常见-低血压（以及低血压相关的不良反应）不常见常见在高危患者中可能继发于过度低血压的卒中（见【注意事项】）-极罕见脉管炎极罕见极罕见呼吸系统、胸部和纵膈疾病呼吸困难不常见常见鼻炎不常见极罕见咳嗽极罕见常见支气管痉挛-不常见嗜酸细胞性肺炎-极罕见胃肠道疾病牙龈增生极罕见-腹痛、恶心常见常见呕吐不常见常见消化不良不常见常见排便习惯改变不常见-口干不常见不常见腹泻、便秘不常见常见胰腺炎极罕见极罕见胃炎极罕见-肝胆疾病肝炎、黄疸细胞溶解性或胆汁淤积性肝炎（见【注意事项】）极罕见--极罕见肝酶水平升高（多数伴随胆汁淤积）极罕见-皮肤和皮下组织疾病Quincke水肿面部、四肢、口唇、粘膜、舌、声门和/或咽喉的血管神经性水肿（见【注意事项】）极罕见--不常见多形性红斑极罕见极罕见脱发不常见-紫癜不常见-皮肤变色不常见-多汗不常见-瘙痒不常见常见皮疹、出疹不常见常见荨麻疹极罕见不常见Stevens-Johnson综合征极罕见-剥脱性皮炎极罕见-光敏性极罕见-肌肉骨骼和结缔组织疾病踝关节肿胀极罕见-关节痛、肌痛不常见-肌肉痉挛不常见常见背痛不常见-肾脏和泌尿系统疾病排尿障碍、夜尿症、排尿频率增加不常见-肾功能受损-不常见急性肾衰竭-极罕见生殖系统和乳房疾病阳痿不常见不常见男子女性型乳房不常见-全身疾病和给药部位情况水肿常见-疲劳常见-胸痛不常见-无力不常见常见疼痛不常见-不适不常见-实验室检查体重增加、体重下降不常见-血清胆红素水平和肝酶水平升高-罕见血尿素和血肌酐水平升高、高钾血症（见【注意事项】）-未知与氨氯地平有关的其他信息曾报道出现罕见病例锥体外系综合征。
【禁忌症】: 与培哚普利相关：-对培哚普利或其它任何血管紧张素转换酶抑制剂过敏，-有血管紧张素转换酶抑制剂导致血管性水肿的既往病史，-遗传性或特发性血管性水肿，-妊娠第2和第3个三个月周期（见【注意事项】和【孕妇及哺乳期妇女用药】），-在糖尿病或肾功能损伤（GFR＜60ml/min/1.73m2）患者中同时使用开素达®和含阿利吉仑的产品（见【药物相互作用】和【药理毒理】）。与氨氯地平相关：-重度低血压，-对氨氯地平或其它任何二氢吡啶类衍生物过敏，-休克，包括心源性休克，-左心室流出道梗阻（例如重度主动脉瓣狭窄），-急性心肌梗死后的血流动力学不稳定性心力衰竭。与本品相关：如上所列，每种单药成分相关的所有禁忌症同样适用于本复方制剂。-对任何辅料过敏。
【儿童用药】: 本品不得用于儿童和青少年，因为尚未在儿童和青少年中确定培哚普利和氨氯地平单药或联合治疗的有效性和耐受性。
【老年患者用药】: 老年患者培哚普利拉的清除率下降。因此，常规的医学随访必须包括密切监测肌酐水平和血钾水平。老年或年轻患者使用相似剂量的氨氯地平，均可良好耐受。建议老年人采用正常剂量方案，但增加用药量时应慎重。
【药物相互作用】: 培哚普利相关临床试验数据表明，与单独使用作用于肾素-血管紧张素-醛固酮系统（RAAS）的药物相比，同时使用血管紧张素转化酶抑制剂、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂或阿利吉仑治疗造成的RAAS双重阻断作用会引起较高的不良事件发生频率，如低血压、高钾血症，并可降低肾功能（包括急性肾功能衰竭）（见【禁忌】、【注意事项】和【药理毒理】）。不建议联合使用的药物：保钾利尿剂、补钾剂或含钾盐替代品：虽然用培哚普利治疗时血清钾通常在正常范围内，但有些患者会发生高钾血症。保钾利尿剂（例如安体舒通、氨苯喋啶或阿米诺利）、补钾制剂或含钾盐替代品可以导致血钾的明显升高，因此不推荐培哚普利与上述药物联用（见【注意事项】）。如果因为明显的低钾血症而有联用的指征时，必须严密监测血清钾。锂：有报告示血管紧张素转化酶抑制剂与锂联用致可逆性血清锂浓度升高及锂中毒（严重的神经毒性）。因此不推荐培哚普利与锂联合使用。但是如果证明有必要联用时，必须严密监测血清锂的水平（见【注意事项】）。雌莫司汀：联合使用培哚普利和雌莫司汀可增加不良反应的风险，例如血管性水肿的风险。需要特别谨慎的联合用药：非甾体类抗炎药包括阿司匹林≥3g/天：当血管紧张素转化酶抑制剂与非甾体类抗炎药（如：乙酰水杨酸在抗炎剂量下使用、cox-2抑制剂以及非选择性非载体类抗炎药）同时使用，会减弱血管紧张素转化酶抑制剂抗高血压的效果。而且非甾体抗炎药与血管紧张素转化酶抑制剂联合使用，可增加肾功能恶化的风险，包括可能的急性肾功能衰竭，以及血钾升高，尤其对于以前肾功能不好的患。两药联合应慎用，尤其对于老年患者。患者应保证足够的摄水量同时再开始合并用药时及以后应定期监测肾功能。降糖药物（胰岛素、磺脲类降糖药物）：血管紧张素转化酶抑制剂可能会增加使用降糖药物（胰岛素或/和磺脲类降糖药）的糖尿病患者发生低血糖的危险。这种低血糖发作很罕见（这种现象可能由于糖尿量的提高导致了胰岛素需求量的减少。）需要注意的联合用药：利尿剂：应用利尿剂，尤其对血容量和/或盐量减少的患者，开始用血管紧张素转化酶抑制剂治疗时可能会出现血压过度下降。培哚普利治疗应从小剂量开始，逐渐增加剂量。在开始治疗前应停用利尿剂、补充血容量及盐量以降低低血压发生的可能性。拟交感神经药物：拟交感类药物可以减弱血管紧张素转化酶抑制剂的降压作用。金制剂：有罕见报道，联用金注射剂（如：硫代苹果酸金钠）和血管紧张素转化酶抑制剂（如：培哚普利）的患者可能会出现亚硝酸盐样反应（包括面部潮红、恶心、呕吐和低血压等症状）。氨氯地平相关不建议联合使用的药物：丹曲林（输注剂）：在动物试验中，伴随高钾血症的动物静脉输注维拉帕米和丹曲林后可发生致死性室颤和循环衰竭。由于高钾血症的风险，建议易患恶性高热的和正在进行恶性高热治疗的患者避免合并使用氨氯地平等钙通道阻滞剂类药物。需要特别谨慎的联合用药：CYP3A4诱导剂：没有关于CYP3A4诱导剂对氨氯地平的影响方面的可用数据。与CYP3A4诱导剂。（例如，利福平，贯叶连翘）合并用药可导致氨氯地平的血浆浓度下降。联合使用氨氯地平和CYP3A4诱导剂时必须慎重。CYP3A4抑制剂：联合使用氨氯地平和强效或中效CYP3A4抑制剂（蛋白酶抑制剂、唑类杀真菌剂、大环内酯类，如红霉素或克拉霉素等、维拉帕米或地尔硫卓）可能导致氨氯地平暴露量显著增加。这些PK变化的临床表现在老年人中可能更为明显。因此，可能需要进行临床监测和剂量调整。需要斟酌的联合用药：氨氯地平的降血压作用与其它抗高血压药品的降血压作用具有加和性。其它联合用药：西地那非与氨氯地平联合使用时，应监测避免低血压的发生。辛伐他汀与氨氯地平联合使用时，可增加辛伐他汀的系统暴露，因此辛伐他汀的日剂量限制在20mg。氨氯地平与环孢素或他克莫司联合使用时，增加环孢素或他克莫司的系统暴露，推荐监测环孢素或他克莫司的血药浓度并适时调整剂量。不建议氨氯地平与西柚或西柚汁同服，因为在，某些患者中，生物利用度可能增加，从而导致降血压作用增加。与本复方制剂相关：需要特别谨慎的联合用药：巴氯芬：这类药物对于抗高血压效应有增效作用。如有必要，必须监测血压和肾功能并对抗高血压药物进行剂量调整。需要斟酌的联合用药：-抗高血压药物（例如β-受体阻滞剂）和血管扩张药物：联合使用这些药物可能增加培哚普利和氨氯地平的降血压效应。联合使用硝酸甘油和其它硝酸酯类药物或其它血管扩张剂可进一步降低血压，因此必须慎用。-糖皮质激素、替可克肽：联合使用这些药物可减弱降压效果（糖皮质激素导致的水钠潴留）。-α-受体阻滞剂（哌唑嗪、阿呋唑嗪、多沙唑嗪、坦洛新、特拉唑嗪）：联合使用这些药物可增加降压效果并增加直立性低血压的风险。-氨磷汀：可促进氨氯地平的降压效果。-三环类抗抑郁药/抗精神病药物/麻醉剂：可增加降压效果并增加直立性低血压的风险。
【药物过量】: 在人类中，没有关于过量使用本复方制剂的信息。对于氨氯地平，在人类中关于故意过量使用氨氯地平的资料有限。症状：现有数据表明，大幅药物过量可导致外周血管过度扩张，并可能发生反射性心动过速。据报道，曾出现明显且可能时间较长的全身性低血压，甚至出现具有致死性结局的休克。治疗：氨氯地平过量导致的临床显著性低血压需要积极的心血管支持性治疗，包括频繁监测心脏和呼吸功能、抬高四肢并注意循环体液的量和排尿量。可使用血管收缩剂帮助恢复血管张力和血压，前提是患者没有相应的禁忌症。静脉输注葡萄糖酸钙可有效逆转钙离子通道阻滞效应。在某些情况下可能有必要洗胃。在健康志愿者中，氨氯地平10mg给药后最多2小时使用活性炭，结果表明可减少氨氯地平的吸收率。由于氨氯地平的蛋白结合率较高，不能通过透析去除。对于培哚普利，人类药物过量的资料较少。与血管紧张素转化酶抑制剂用药过量的有关的症状包括低血压、循环性休克、电解质紊乱、肾衰竭、换气过度、心动过速、心悸、心动过缓、头晕、焦虑和咳嗽。用药过量的推荐治疗方法是静脉输注0.9%的生理盐水。如果发生低血压，患者应保持仰卧位。如有可能，可输注血管紧张素Ⅱ和/或考虑静脉内注入儿茶酚胺治疗。培哚普利可以通过血液透析从体循环中配出（见【注意事项】）。治疗无效的心动过缓患者需起搏器治疗。应该持续监测生命体征、血清电解质及肌酐浓度。
【贮藏】: 密封，30℃以下干燥处保存。

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