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处方万仪奥卡西平片(武汉人福药业有限责任公司)-人福药业

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万仪奥卡西平片说明书

【基本信息】

通用名: 奥卡西平片
包装规格: 0.3gx10片x2板/盒
剂型/型号: 薄膜衣片剂
有效期: 36个月

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【执行标准】: 中国药典2015年版二部
【性状】: 本品为薄膜衣片，除去包衣后显淡黄色。
【药理毒理】: 药理作用：奥卡西平片(奥卡西平)，主要通过奥卡西平的代谢物单羟基衍生物(MHD)发挥药理学作用。奥卡西平和MHD的作用机制被认为主要是通过阻断电压敏感的钠通道，从而稳定了过度兴奋的神经元细胞膜，抑制了神经元的重复放电，减少突触冲动的传播。此外，通过增加钾的传导性和调节高电压激活钙通道同样起到了抗惊厥的效果。未发现对脑神经递质和调节性受体位点有作用。奥卡西平及其活性代谢产物(MHD)在动物中是一种强力而有效的抗惊厥药物。可防止啮齿类动物的强直阵挛发作或降低阵挛发作的程度，并且消除或减少体内植入铝质植入物恒河猴慢性复发性部分癫痫发作的频率。小鼠和大鼠分别采用奥卡西平或MHD，连续进行5天或四周的治疗后，未发现耐药性(对强直阵挛作用的减弱)。
【药代动力学】: 吸收奥卡西平在服用后，迅速且几乎完全地降解为药理活性代谢物(10-单羟基衍生物，MHD)。健康男性志愿者空腹一次服用奥卡西平薄膜衣片600mg后，MHD平均血浆峰值浓度Cmax为34μmol/l，相应的达峰时间为4.5小时。食物不会影响奥卡西平的吸收度和吸收率，因此，奥卡西平可以空腹或与食物一同服用。分布MHD表面分布容积为49升，大约40%的MHD与血清蛋白结合，特别是白蛋白。在有效的治疗范围内，这种结合不依赖于血浆药物浓度。奥卡西平和MHD不与α-1酸糖蛋白结合。在人体进行的一项物质平衡研究中，奥卡西平原形仅占血清中总放射活性的2%，MHD占70%，其它次要的代谢产物也很快地被消除。一天两次服用奥卡西平，MHD能够在2-3天内达到稳态血药浓度。此时，MHD的药代动力学是线性的。在每天服用奥卡西平300-2400mg之间时，其MHD血浆浓度和剂量之间呈线性关系。代谢肝脏细胞酶能够迅速地将奥卡西平转化为MHD，该物质是本品发挥药理作用的活性物质，MHD进一步通过与葡萄糖醛酸结合而代谢。另外小部分(约占剂量的4%)被氧化成无药理活性的10，11-二羟基衍生物(DHD)。消除奥卡西平主要以代谢物的形式通过肾脏排出。95%以上的药物通过代谢产物从尿液中排出，其中原型奥卡西平小于1%。不到4%的药物通过粪便排出。大约80%的药物以MHD的葡萄糖醛酸结合形式或以MHD原型通过尿液排出，其中MHD的葡萄糖醛酸结合形式为49%， MHD原型为27%；无活性的DHD约占3%，奥卡西平的其它结合物约占13%。奥卡西平迅速地从血清中消除，半衰期为1.3-2.3个小时。但是，MHD的平均血清半衰期为9.3±1.8个小时。剂量效应关系1天2次服用奥卡西平，MHD能够在2-3天内达到稳态血药浓度。每天服用奥卡西平300-2400mg，在稳态条件下，MHD的药代动力学呈线性关系。特殊情况下的药代动力学老年人每日给予奥卡西平单剂量(300mg)和多剂量(600mg/日)，MHD在老年志愿者(60-82岁)中的达峰浓度和AUC值较年轻志愿者(18-32岁)高30-60%。通过比较年轻和老年志愿者肌酐清除率表明，这种药代动力学的差异是由于与年龄相关的肌酐清除率下降造成的。不需要进行特殊的剂量调整，因为奥卡西平的治疗剂量是个体化的。(参见用法用量)。儿童给予单剂量5mg/kg或15mg/kg的奥卡西平，MHD的 AUC值(已根据剂量进行校正)在2-5岁的儿童中比在6-12岁的儿童中约低30%。一般而言，对肾功能正常的儿童，其MHD的肾脏清除率(根据体重)比成年人高。这与MHD消除半衰期的缩短有关(儿童5-9小时，成人10小时)。妊娠妊娠期间由于生理上的变化，MHD血浆水平可能会逐渐降低。性别在儿童、成年人和老年人中，均没有观察到有性别差异。肝功能损害的病人在健康志愿者和有肝功能损害的病人中进行了单次口服900mg奥卡西平的药代动力学研究。轻到中度的肝功能损害对奥卡西平或MHD的药代动力学没有影响。对有严重肝衰竭的病人，没有进行使用有关本品的研究。有肾损害的病人肌酐清除率和MHD的肾脏清除率之间存在线性关系。肾脏受损的病人(肌酐清除率30ml/分)，口服单剂量300mg的奥卡西平，MHD清除半衰期最大延长19小时，相应的AUC值增加了一倍。
【适应症】: 本品适用于成人癫痫部分性发作的单独治疗或添加治疗，可用于4岁以上儿童癫痫部分性发作的单独治疗，2岁以上儿童癫痫部分性发作的添加治疗。
【用法用量】: 用法本品适用于单独或与其它的抗癫痫药联合使用。在单药治疗和联合用药中，本品可从临床有效剂量开始用药，一天内分两次给药，根据病人的临床反应增加剂量；当使用奥卡西平代替其它抗癫痫药治疗时，在奥卡西平治疗开始后，应逐渐减少其他抗癫痫药的剂量。如果本品与其它抗癫痫药联合使用，由于病人总体的抗癫痫药物剂量的增加，需要减少其它抗癫痫药的剂量或/和更加缓慢的增加本品的剂量。本品可以空腹或与食物一起服用。用量对没有肾功能损害的病人，推荐治疗剂量如下所示。奥卡西平药代动力学的特点是不需要监测血药浓度从而使本品治疗更加方便。成人单药治疗用本品治疗，起始剂量可以为一天600mg(8-10mg/kg/天)，分两次给药。为了获得理想的效果，调整剂量的间隔不小于1周，每次增加剂量不要超过600mg。每日维持剂量范围在600-2400 mg之间，绝大多数病人对每日900mg的剂量即有效。单药治疗的对照研究显示，以前没有用其它抗癫痫药治疗的病人，有效药物剂量为每日1200mg。一些用其它的抗癫痫药控制不好，而换用本品单独治疗的难治性癫痫病人，每日2400mg的剂量证明是有效的。联合治疗用本品治疗，起始剂量可以为一天600mg(8-10mg/kg/天)分两次给药。为了获得理想的效果，调整剂量的间隔不小于1周，每次增加剂量不要超过600mg。每日维持剂量范围在600-2400mg之间。联合用药的对照研究显示，每日有效的治疗剂量为600-2400mg。然而，在其它抗癫痫药不减量的情况下，主要因为中枢神经系统的不良反应，大多数病人不能耐受每日2400mg的剂量。对每日服用剂量超过2400mg没有进行过系统研究。对剂量高达4200mg/日的应用经验非常有限。2岁以上的儿童在单药治疗和联合治疗中，治疗起始剂量为8-10mg/kg/日，分为两次给药。根据临床需要，调整剂量的间隔不小于1周，每次增加剂量不要超过10mg/kg/天，为达到理想的临床疗效，可增加至最大剂量60mg/kg/天(参见【药代动力学】)。年龄起始的剂量加药速度最大剂量2-12岁8-10mg/kg/天≤10mg/kg/天60mg/kg/天在联合治疗和单药治疗中，当根据体重惊醒标准化时，清除率(L/hr/kg)随年龄降低，因此，与成人相比，2岁至4岁以下儿童的奥卡西平给药剂量应为单位体重剂量的两倍：4岁至12岁儿童的奥卡西平给药剂量应比单位体重剂量高50%(参见【药代动力学】)。与年龄较大的儿童相比，2岁至4岁以下的儿童对有酶诱导作用的抗癫痫药的体重标准化后的表观清除率较高。与单药治疗或联合使用无酶诱导作用的抗癫痫药治疗相比，在2岁至4岁以下的儿童中，如联合使用有酶诱导作用的抗癫痫药，则奥卡西平的剂量应比单位体重剂量高60%。年龄较大的儿童(4岁及以上)在联合使用有酶诱导作用的抗癫痫药治疗时的剂量仅稍高于其对应的单药治疗组。以上推荐剂量是基于在临床试验中对所有年龄组(成人、老年患者以及儿童)中的使用剂量确定的。但是，可在适当情况下减低起始剂量。老年人建议对有肾功能损害的老年人，调整药物剂量(见肾功能损害的病人)。对易发生低钠血症的病人，参见【注意事项】。肝功能损害的病人对于有轻到中度肝功能损害的病人，不必进行药物剂量调整。对重度肝功能损害病人未进行过服用本品的临床试验，见【药代动力学】。肾功能损害的病人有肾功能损害的病人(肌酐清除率30ml/分)，本品起始剂量应该是常规剂量的一半(300mg/日)，并且增加剂量时间间隔不得少于一周，直到获得满意的临床疗效。(见【药代动力学】)。有肾功能损害的病人在增加剂量时，必须进行仔细的监测。具体用法用量请尊医嘱。
【不良反应】: 据文献报道，在临床试验中，大多数的不良反应是轻到中度，并且是一过性的，主要发生在治疗的开始阶段。对每个系统不良反应特性的评价是依照本品临床试验中出现的不良事件，另外，也加入了在有效病例延续治疗项目中的重要临床不良反应报告和上市后的报告。按照CIOMSIII分类估计的不良反应发生频率：很常见≥10%；常见1%～10%；少见0.1%～1%；罕见0.01%～0.1%；非常罕见0.01%。全身反应—很常见：疲劳(12%)；常见：无力。非常罕见：血管神经性水肿，多器官过敏(可表现为皮疹、发热、淋巴结病、肝功能检查异常、嗜酸性细胞增多症和关节痛)。中枢神经系统—很常见：轻微头晕(22.6%)，头痛(14.6%)，嗜睡(22.5%)；常见：不安，记忆力受损，淡漠，共济失调，注意力集中受损，定向力障碍，抑郁，情绪易变(神经质)，眼球震颤，震颤。皮肤—常见：痤疮，脱发，皮疹；不常见：荨麻疹；非常罕见：严重过敏反应，包括Stevens-Johnson综合征，系统性红斑狼疮。感觉器官—很常见：复视(13.9%)；常见：眩晕，视觉障碍(例如视力模糊)。心血管系统—非常罕见：心律失常(例如：房室传导阻滞)；胃肠道—很常见：恶心(14.1%)，呕吐(11.1%)；常见：便秘，腹泻，腹痛。血液系统—不常见：白细胞减少症；非常罕见：血小板减少症。肝脏—不常见：转氨酶或/和碱性磷酸酶水平升高；非常罕见：肝炎，参见【注意事项】。代谢和营养障碍—常见：特殊临床情况下的低钠血症，特别易发生于老年人，参见【注意事项】；非常罕见：伴有下列情况的症状性低钠血症：癫性发作，定向力障碍，认知力下降，脑病(其它不良反应见中枢神经系统)，视觉障碍(例如，视力模糊)，呕吐，恶心。在特殊临床情况下，在使用本品治疗过程中，会发生抗利尿激素不适当分泌综合征(SIADH)，参见【注意事项】。
【禁忌症】: 1、已知对本品任何成份过敏的病人。2、房室传导阻滞者。
【儿童用药】: 参见【用法用量】，或遵医嘱。
【老年患者用药】: 参见【用法用量】，或遵医嘱。
【药物相互作用】: 酶抑制在人肝脏的微粒体中，研究了奥卡西平对细胞色素P450复合物中大多数与其它药物代谢有关的酶。结果显示，奥卡西平和其活性代谢物MHD抑制了CYP2C19。如果在服用大剂量本品的同时也服用了需经过CYP2C19代谢的药物(例如，苯巴比妥，苯妥英钠)，就很可能发生药物相互作用。因此，某些病人如果同时服用本品和其它经过CYP2C19代谢的药物，需要降低同时服用的这些药物的剂量。奥卡西平或MHD对在人肝脏的微粒体中存在的下列细胞色素P450复合物有抑制作用，但非常罕见或轻微：CYP1A2、CYP2A6、CYP2C9、CYP2D6、CYP2E1、CYP4A9和CYP4A11。酶诱导体内和体外的研究显示，奥卡西平和MHD对细胞色素CYP3A4、CYP3A5有诱导作用。CYP3A4、CYP3A5与二氢吡啶类的钙离子拮抗剂、口服避孕药和某些抗癫痫药(例如，卡马西平)的代谢有关。故能导致这些药物血清浓度的降低(见下表)。血浆浓度的下降在其它主要通过CYP3A4和CYP3A5代谢的药物中也可以观察到，如免疫抑制剂(环孢素)。在体外研究中，奥卡西平和MHD仅能轻微地诱导UDP-葡糖醛酸转移酶(UDPGT)，因此MHD在体内不可能作用于那些主要通过与UDPGT结合而清除的药物(例如，丙戊酸类，拉莫三嗪)。尽管奥卡西平和MHD仅有轻微的诱导能力，但当与这些主要由CYP3A4 或通过与UDPGT结合而代谢的药物联合使用时，可能需要增加这些药物的剂量。相应地，当停止本品治疗时，需要降低这些药物的剂量。对人肝脏细胞酶诱导研究显示，奥卡西平和MHD对CYP2B和CYP3A4亚群的同工酶有微弱的诱导作用，奥卡西平和MHD是否对其它的CYP同工酶也有诱导能力现在还不十分清楚。与其它抗癫痫药的相互作用在临床试验中，对奥卡西平与其它的抗癫痫药间可能的相互作用进行了研究。对平均AUC和Cmin的影响总结如下表其它抗癫痫药物与本品间相互作用的总结联合给药本品对其它抗癫痫药血药浓度的影响其它抗癫痫药物对MHD血药浓度的影响卡马西平降低0-22%降低40%氯巴占没有研究无影响非氨酯没有研究无影响苯巴比妥升高14-15%降低30-31%苯妥英钠升高0-40%降低29-35%丙戊酸无影响降低0-18%在体内研究中，当给予本品剂量超过1200mg/天，苯妥英钠的血浆浓度升高40%以上。因此，如果本品和苯妥英钠联合使用时，当剂量超过1200mg/天，就需要降低苯妥英钠的剂量。然而，当苯巴比妥与本品联合使用时，其血浓度仅有轻微的升高(15%)。细胞色素P450复合物的强诱导剂－卡马西平、苯妥英钠和苯巴比妥，能够降低MHD的血浆浓度(29-40%)。没有观察到本品的自身诱导作用。激素类避孕药本品对两类口服激素类避孕药有影响：炔雌醇和左炔诺孕酮。炔雌醇和左炔诺孕酮的平均AUC分别降低了48-52%和32-52%。对其它口服或植入性的避孕药未进行研究。因此，与本品同时使用可能会使激素类避孕药失效，参见【注意事项】。钙离子拮抗剂反复同时与本品一起服用，非洛地平的AUC降低28%，然而血浆浓度仍保持在推荐的治疗范围内。维拉帕米能够使MHD的血清浓度降低20%，这种降低被认为和临床不相关。与其它药物的相互作用西咪替丁，红霉素和镇痛药右旋丙氧酚对MHD的药代动力学没有影响。而乙氧苯氧甲吗啉能够造成MHD血浆浓度的轻微变化(反复同时服用大约升高10%)。在对华法林的研究中，单次或多次的口服没有发现有相互作用的迹象。由于理论上的原因(结构与三环类抗抑郁药相似)，不推荐本品与单胺氧化酶抑制剂同时使用。临床试验中有同时用三环类抗抑郁药治疗的病人，没有观察到本品与这些药物间的相互作用。锂剂与奥卡西平联合使用能导致神经毒性反应增加。
【药物过量】: 有关于过量服用奥卡西平的个案报道，最大摄入剂量为24000mg。给予对症治疗后，病人全部恢复。症状和体征药物过量导致如下症状和体征：嗜睡，头晕，恶心，呕吐，运动过度，低钠血症，共济失调和眼球震颤。治疗没有特殊的解毒剂。应给予适当的对症和支持性治疗，可以考虑洗胃来清除药物和/或服用活性炭使本品失去活性。建议监测生命体征，特别应该注意有无出现心脏传导障碍、电解质紊乱和呼吸困难。
【贮藏】: 遮光，密封保存。

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