恒扬 艾瑞昔布片(江苏恒瑞医药股份有限公司)-恒瑞医药

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①适应症:本品用于缓解骨关节炎的疼痛症状。②禁忌症:以下患者禁用:1、已知对本品或其他昔布类药物及磺胺过敏的患者。2、... 查看说明书>
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恒扬 艾瑞昔布片 说明书

【基本信息】

通  用 名
艾瑞昔布片
包装规格
0.1gx10片/盒
剂型/型号
薄膜衣片剂
有  效 期
24个月
【执行标准】
YBH01802011
【性状】
本品为薄膜衣片,除去薄膜衣后显示类白色。
【药理毒理】
药理作用艾瑞昔布为非甾体抗炎药,通过抑制环氧酶(COX)发挥镇痛作用。体外实验显示,艾瑞昔布COX的同工酶环氧合酶-1(COX1)和COX2的抑制作用具有选择性,对COX-2的抑制作用强于COX-1,其对COX-2抑制作用的选择性高于吲哚美辛,略强于美洛昔康,但低于塞来昔布。在小鼠热板法诱导的镇痛试验和小鼠醋酸扭体法镇痛试验中,艾瑞昔布显示出镇痛作用。艾瑞昔布对大鼠性关节炎原发性病变有一定的预防作用,对佐剂诱导的大鼠关节炎继发性病变也有一定的预防及治疗作用。此外,艾瑞昔布对角叉菜导致的大鼠炎症有不同程度的抑制作用。毒理研究遗传毒性:艾瑞昔布在鼠伤寒沙门氏菌回复突变试验(AMES)、中国仓鼠肺成纤维细胞染色体畸变试验和小鼠骨髓细胞微核试验中结果均为阴性。生殖毒性:在最高达到300mg/kg/天的给药剂量下,艾瑞昔布对大鼠的生育力以及胚胎和胎仔的发育没有产生异常的影响。但围产期大鼠经口给予艾瑞昔布 150 mg/kg/天及以上剂量时,可见死胎率升高,Fl代仔鼠的发育成熟时间延迟,300mg/kg/天的剂量还可以引起F2代胎鼠的活胎率下降、吸收胎率升高。家兔胚胎-胎仔发育毒性试验结果表明,艾瑞昔布口服剂量高达300mg/kg时对妊娠母体和胚胎-胎仔发育均无治疗相关的毒性反应。家兔胚胎-胎仔发育毒性试验毒代结果表明:孕兔连续口服给艾瑞昔布60、150、300mg/kg13天后(GD18),3个剂量组动物在GD6与GD18的Cmax及AUC0-24h均无显著差异。致癌性:本品的致癌性试验尚未完成。
【药代动力学】
人体药代动力学研究结果表明本品符合二室药代动力学模型。根据药代动力学参数可知:1、对艾瑞昔布剂量与药代动力学参数(AUC和Cmax)进行相关性考察,单次给药30、60、90 和 200mg四个剂量组AUC和Cmax呈线性动力学。2、空腹状态下,口服单剂量艾瑞昔布后约2h可达到Cmax,Cmax 和 AUC与给药剂量大致成正比。艾瑞昔布在人体血浆中主要生成控基代谢产物Ml和竣基代谢产物M2。空腹状态下,原形药物的血浆中半衰期约为20h左右。尿中游离型代谢物排泄率为40%,经酶水解后,尿中代谢物的总排泄率为50%。3、空腹和餐后单次给予90mg给药药代动力学结果表明,餐后给药的AUC和Cmax明显大于空腹给药,但Tmax和t1/2无明显差异。饮食对艾瑞昔布主要药动学参数的影响主要药动学参数饮食对药动学影响90mg空腹(n=8)90mg餐后(n=8)t1/2(h)22.1±8.219.5±7.1AUC0-t(ng·h/ml)198.8±124.0363.8±248.6AUC0-∞(ng·h/ml)221.6±134.2384.6±267.24、200mg单次给药与200mg多次给药组(每天2次,连续给药11天)艾瑞昔布原药的主要药代动力学参数(Tmax、Cmax、t1/2β、AUC0-∞等)表明,艾瑞昔布在体内没有蓄积。200mg多次给药组M1和M2的AUC0-t和AUC0-∞明显高于单次给药。多次给药后M2的Cmax明显高于单次给药。200mg单次给药及多次给药后艾瑞昔布及其两个主要代谢产物M1、M2的主要药动学参数主要药动学参数给药(餐后)200mg单次(n=12)200mg多次(n=12)艾瑞昔布Tmax(h)2.71±1.212.23±1.22Cmax(ng/ml)107±71126±70Cmin(ng/ml)23.4±18.1Cav(ng/ml)57.3±35.5T1/2(h)19.1±8.5AUC0-t(ng·h/ml)893±637AUC0-∞(ng·h/ml)997±726AUCss(ng·h/ml)687±426DF(%)195±54M1Tmax(h)2.65±1.11Cmax(ng/ml)134±5.5Cmin(ng/ml)Cav(ng/ml)T1/2(h)26.0±22.0AUC0-t(ng·h/ml)958±395AUC0-∞(ng·h/ml)1110±507AUCss(ng·h/ml)790±210DF(%)214±54M2Tmax(h)2.71±0.992.83±1.39Cmax(ng/ml)1215±3691573±477Cmin(ng/ml)216±110Cav(ng/ml)697±216t1/2(h)15.7±6.3AUC0-t(ng·h/ml)88840±3458AUC0-∞(ng·h/ml)9438±4404AUCss(ng·h/ml)8362±2586DF(%)199±415、未在特殊人群,包括老人、儿童和肾功能不全的患者中进行药代动力学试验。
【适应症】
本品用于缓解骨关节炎的疼痛症状。
【用法用量】
餐后用药。口服。成人常用剂量为每次0.1g(1片),每日2次,疗程8周。多疗程累积用药时间暂限定在24周内(含24周)。
【不良反应】
在本品的临床试验中,没有观察到发生率大于10%的不良反应。常见药物不良反应(发生率大于1%)有:上腹不适、大便潜血、丙氨酸氨基转移酶(ALT)升高。少见药物不良反应(发生率0.1%~1%)有:腹痛、便秘、消化道溃疡、恶心、呕吐、胃灼伤感、慢性浅表性胃炎、剑突下阵发疼痛、胃糜烂灶、胃底/胃体出血点、皮疹、浮肿、胸闷、心悸、镜下血尿、血清尿素氮(BUN)升高、白细胞下降、天门冬氨酸氨基转移酶(AST)升高、尿蛋白阳性、尿糖阳性、尿红细胞阳性。1、Ⅱ期临床试验:在Ⅱ期临床试验中,有214例膝骨关节炎患者接受本品治疗,其中有72例患者服用本品50mg,每日两次,71例患者服用本品100mg每日两次,71例患者服用本品200mg,每日两次。有70例膝骨关节炎患者接受对照药塞来昔布胶囊治疗,患者服用塞来昔布胶囊200mg,每日一次。疗程均为12周。以下为发生率大于2.0%的不良反应(患者服用艾瑞昔布片100mg每日两次)胃肠道系统:大便潜血(7.69%)、上腹不适(4.62%)肝胆系统:ALT升高(4.62%)血液和淋巴系统:白细胞减少(3.08%)以下为发生率在1.0~2.0%之间的不良反应(患者服用艾瑞昔布片100mg,每日两次)胃肠道系统:恶心、呕吐、胃灼伤感、慢性浅表性胃炎、剑突下阵发疼痛全身性:浮肿皮肤及其附属器:皮疹肝胆系统:AST升高泌尿系统:尿蛋白阳性、尿糖阳性、尿红细胞阳性2、Ⅲ期临床试验 在Ⅲ期临床试验中,有344例膝骨关节炎患者接受本品治疗,患者服用本品100mg,每日两次,有117例膝骨关节炎患者接受对照药塞来昔布胶囊治疗,患者服用塞来昔布胶囊200mg,每日一次。疗程为8周。Ⅲ期临床试验中在艾瑞昔布片治疗组未观察到发生率大于2.0%的不良反应。以下为发生率在1.0~2.0%之间的不良反应(患者服用艾瑞昔布片100mg,每日两次)胃肠道系统:上腹不适(1.16%)、消化道溃疡(1.16%)以下为发生率在0.1~0.9%之间的不良反应(患者服用艾瑞昔布片100mg,每日两次)胃肠道系统:腹痛、便秘、胃糜烂灶、胃底/胃体出血点肝胆系统:氨基转氨酶升高心率和心律:心悸泌尿系统:镜下血尿代谢和营养:血清尿素氮(BUN)升高呼吸系统:胸闷血液和淋巴系统:白细胞减少全身性:浮肿皮肤及其附属器:皮疹3、国外塞来昔布胶囊的不良反应情况:由于本品临床样本量较少,据文献报道同类药物塞来昔布胶囊在大样本临床研究中有下列不良事件,患者使用艾瑞昔布片时均需加以注意。以下为不论是否与治疗有因果关系,发生率大于2%的不良事件(患者服用塞来昔布胶囊100~200mg,每日两次或200mg,每日一次):胃肠道系统:腹痛(4.1%)、腹泻(5.6%)、消化不良(8.8%)、胃肠胀气(2.2%)、恶心(3.5%)全身性:背痛(2.8%)、周围水肿(2.1%)、意外损伤(2.9%)中枢和周围神经系统:头晕(2.0%)、头痛(15.8%)精神病学:失眠(2.3%)呼吸系统:咽炎(2.3%)、鼻炎(2.0%)、鼻窦炎(5.0%)、上呼吸道感染(8.1%)皮肤及其附属器:皮疹(2.2%)以下为不论是否与治疗有因果关系,发生率小于2%(0.1%~0.9%)的不良事件(患者服用塞来昔布胶囊100~200mg,每日两次或200mg,每日一次):胃肠道系统:便秘、憩室炎、吞咽困难、打嗝、食道炎、胃炎、胃肠炎、胃食管反流、痔疮、裂孔疝、黑粪症、口干、口腔炎、里急后重、牙齿不适、呕吐心血管系统:高血压加重、心绞痛、冠状动脉病变、心肌梗塞全身性:敏感症加重、过敏反应、衰弱、胸痛、非特定囊肿、全身水肿、面部水肿、疲劳、发热、面部潮红、感冒样症状、疼痛、周围疼痛免疫系统疾病:单纯性疱疹、带状疱疹、细菌感染、真菌感染、软组织感染、病毒感染、念珠菌病、生殖系统念珠菌病、中耳炎中枢周围神经系统:腿抽筋、张力亢进、感觉迟钝、偏头痛、神经痛、神经病、感觉异常、眩晕女性生殖系统:乳腺纤维腺瘤、乳腺肿瘤、乳房痛、痛经、月经失调、阴道流血、阴道炎男性生殖系统:前列腺疾病听力和前庭:失聪、听力失常、耳痛、耳鸣心率和心律:心悸、心动过速肝胆系统:肝功能异常、ALT升高、AST升高代谢和营养:BUN升高、肌酸磷酸激酶(CPK)升高、糖尿病、高胆固醇血症、高血糖症、低钾血症、非蛋白氮增高、肌酐增高、碱性磷酸酶增高、体重增加肌肉骨骼:关节痛、关节病、骨病、意外骨折、肌痛、颈项强直、滑膜炎、腱炎血小板(出凝血)瘀斑、鼻出血、血小板增多精神病学:厌食、焦虑、食欲增强、忧郁症、神经质、嗜睡血液系统:贫血呼吸系统:支气管炎、支气管痉挛、支气管痉挛恶化、咳嗽、呼吸困难、喉炎、肺炎皮肤及其附属器:秃发、皮炎、指甲病变、光敏反应、瘙痒症、红斑皮疹、斑丘疹、皮肤病变、皮肤干燥、多汗、风疹给药部位病变:蜂窝组织炎、接触性皮炎、注射部位反应、皮肤结节特殊感觉:味觉错乱泌尿系统:蛋白尿、膀胱炎、排尿困难、血尿、尿频、肾结石、尿失禁、泌尿道感染视力:视觉模糊、白内障、结膜炎、眼睛痛、青光眼以下为不论是否与治疗有因果关系,发生率0.1%的其它非常罕见的严重不良反应(在服用塞来昔布胶囊患者中,下列严重不良反应事件极少发生,仅见于上市后病例报道的用斜体字表示。)心血管系统:晕厥、充血性心衰、心室颤动、肺栓塞、脑血管意外、外周坏疽、血栓性静脉炎、脉管炎、深静脉血栓胃肠道系统:小肠梗阻、肠穿孔、胃肠道出血、出血性大肠炎、食道穿孔、胰腺炎、肠梗阻。肝胆系统:胆石症、肝炎、黄疸、肝衰竭血液和淋巴系统:血小板减少、粒细胞缺乏、再生障碍性贫血、全血细胞性贫血、白细胞减少代谢:低血糖、低钠血症神经系统:无菌型脑膜炎、共济失调、自杀、味觉减退、嗅觉丧失、致死性颅内出血肾脏:急性肾功能衰竭、间质性肾炎皮肤:多型红斑、剥脱性皮炎、Stevens-Johnson综合症(SJS)、中毒性表皮坏死松解症(TEN)全身性:脓毒血症、猝死、过敏反应、血管性水肿
【禁忌症】
以下患者禁用:1、已知对本品或其他昔布类药物及磺胺过敏的患者。2、服用阿司匹林或其他非甾体类抗炎药后诱发哮喘、荨麻疹或过敏反应的患者。3、禁用于冠状动脉搭桥手术(CABG)围手术期疼痛的治疗。4、有应用非甾体抗炎药后发生胃肠道出血或穿孔病史的患者。5、有活动性消化道溃疡/出血,或者既往曾复发溃疡/出血的患者。6、重度心力衰竭患者。
【儿童用药】
尚未在儿童和青少年中对本品的有效性和安全性进行足够的和良好对照的研究,且无可靠参考文献,故儿童和青少年应禁用本品。
【老年患者用药】
未进行系统的老年患者用药临床研究,如使用需在医生指导下慎用。
【药物相互作用】
未系统研究本品与其他药物的相互作用。艾瑞昔布是选择性COX2抑制剂,研究表明艾瑞昔布在人体内主要由细胞色素氧化酶CYP2C9代谢。体外酶抑制试验结果表明,艾瑞昔布对细胞色素氧化酶CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP2E1、CYP3A4抑制作用很弱。体外酶抑制试验中艾瑞昔布浓度为50μM时,对主要经细胞色素环氧酶CYP2C9代谢的药物格列吡嗪和华法林的羟化代谢抑制作用很弱(IC5050μM)。
【药物过量】
尚未见药物过量的特殊症状和体征。若发生药物过量,应对患者进行监护,给予常规支持疗法,血液透析不是去除过量药物的有效办法。
【贮藏】
遮光,密封,25℃以下干燥处保存。
【有效期】
24个月
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