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头孢克肟分散片说明书

来源:药房网商城2017-12-12

【药品名称】

通用名称:头孢克肟分散片

【主要成份】本品主要成份为头孢克肟。化学名称为:(6R,7R)-7-[(Z)-2-(2-氨基-4-噻唑基)-2-(羧甲氧基亚胺)乙酰胺基]-3-乙烯-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4,2,0]辛-2-烯-2-羧酸三水合物。

【成 份】

分子式:C16H15N5O7S2·3H2O

分子量:507.50

【性 状】本品为白色至淡黄色片。

【适应症/功能主治】本品适用于对头孢克肟敏感的下列细菌感染性疾病:支气管炎,支气管扩张(感染时),慢性呼吸系统感染疾病的继发感染,肺炎。肾盂肾炎,膀胱炎,淋球菌性尿道炎。胆囊炎,胆管炎。猩红热。中耳炎,副鼻窦炎。

【规格型号】0.1g*10s(天立威)

【用法用量】用法:加水分散后服用,或含于口中吮服或吞服。成人及体重30公斤以上儿童用量:口服,一次0.1g(1片),一日二次;成人重症感染者,可增加至一次0.2g(2片),一日二次。儿童:口服,按一次每公斤1.5-3.0计算给药量,一日二次。或遵医嘱。

【不良反应】临床研究资料表明。本品主要不良反应为包括腹泻等消化道反应(0.87%)、皮疹等皮肤症状(0.23%)、临床检查值异常(包括GPT升高0.61)、GOT升高(0.45%)、嗜酸细胞增多(0.20%)等。具体如下:严重不良反应:休克,过敏样症状,皮肤病变,血液障碍,肾功能障碍,结肠炎,有发生间质性肺炎的可能性,如有上述症状发生应停止给药,采取给予糖皮质激素等适当处置。

【禁 忌】对本品及其他头孢菌素类过敏者禁用。

【注意事项】1.由于有可能出现休克,给药前应充分询问病史。 2.为防止耐药菌株的出现,在使用本品前原则上应确认敏感性,将剂量控制在控制疾病所需最小剂量。 3.对于严重肾功能障碍患者,由于药物在血液中可维持浓度,因此应根据肾功能状况适当减量,给药间隔应适当增大。 下列患者慎重给药: (1)对青霉素类药物有过敏史的患者。 (2)本人或父母、兄弟中,具有易引起支气管哮喘、皮疹、荨麻疹等过敏症状体质的患者。 (3)严重的肾功能障碍患者。 (4)经口给药困难或非经口营养患者,全身恶液质状态患者(因时有出现维生素K缺乏症状,应注意观察)。 对临床检验结果的影响: (l)除试纸反应以外,对斑氏(Benedict)试剂、亚铁(Fehling)试剂、尿糖试药丸(Clinitest)进行尿糖检查,有假阳性出现的可能性,应予以注意。 (2)有出现直接库姆斯试验阳性的可能性,应予以注意。 不要将牛奶、果汁等与药混合后放置。 其他在幼小的大白鼠实验中,口服1000mg/kg以上时,有抑制精子形成的作用。

【儿童用药】头抱克肟对小于6个月的儿童的安全性和有效性尚未确定。

【老年患者用药】本品在老年人中的血药峰浓度和AUC可较年轻人分别高26%和20%,老年患者可以使用本品。

【孕妇及哺乳期妇女用药】小鼠及大鼠剂量达人剂量400倍时的生殖试验未见对胎鼠损害的证据。关于妊娠用药的安全性尚未确定,故对孕妇或有妊娠可能性的妇女用药时,需权衡利弊,当利大于弊时方可用药。未研究头抱克肟对分娩的影响,只有在明确需要使用本品时,方可使用。头抱克肪是否经人乳排泄尚不清楚。在使用本品时,应考虑暂停授乳。

【药物相互作用】1.本品与下列药物有配伍禁忌;硫酸阿米卡星、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素。新霉素、盐酸金霉素、盐酸四环素、盐酸土霉素、粘菌素甲磺酸钠、硫酸多粘菌素B、葡萄糖酸红霉素、乳糖酸红霉素、林可霉素、磺胺异恶唑、氨茶碱、可溶性巴比妥、氯化钙、葡萄糖酸钙、盐酸苯海拉明的其他抗组胺药、利多卡因、去甲肾上腺素、间羟胺、哌甲酯、琥珀胆碱等。偶亦可能与下列药品发生配伍禁忌:青霉素、甲氧西林、琥珀酸氢化可的松、苯妥英钠。丙氯拉嗪(Prochlorperazine)、维生素B族和维生素C、水解蛋白。 2.呋塞米、依他尼酸、布美他尼等强利尿药,卡氮芥、链佐星(streptozocin)等抗肿瘤药以及氨基糖苷类抗生素与本品合用有增加肾毒性的可能 3.棒酸可增加本品对某些因产生B内酰胺酶而对之耐药的革兰氏阴性杆菌的抗菌活性。

【药物过量】由于没有特异的解救药物,建议洗胃。血液透析或腹膜透析均不能明显从体内除去头抱克肟。

【药理毒理】1.药理作用:本品为广谱抗生素,对部分革兰氏阳性菌及阴性菌均具有抗菌活性,特别是对革兰氏阳性菌中的链球菌(肠球菌除外)、肺炎球菌,革兰氏阴性菌中的淋球菌、布兰汉氏球菌、大肠菌、克雷伯氏菌、沙雷氏菌、变形杆菌属、流感杆菌等有较强的抗菌作用,其作用机制为杀菌性的。本品对各种细菌产生的β-内酰胺酶具有极强的稳定性,对产生β-内酰胺酶细菌显示优越的抗菌力。本品作用机制为阻止细菌细胞壁的合成,其作用点因菌种而异,与青霉素结合蛋白 (PBP) 中1 (la, lb,1c)以及3有较高亲和性。 2.毒理研究: (1)急性毒性 (LD50mg/kg)。 (2)亚急性、慢性毒性 对于成年SD大白鼠以100, 320及1,000mg/kg口服给药13周,成年犬以100, 200及400mg/kg口服给药5周 ,所有的实验均未发现异常。对于未成年的SD族大白鼠(年龄4天) 口服给药22日,10,000mg/kg以上给药量组发现精母细胞减少,3,200mg/kg给药量组发现伴随精巢重量减少的体重增加抑制,但是发育21日的未成年大白鼠3,200mg/kg口服给药5周和未成年的犬100, 200, 400mg/kg口服给药5周的实验中未发现上述情况。对于成年的SD族大白鼠以100, 320及1,000mg/kg口服给药53周的实验中,变更给药剂量发现在给药1000mg/kg的雌鼠的体重增加受到抑制,雄鼠的尿蛋白量增加。 肾重量增加以及慢性肾疾病有所增强。(3)对生殖系统的影响 对SD族大白鼠在妊娠前和妊娠初期口服给药100~1,000mg/kg,在器官形成期、围产期、哺乳期口服给药320~3,200mg/kg观察其对生殖系统的影响,结果没有发现其影响大白鼠的繁殖能力和致畸作用,新生幼鼠的生长、发育和生殖能力也未发现异常。 3.对肾的影响:一次给兔子口服1000mgkg该药,观察其对肾脏的影响,没有发现异常。SD族大白鼠口服给药560mg/kg 并同利尿药合用,连续2周没有出现用药后的异常情况,亦没有出现因利尿剂所导致的肾功能恶化。 4.抗原性:本药对各种动物的抗原性同头孢氨苄相同或稍弱。本药没有诱发抗原性,亦不与头孢氨苄、头孢克罗及头孢噻唑肟呈免疫交叉性。

【药代动力学】1.吸收:(1)正常成人空腹口服一次50、100、900mg(效价),约4小时后血清浓度达到峰值,分别为0.69、1.13、1.95μglml、血清浓度半衰期为2.3~2.5小时。肾功能正常的小儿患者口服一次1.5、3.0、6.0mg(效价)/kg(体重)后,约3~4小时血清浓度达到峰值,分别为1.14、2.01、3.97uglml,血清浓度半衰期为3.2~3.7小时。(2)对于中度肾功能衰竭组(30行比较。中度肾衰为服用后6小时血清中浓度达峰值为2.04ug/ml,重度肾衰组为服用后8小时峰值为2.27ug/ml,12小时后血清中浓度分别为0.71ag/ml、1.83μg/ml,重度肾衰组峰值出现时间及血清中维持时间均长半衰期分别为4.15小时及11.05小时。 2.分布:本品在患者痰液中,扁桃组织,上颚窦粘膜组织,中耳分泌物,胆汁,胆囊组织等的渗透性良好。 3.代谢:在人体的血清、尿中未发现具有抗菌活性代谢产物。 4.排泄:主要经肾脏排泄,正常成人(空腹时)口服50、100、200mg(效价),尿中排泄率(0~12小时)约为20~25%,最高尿中浓度分别为42.9(4~6小时)、62.9(4~6小时)、82.7μg/ml(4~6小时)。另外,肾功能正常的儿患者经口服用1.5、3.0、6.0mg(效价)/kg后尿中排泄率(0~12小时)、约为13~90%。

【贮 藏】密闭,在凉暗处保存。

【包 装】铝塑包装,每盒10片。

【有 效 期】24 月

【批准文号】国药准字H20060655

【生产企业】浙江莎普爱思药业股份有限公司

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