环孢素软胶囊

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环孢素软胶囊什么时候吃效果最好,环孢素软胶囊一次吃多少

环孢素软胶囊有不同的品牌和规格,每个规格的用量是不同的,以环孢素软胶囊50mgx10粒x5板/盒为例,通常需 除了某些情况需静脉滴注环孢素浓缩液外,对大部分病例推荐口服本品治疗。本品较环孢素非微乳化口服液吸收更快(平均达峰时间提早1小时,平均峰浓度提高59%),在接受维持量的肾移植患者中,其生物利用度(AUC)平均提高29%。在口服非微乳化环孢素吸收极差的患者(尤其是口服大剂量者)中,以等量转换本品后,他们所获得的环孢素生物利用度增加幅度可能超过100%。本品的每日总用量应分两次服用(早上和晚上)。1.移植下列剂量范围仅作为用药的指南。环孢素血浓度的常规监测是很重要的,可用单克隆抗体的方法来测定。该结果可用来决定本品的剂量,以达到预期的血药浓度。1.1器官移植本品的治疗应于移植手术前12小时开始,10-15mg/kg/天,分二次给药。此用量应维持至术后1-2周。再根据血药浓度逐渐减量至2-6mg/kg/天,分两次口服。·在肾移植的受者中,当接受低于3-4mg/kg/天的较低剂量时,可因环孢素血浓度低于50-100ng/ml,从而增加发生排斥反应的危险。·当本品与其它免疫抑制剂合用时(如与皮质激素合用,作为三联或四联用药的一部分),开始用量为3-6mg/kg/天,分两次口服。1.2骨髓移植移植前一天开始用药,最好采用静脉滴注。如果开始时即准备口服本品,则应于移植前一天给药推荐用量为12.5-15mg/kg/天。维持剂量约为12.5mg/kg/天,应持续3-6个月(最好为6个月)。然后逐渐减量,直至移植后1年停药。胃肠道疾患可能减少药物吸收,该类患者需加大本品剂量或经静脉给药。·本品的每日总用量应分两次口服(早上和晚上)。·部分患者在停用环孢素后可能发生GVHD,但通常对再次用药反应良好。此时,应给予10~12.5mg/kg的首次口服负荷剂量,然后每日服用以前适宜的维持剂量。治疗慢性轻度GVHD时,宜采用较小剂量的本品。2.非器官移植适应症在非移植性适应症患者中,暂无不经肠道给药的经验。2.1内源性葡萄膜炎剂量--开始剂量为5mg/kg/天,分两次口服,直至炎症缓解和视力改善。疗效不显著者,其短期剂量可增至7mg/kg/天。·如果单用本品不能有效地控制病情,为加速缓解和/或控制眼部炎症,可配合皮质激素全身给药(例如泼尼松0.2-0.6mg/kg/天)。若病情在3个月内仍无改善,则停用本品。·为维持疗效,本品剂量应逐步减至最小有效量。在缓解期内本品的剂量不应超过5mg/kg/天。肾功能监测--本品可能损害肾功能。因此,在治疗开始前,至少应测定血清肌酐两次,以取得可靠的血清肌酐基线值,再以适当方法(如DETTLI),根据两次血清肌酐值分别计算得到相应的肌酐清除率,且其值均应在正常范围内。在治疗开始的4周内应每周测定一次血清肌酐和血压,以后每月测定一次。若提高本品剂量则应增加测定次数。若患者的血清肌酐值超过基线值的30%,即使该值仍属正常范围,亦应将剂量降低25-50%。如果在1个月内,该肌酐值仍不降低,则停用本品。短时间肌酐值超过基线值20-30%,应反复测定以排除暂时性非肾源性血清肌酐增高的可能。若血压明显超过基线值,应给予降压治疗。若无法控制,则应停用本品。2.2皮肤病学适应症银屑病剂量:--为缓解病情推,推荐的初始剂量为2.5mg/kg/天,分两次口服。若治疗4周后病情无改善,可逐步每月增加0.5-1.0mg/kg/天,但不应超过5mg/kg/天。5mg/kg/天的剂量使用4周后仍不能改善皮损,或有效剂量不符合下列安全指南,则均应停药。对某些需快速改善病情的病例,可将初始剂量调整至5毫克/公斤/天。--为了维持疗效,各患者的剂量应分别调整至最小有效量,但不应超过5毫克/公斤/天。如果症状持续缓解6个月以上,应停用本品,尽管停药后复发可能增加。异位性皮炎剂量:--在成人和16岁以上的青年中,推荐剂量范围为2.5-5.0mg/kg/天,分两次口服。若采用2.5mg/kg/天的初始剂量在2周内未获得满意疗效,则可迅速提高至5mg/kg/天的最高剂量。在非常严重的病例中,可能需用5mg/kg/天的初始剂量,才能迅速而有效地控制病情。--长期应用环孢素治疗异位性皮炎的经验不多。故建议治疗用期最长不应超过8周。若采用5毫克/公斤/天的剂量,在1个月内仍未获满意疗效者则停用本品。警告--在治疗前,应向患者充分说明有关本品的治疗好处和可能的风险,以及停药后较易复发的问题。--肾功能不全、未能控制的高血压或感染,以及除皮肤以外的其它任何恶性肿瘤患者,均不应接受本品治疗。而高尿酸血症患者则应慎用本品。--在使用本品期间发生高血压而降压治疗又无法控制者,亦应停用本品。--肾功能监测:请参阅前面的“内源性葡萄膜炎”。--银屑病和皮肤肿瘤:在接受环孢素治疗的病例中,与那些接受传统治疗者一样,也见发生恶性肿瘤(特别是皮肤癌)的报告。在应用本品前,若患者的皮肤损害并非典型的银屑病,或怀疑为癌变或癌前变者,应作活检。对伴有皮肤癌变或癌前变者只有在对此类病变进行治疗后,以及在无其它有效疗法可供选择时,才可采用本品。--异位性皮炎和皮肤感染:对活动性单纯性疱疹感染,应先清理皮肤,然后再开始使用本品。若在使用本品期间发生上述情况,除非感染严重,否则不必停药。金黄色葡萄球菌皮肤感染并非本品的绝对禁忌症,但需给予适当的抗生素治疗。不过,不要口服红霉素,因为它能提高环孢素的血浓度(请参阅【药物相互作用】)。如果无其它抗生素代替红霉素的话,则必须对环孢素的血浓度、肾功能、不良反应的症状作密切监测。2.3类风湿性关节炎剂量:最初6周的推荐剂量为3mg/kg/天,分两次口服。若疗效不明显,剂量可逐渐增加至5mg/kg/天的最高量。若调整剂量后,3个月内疗效仍不显著,则停用本品。此外,必须根据各人的耐受程度,分别调整维持剂量。本品可以与小剂量皮质激素和/或非甾体类抗炎药联合应用。警告:--在治疗前,应向患者充分说明有关本品的治疗好处及可能的风险。--肾功能不全、未能控制的高血压或感染,以及任何恶性肿瘤患者,均不应接受本品治疗。而高尿酸血症或高血钾症患者则应慎用本品。肾功能监测--环孢素可能损害肾功能。因此,在治疗开始前,应至少测定血清肌酐两次,以取得可靠的血清肌酐基线值,再以适当方法(如DETTLI),根据两次血清肌酐值分别计算得到相应的肌酐清除率,且其值均应在正常范围内。在治疗开始的的4周内应每周测定一次血清肌酐和血压,以后每月测定一次。但是,若提高本品剂量,开始与非甾体类抗炎药合用或提高其剂量时,则有必要增加测定次数。若患者的血清肌酐值不止一次地超过基线值的30%,即使该值仍属正常范围,也应降低剂量。某些病例的血清肌酐超过基线值的20-30%,应反复测定以排除暂时性非肾源性血清肌酐增高的可能。若超过基线值的50%,应将剂量减少50%。若减量后的1个月内未见改善,则应停用本品。若血压明显超过基线值,应给予降压治疗。无法控制者,则应减量或停用本品。与其它长期应用的免疫抑制剂相同,本品有增加淋巴组织增生紊乱的危险,应予以重视。2.4肾病综合征剂量--为缓解症状,推荐剂量为:成人5mg/kg/天,儿童6mg/kg/天,分两次口服。对肾功能不全却又处于允许程度的患者其初始剂量不应超过2.5mg/kg/天(成人血清肌酐超过200μmol/L/L,儿童超过140μmol/L/L时,则禁用本品)。--若单用本品的疗效不够满意,特别是对皮质激素耐受的患者推荐本品与小剂量皮质激素联合应用。若3个月后,疗效仍不满意,则停用本品。患者所用剂量应根据疗效(蛋白尿)和安全性(主要根据血清肌酐)作个别调整。但成人不应超过5mg/kg/天,儿童不应超过6mg/kg/天。--为维持疗效剂量应逐渐减至最小有效量。肾功能监测:--环孢素可能损害肾功能。因此,在治疗开始前,应至少测定血清肌酐两次,以取得可靠的血清肌酐值。在治疗开始的的4周内,应每周测一次血清肌酐和血压,以后每月测定一次。若提高本品剂量,则应增加测定次数。若患者的血清肌酐值超过基线值的30%,应将剂量降低25-50%。某些患者的血清肌酐值超过基线值的20-30%,应反复测定以排除暂时性非肾源性肌酐增高的可能。--若血压明显超过基线值,应给予降压治疗。若无法控制,则应减量或停用本品。--对肾功能不全却又处于允许程度的患者,其初始剂量不应超过2.5mg/kg/天,并给予严密的监测。若成人血清肌酐超过200μmol/L/L,儿童超过140μmol/L/L时,则禁用本品。对原已有肾功能损害的肾病综合征患者,很难判断其肾组织的改变是否由本品所致。这就是为什么罕见关于“本品引起肾组织结构改变却不伴血清肌酐升高”的报告的原因。故应用本品超过一年的对皮质激素耐受的轻微变化型肾病患者,应考虑作肾脏活检。暂无本品用于幼儿的资料。而环孢素非微乳化制剂用于该年龄组的资料亦有限,不过有报告显示,1岁以上的儿童接受标准剂量是安全的。一些儿科研究显示,儿童需要和可耐受的每公斤体重剂量较成人高。此外,应对严重肝功能障碍患者的血清肌酐值(最好连同环孢素血浓度)做严密监测。必要时,做剂量调整。非移植性适应症本品的起始剂量应与以前应用的环孢素非微乳化制剂相同。在转换前,环孢素非微乳化制剂在某些病例中的疗效降低。对患者而言,这可能是一种明显的危险(例如内源性葡萄膜炎的患者可能会失明)。转换后,若发生不良反应,则应相应作出剂量调整。在那些医生认为短暂的疗效降低是可以接受的病例(例如皮肤学上的适应症)中,本品的起始剂量应为2.5毫克/公斤/天,再根据疗效和安全指标,对剂量作调整。在转换开始后的1个月内,应每周测定血压和血清肌酐,以后每隔1个月测定一次。若不止一次地测得血压明显超过转换前的数值,或者血清肌酐值超过转换前的30%以上,应减少剂量。若某些患者的血清肌酐超过基线值的20 -30%,应反复测定以排除暂时性非肾源性血清肌酐增高的可能。为防止环孢素的意外中毒或药物治疗无效,也应监测血环孢素谷值。其他资料一般须知一在某些病例 (特别是体重轻的人)中,他们的全天总用量不能被精确地分成早晚各一份,则采用下列方法:·早晚给予不同的剂量;·若上述方法不成功,则患者可能需转用口服液。在用药时一定要严格按照说明书来服用,或遵医嘱用药,切勿私自改变药物的用法用量, 以免影响药物效果对身体健康造成影响。
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