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西罗莫司片什么时候吃效果最好,西罗莫司片一次吃多少
西罗莫司片有不同的品牌和规格，每个规格的用量是不同的，以西罗莫司片1mgx10片/盒为例，通常需 西罗莫司仅供对免疫抑制疗法和处理肾移植患者有经验的医师使用。接受此药物的患者应在配备相应的实验室和辅助的医疗设施及人员的机构内进行治疗。负责维持治疗的医师应有患者随访所必备的完整资料。建议西罗莫司与环孢素和皮质类固醇联合使用。西罗莫司用于口服，每日1 次，固定地与或不与食物同服。因为压碎、咀嚼或切开后的片剂的生物利用度尚未确定，因此不推荐这样的使用方法。应给不能服用片剂的患者处方口服溶液并指导使用方法。移植后应尽可能早地开始服用西罗莫司。建议西罗莫司的服用应在服用环孢素口服溶液(改进型)和/或环孢素胶囊(改进型)[环孢素微乳剂(改进型)]4小时后(见[药物相互作用])。根据不稳定的西罗莫司血药浓度频繁调整西罗莫司剂量有可能导致用药过量或用药不足，因为西罗莫司的半衰期较长。一旦西罗莫司的维持剂量被调整，患者至少应在新的维持剂量下坚持服用7~14天，然后再在血药浓度监测下进行进一步的剂量调整。在大部分患者中，剂量调整可以依据简单比例计算：新的西罗莫司剂量=当前的剂量×(目标血药浓度/当前血药浓度)。当需要大幅度提高西罗莫司的谷浓度时，可考虑在新的维持剂量基础上给予一剂负荷剂量：西罗莫司负荷剂量=3×(新的维持剂量－当前维持剂量)。西罗莫司的最大给予剂量不可超过 40mg/日。如果估计西罗莫司一日的服用剂量由于额外的一剂负荷剂量而超过 40mg，可将负荷剂量在两天以上给予。服用负荷剂量后，西罗莫司的谷浓度至少应在 3～4天后进行监测。已证明2mg西罗莫司口服溶液与2mg西罗莫司片临床等价，因此，可以等量互换。但是，更大剂量的西罗莫司口服溶液与更大剂量的片剂的临床等价性尚不可知(见【药代动力学】)。为使西罗莫司的吸收差异降至最小，本药应恒定地与食物或不与食物同服。西柚汁可减缓由CYP3A4介导的西罗莫司的代谢和潜在加强由P-糖蛋白(P-gp)介导的西罗莫司从小肠上皮细胞向肠腔的逆转运，因而不可用于送服西罗莫司。低至中度免疫风险患者西罗莫司与环孢素合用：对于新肾移植受者，建议西罗莫司与环孢素和皮质类固醇联合使用。首次应服用西罗莫司的负荷量，即维持量的3倍剂量。对肾移植患者的建议负荷量为6mg，维持量为2mg/日。为了使西罗莫司的血药浓度维持在目标范围之内，应监测西罗莫司血药浓度。虽然在临床试验中所用负荷量为15mg和维持量为5mg/日是安全有效的，但对于肾移植患者，2mg以上的剂量在疗效上的益处尚不明确。每日服用西罗莫司口服溶液2mg的患者，其总体的安全性优于每日服用西罗莫司口服溶液5mg的患者。血药浓度监测当改变西罗莫司剂量时，以及在同服CYP3A4强诱导剂或抑制剂期间，建议对所有患者，尤其是那些可能出现药物代谢变化、13 岁或以上但体重低于40kg以及肝损伤患者进行西罗莫司谷浓度监测。(见【药物相互作用】)血药浓度监测不应作为调整西罗莫司剂量的唯一依据。应仔细观察临床体征/症状、组织活检和实验室参数。对于按1mg置换1mg的原则停服口服溶液而改服片剂的患者，建议监测全血谷浓度1或2周，以保证血谷浓度在推荐的目标范围内。当与环孢素合用时，西罗莫司血谷浓度应保持在一个目标浓度范围之内(见【临床试验】和【药代动力学】)。在联合服用环孢素的对照临床试验(试验1和2)中，移植后12个月期间的西罗莫司的平均全血谷浓度(以色谱法测定值表示)，2mg/日治疗组约为 7.2 ng/mL(3.6～11.2ng/mL[10%-90%区间])，5mg/日治疗组约为13.6ng/mL(8.0～22.4 ng/mL[10%～90%区间])。(所有报道的西罗莫司浓度为色谱法所测值或已经转换为色谱法所测值。)一项在24名中国肾移植后肾功能稳定成年患者中进行的临床药理学研究中，使用西罗莫司1mg片剂进行每日一次个体化治疗剂量给药后，对西罗莫司的稳态药代动力学特征进行了评价。使用色谱法进行测定，西罗莫司标准剂量(2mg/日)平均稳态血谷浓度大约为 7.1ng/mL(范围4.2～9.6ng/mL[10%～90%])。方法学上述推荐的西罗莫司24小时血谷浓度范围监测基于色谱法。有数种方法已经用于检测西罗莫司的全血浓度。对于全血浓度，色谱法(HPLC UV或者LC/MS/MS)测得的数据比免疫法测得的数据平均约低20%。根据目前的临床实践，色谱法和免疫测定法都可用于检测西罗莫司的全血浓度。由于测得的西罗莫司的全血浓度基于不同的使用方法，因此，这些不同的方法测得的浓度值不可互换(见【注意事项】–警告和一般注意事项和【药代动力学】)。应根据所使用的西罗莫司谷浓度测定方法来调整目标浓度范围。关于不同测定方法的一篇讨论登在 Clinical Therapeutics, Volume 22,Supplement B, April 2000。剂量调整低体重患者年龄在13岁及以上但体重不超过40kg的患者的起始剂量应根据体表面积调整至1mg/㎡/日。负荷剂量应调整至3mg/㎡。肝功能损害患者建议肝功能损害患者西罗莫司的维持剂量可减少约1/3至1/2。西罗莫司的负荷剂量不需要调整。对于肝功能损害患者，建议监测西罗莫司的血谷浓度。肾功能损害患者不需要调整西罗莫司的负荷剂量。不需要因为肾功能损害而调整剂量。儿童用药在13岁以下儿童患者中西罗莫司的安全性和疗效尚未确定。已经在13岁及以上低至中度免疫风险的儿童中进行了西罗莫司的安全性及有效性的研究。在这类13岁及以上儿童人群中使用西罗莫司已经得到充分的、对照良好的成人服用西罗莫司口服溶液的临床试验支持。这些试验中特别对儿童肾移植患者的药代动力学数据进行了分析(见【药代动力学】)。老年患者用药不需调整剂量。在用药时一定要严格按照说明书来服用，或遵医嘱用药，切勿私自改变药物的用法用量，
以免影响药物效果对身体健康造成影响。
