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盐酸齐拉西酮片说明书

来源:药房网商城2017-11-27

通用名称:盐酸齐拉西酮片

商品名称:盐酸齐拉西酮片(力复君安)

英文名称:Ziprasidone Hydrochloride Tablets

【主要成份】盐酸齐拉西酮。

【性 状】本品为类白色至浅红色片或为薄膜衣片.除去包衣后显类白色至浅红色。

【适应症/功能主治】本品适用于治疗精神分裂症。

【规格型号】20mg*20s

【用法用量】初始治疗:一次20mg(一片),一日二次,餐时口服。视病情可逐渐增加到一次80mg(四片)、一日二次。为了确保有效剂量,在调整剂量前应仔细观察患者用药后的反应。剂量调整间隔一般应不少于2天,因为口服本品在1-3天内血药浓度达到稳定状态。 维持治疗:应定期评估并确定患者是否需维持治疗。尽管齐拉西酮维持治疗的时间长短尚未确定,但在52周临床试验中,精神分裂症患者持续使用齐拉西酮的有效剂量为:一次20-80mg,一日二次。在维持治疗期间,应采用有效剂量,多数情况下,使用20mg齐拉西酮每日两次即足够。 特殊人群用药:不同年龄、性别、种族人群,以及肾功能或者肝功能损伤的患者,一般均无需调整剂量。

【不良反应】思睡、静坐不能、椎体外系症状、头晕、肌张力障碍、头痛、胃肠道不适、衰弱、激动、高张力状态。少数出现SGPT升高、骨骼肌肉不适、中枢神经系统异常、鼻炎、斑丘疹、风疹、视力异常、尿失禁。详见内包装说明书。

【禁 忌】1.QT间期延长 齐拉西酮剂量依赖性延长QT间期,并且已经证实一些延长QT间期的药物与致死性心律不齐有关。具有QT间期延长病史的患者(包括先天性长QT间期综合征)、近期出现急性心肌梗塞的患者和非代偿性心衰的患者禁用齐拉西酮。 齐拉西酮禁忌与在药效学方面能够延长QT间期的药物、或者在处方信息中禁忌用于QTc间期延长患者的药物、以及有黑框警告慎重用于QTc间期延长患者的药物合用。齐拉西酮不应与多非利特、索他洛尔、奎尼丁、其他Ia 和 III 类抗心律失常药、美索达嗪、硫利达嗪、氯丙嗪、氟派利多、匹莫齐特、司帕沙星、加替沙星、莫西沙星、卤泛群、甲氟喹、喷他脒、三氧化砷、左醋美沙朵(levomethadyl acetate)、甲磺酸多拉司琼、丙丁酚和他克莫司等合用。 2.对本品过敏的患者禁用。

【注意事项】易于发生电解质紊乱(如低钾血症)者用药前需纠正血钾和镁水平。慎用于合并利尿剂治疗、脑血管疾病、严重心血管疾病、垂体肿瘤、肝病者和妊娠、哺乳妇女。出现持续性QTc超过500毫秒时停药。用药期间可能影响驾驶和操作机械的能力。避免饮酒。详见内包装说明书。

【儿童用药】儿童患者使用齐拉西酮的安全性和疗效尚未评估。

【老年患者用药】应降低起始剂量、缓慢调整剂量,并密切监测患者。

【孕妇及哺乳期妇女用药】只有当孕妇服药的益处大于药物对胎儿的潜在风险时,齐拉西酮才可用于妊娠女性。 目前尚不清楚齐拉西酮是否分泌入母乳中,服用齐拉西酮的妇女不应哺乳。

【药物相互作用】(1)齐拉西酮不能与延长QT间期的药物合用。? (2)齐拉西酮主要为中枢神经系统药物,与其他中枢活性药物合用应十分谨慎。? (3)齐拉西酮能诱发低血压,能增强抗高血压药物的疗效。? (4)齐拉西酮拮抗左旋多巴胺和多巴胺激动剂。 详见内包装说明书。

【药物过量】人体药物过量经验:在5400例患者或正常受试者参加的上市前的临床试验中,偶然或有意过量使用齐拉西酮共10人,所有这些患者均完全恢复正常,未出现后遗症。服剂量3240mg的患者仅出现如下不良反应:轻度镇静、言语不清和一过性高血压(200/95)。 上市后的使用中,报告的与齐拉西酮过最相关的不良反应主要包括:锥体外系症状、嗜睡、震颤和焦虑,经证实上市后服用剂量的过量患者有一例病例报告,剂量达12800mg,出现了锥体外系症状和QTc间期延长达446毫秒,但未发生心脏方面后遗症。 过量处理:一旦出现急性过量,建立并保持通风,确保氧气充足。可以静脉输液或洗胃如果患者不清醒,可捅管,捅管后洗胃),考虑泻药与活性炭一起使用。过量用药后可能出现头颈部感觉迟钝、癫痫发作或张力障碍反应,这可能导致吸入风险,诱发呕吐。 详见内包装说明书。

【药理毒理】齐拉西酮是一种非典型抗精神病药,其结构与吩噻嗪类或丁酞苯类抗精神病药物不同。体外研究显示,齐拉西酮对多巴胺D2,D3,5-羟色胺5HT2A,5HT2C、5HT1A、5HT1D、a-肾上腺素能受体具有较高的亲和力,对组胺H1受体具有中等亲和力,对包括M胆碱能受体在内的其他受试受体/结合位点未见亲和力。齐拉西酮对D2,5HT2A,5HT1D受体具有拮抗作用,对5HT1A受体具有激动作用。齐拉西酮能抑制突触对5-羟色胺和去甲肾上腺素的再摄取。详见内包装说明书。

【药代动力学】齐拉西酮的药理活性主要来自原形,口服盐酸齐拉西酮片后经胃肠道吸收良好,分布广泛,6-8小时达血浆峰浓度,1-3天达到稳态血浓度,血浆蛋白结合率大于99%,表现分布容积为1.5L/kg,餐时服用20mg的绝对生物利用度约为60%,食物能增加本品的吸收约2倍。平均终末半衰期(T1/2)约为7小时,平均表观系统清除率为7.5ml/min/kg。血浆蛋白结合率大约99%。口服齐拉西酮后、主要经肝脏充分代谢,仅少量原形药经尿液(<1%)和粪便(<4%)排泄。齐拉西酮主要经三种代谢途径消除、生成四种主要可循环代谢产物:苯并异噻唑(BITP)亚砜、BITP-砜、齐拉西酮亚砜和S-甲基一二氢齐拉西酮。经尿液和粪便排泄的药物分别约为20%和66%,血清中原形齐拉西酮约为44%.离体人肝细胞组分研究表明,经两步生成S-甲基一二氢齐拉西酮。离体人肝微粒体和重组酶研究表明,氧化代谢的的CYP酶主要是CYP3A4,CYP1AZ的作用较弱。在体外分泌和代谢资料表明,低于1/3的齐拉西酮细胞色素P450氧化代谢消除,约2/3齐拉西酮经醛氧化酶代谢清除。对醛氧化酶有临床意义的抑制剂或激动剂情抗尚不清楚。详见内包装说明书。

【贮 藏】密封。

【包 装】20mg*20s/盒。

【有 效 期】36 月

【批准文号】国药准字H20070078

【生产企业】重庆圣华曦药业股份有限公司

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