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琥珀酸索利那新片说明书

来源:药房网商城2017-11-08

【药品名称】

通用名称:琥珀酸索利那新片

商品名称:琥珀酸索利那新片(卫喜康)

英文名称:Solifenacin Succinate Tablets

【主要成份】琥珀酸索利那新。

【性 状】浅黄色薄膜衣片,刻有公司标识和"150"字样。

【适应症/功能主治】用于膀胱过度活动症患者伴有的尿失禁和/或尿频、尿急症状的治疗。

【规格型号】5mg*10s(卫喜康)

【用法用量】本品的推荐剂量为每日1次,每次1片(5毫克),必要时可增至每日1次,每次2片(10毫克)。本品必须整片用水送服,餐前或餐后均可服用。肾功能障碍患者:轻、中度肾功能障碍患者(肌酐清除率>30mL/min)用药剂量不需要调整。严重肾功能障碍患者(肌酐清除率≤30mL/min)应谨慎用药,剂量不超过每日5mg。肝功能障碍患者:轻度肝功能障碍患者用药剂量不需要调整。中度肝功能障碍患者应谨慎用药,剂量不超过每日1次5mg。强力的细胞色素P4503A4抑制剂与酮康唑或治疗剂量的其它强力CYP3A4抑制剂例如利托那韦、奈非那韦和伊曲康唑同时用药时,本品的剂量不超过5mg。

【不良反应】感染和传染:不常见尿道感染,膀胱炎。 精神系统疾病:极为罕见幻觉。 神经系统疾病:不常见嗜睡,味觉障碍;极为罕见眩晕,头痛。 眼疾病:常见视觉模糊;不常见干眼。 呼吸系统、胸部和纵隔疾病:不常见鼻干。 消化系统疾病:很常见口干;常见便秘,恶心,消化不良,腹痛;不常见胃-食管反流,咽干;罕见结肠梗阻,粪便嵌塞;极为罕见呕吐。 皮肤和皮下组织疾病:不常见皮肤干燥;极为罕见瘙痒,皮疹,荨麻疹。 肾脏和泌尿系统疾病:不常见排尿困难;罕见尿潴留。 一般性疾病和给药部位情况:不常见疲劳,外周水肿。

【禁 忌】尿潴留、严重胃肠道疾病(包括中毒性巨结肠)、重症肌无力或狭角性青光眼的患者,或处于下述风险情况的患者禁止服用本品:对本品活性成分或辅料过敏的患者;进行血液透析的患者;严重肝功能障碍的患者;正在使用酮康唑等强力CYP3A4抑制剂的重度肾功能障碍或中度肝功能障碍患者。

【注意事项】使用卫喜康治疗前应确认引起尿频的其它原因(心力衰竭或肾脏疾病)。若存在尿道感染,应开始适当的抗菌治疗。 下列患者应谨慎使用: ①明显的下尿道梗阻,有尿潴留的风险; ②胃肠道梗阻性疾病;有胃肠蠕动减弱的危险; ③严重肾功能障碍(肌酐清除率≤30ml/min),这些患者用药时剂量不超过5mg每日1次; ④中度肝功能障碍(child-pugh评分7-9分),这些患者用药时剂量不超过5mg每日1次; ⑤同时使用酮康唑等强力细胞色素p4503a4抑制剂; ⑥食管裂孔疝/胃食管反流和/或正在服用能引起或加重食管炎的药物(例如二磷酸盐化合物); ⑦神经原性逼尿肌过度活动患者的用药安全性和有效性尚未确立。 ⑧遗传性半乳糖不耐症、lapp乳糖酶缺乏或葡萄糖-半乳糖吸收不良的患者,不应使用本品。 ⑨最早可在服药4周后确定本品的疗效。 ⑩对驾驶和操作机械的影响:像其它抗胆碱能药物一样,索利那新可能引起视力模糊、嗜睡和疲劳(不太常见),可能对驾驶和机械操作有负面影响。

【儿童用药】儿童用药的安全性和有效性尚未确立。因此,儿童不应使用卫喜康。

【老年患者用药】不需要根据年龄进行剂量调整。

【孕妇及哺乳期妇女用药】妊娠期女性应谨慎,哺乳期妇女应避免使用本品。

【药物相互作用】与其它具有抗胆碱能性质的药品合并使用可能引起更明显的治疗作用和副作用。在停止本品治疗开始使用其它抗胆碱药物之前,应设置约1周的间隔。同时使用胆碱能受体激动剂可能降低索利那新的疗效。索利那新能降低甲氧氯普胺和西沙必利等刺激胃肠蠕动的药品的作用。

【药物过量】过量服用琥珀酸索利那新可能导致严重的抗胆碱能作用。单一患者偶然服用琥珀酸索利那新的最高剂量是在5小时内服用了280mg,导致了精神状况的改变,但并不需要住院治疗。 如果发生琥珀酸索利那新服药过量,患者应使用活性炭治疗。可洗胃,但不要诱导呕吐。 至于其它抗胆碱能症状,可按如下方法治疗: 幻觉或显著兴奋等严重的中枢性抗胆碱作用:用毒扁豆碱或卡巴胆碱治疗; 抽搐或显著兴奋:用地西泮治疗; 呼吸功能不全:用人工呼吸治疗; 心动过速:用β-受体阻断剂治疗; 尿潴留:插管导尿; 瞳孔散大:用毛果芸香碱眼药水滴眼和/或让患者到暗室休息。 与其它抗胆碱药物一样,万一下述患者服药过量应格外注意:已知qt-间期延长(低钾血症,心动过缓和正在服用可延长qt-间期的药物)的患者,有关先前存在的心脏病(心肌缺血,心律不齐,充血性心力衰竭)的患者。

【药理毒理】索利那新是竞争性毒蕈碱受体拮抗剂,对膀胱的选择性高于唾液腺。毒蕈碱M3受体在一些主要由胆碱能介导的功能中起着重要作用,包括收缩膀胱平滑肌和刺激唾液分泌。琥珀酸索利那新通过阻滞膀胱平滑肌的毒蕈碱M3受体来抑制逼尿肌的过度活动,从而缓解膀胱过度活动症伴随的急迫性尿失禁、尿急和尿频症状。 常规的安全药理学研究、重复给药毒性研究、遗传毒性研究、致癌性研究和生殖毒性研究获得的临床前安全性数据显示人类使用没有特殊危险。

【药代动力学】吸收:口服卫喜康后,索利那新血浆浓度(cmax)在3-8小时后达到,tmax与给药剂量无关。在5-40mg剂量之间,cmax和曲线下面积(auc)与给药剂量成比例增加。绝对生物利用度约为90%。 进食不影响索利那新的cmax和auc。 分布:静脉给药后索利那新的表观分布容积大约为600l。索利那新很大程度上与血浆蛋白结合(98%),主要是α1-酸性糖蛋白。 代谢:索利那新在肝脏中广泛代谢,主要代谢酶是细胞色素p4503a4(cyp3a4)。不过也存在另一个代谢途径,可帮助索利那新的代谢。索利那新的全身清除率大约是每小时9.5l,终末半衰期大约是45-68小时。口服后除了可检测到索利那新外,还可在血浆中发现一种有药理学活性的代谢物(4r-羟基索利那新)和3种无活性的代谢物(n-葡糖苷酸结合物,索利那新n-氧化物和4r-羟基索利那新-n-氧化物)。 排泄:单次给药14c标记的索利那新10mg后,26天内在尿中检测到约70%放射性,在粪便中检测到约23%放射性。在尿中回收的放射性约11%来自未变化的原形药物,18%为n-氧化代谢物,9%为4r-羟基-n-氧化代谢物,8%为4r-羟基代谢物(活性代谢产物)。

【贮 藏】密封,室温保存。

【包 装】每盒10片。

【有 效 期】36 月

【批准文号】国药准字J20140096

【生产企业】Astellas Pharma Europe B.V.(荷兰)(安斯泰来制药(中国)有限公司分装)

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