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氟康唑分散片说明书

来源:药房网商城2017-12-13

通用名称:氟康唑分散片

商品名称:氟康唑分散片(英达康)

英文名称:Fluconazole Dispersible Tablets

【主要成份】本品主要成分为氟康唑,其化学名称为α-(2,4-二氟苯基)-α-(1H-1,2,4-三唑-1-基甲基)-1H-1,2,4-三唑-1-基乙醇。

【成 份】

分子式:C13H12F2N6O

分子量:306.28

【性 状】本品为白色或类白色片。

【适应症/功能主治】本品适用于以下真菌病:全身性念珠菌病,包括念珠菌血症、播散性念珠菌病及其他形式的侵入性念珠菌感染,如腹膜、心内膜、肺及泌尿道感染。也可用于恶性肿瘤、重症监护患者、接受放疗、化疗或免疫抑制剂治疗。

【规格型号】50mg*6s

【用法用量】口服。成人 (1)播散性念珠菌病:首次剂量0.4g,以后一次0.2g,一日1次,至少4周,症状缓解后至少持续2周。 (2)食道念珠菌病:首次剂量0.2g,以后一次0.1g,一日1次,持续至少3周,症状缓解后至少持续2周。根据治疗反应,也可加大剂量至一次0.4g,一日1次。(3)口咽部念珠菌病:首次剂量0.2g,以后一次0.1g,一日1次,疗程至少2周。 (4)念珠菌外阴阴道炎:单剂量,0.15g。 (5)预防念珠菌病:有预防用药指征者0.2~0.4g,一日1次。肾功能不全者 若只需给药1次,不用调节剂量;需多次给药时,第一及第二日应给常规剂量,此后应按肌酐清除率来调节给药剂量,如下表所述:肌酐清除率(ml/分钟) 剂量>50 常规剂量11~50 常规剂量的一半进行常规透析的病人 每次透析后给药1次小儿 治疗方案尚未建立。有资料报道起始剂量按体重一日3~6mg/kg,一日1次,治疗少数出生2周至14岁的小儿患者,结果是安全的。

【不良反应】1.常见消化道反应,表现为恶心、呕吐、腹痛或腹泻等。 2.过敏反应:可表现为皮疹,偶可发生严重的剥脱性皮炎(常伴随肝功能损害)、渗出性多形红斑。 3.肝毒性:治疗过程中可发生轻度一过性血清氨基转移酶升高,偶可出现肝毒性症状,尤其易发生于有严重基础疾病(如艾滋病和癌症)的患者。 4.可见头晕、头痛。 5.某些患者,尤其有严重基础疾病(如艾滋病和癌症)的患者,可能出现肾功能异常。 6.偶可发生周围血象一过性中性粒细胞减少和血小板减少等血液学检查指标改变,尤其易发生于有严重基础疾病(如艾滋病和癌症)的患者。

【禁 忌】对本品或其他吡咯类药物有过敏史者禁用。

【注意事项】1.本品与其他吡咯类药物可发生交叉过敏反应,因此对任何一种吡咯类药物过敏者禁用本品。 2.由于本品主要自肾排出,因此治疗中需定期检查肾功能。用于肾功能减退患者需减量应用。 3.本品目前在免疫缺陷者中的长期预防用药,已导致念珠菌属等对氟康唑等吡咯类抗真菌药耐药性的增加,故需掌握指征,避免无指征预防用药。 4.治疗过程中可发生轻度一过性血清氨基转移酶升高,偶可出现肝毒性症状。因此用本品治疗开始前和治疗中均应定期检查肝功能,如肝功能出现持续异常,或肝毒性临床症状时均需立即停用本品。 5.本品与肝毒性药物合用、需服用本品两周以上或接受多倍于常用剂量的本品时,可使肝毒性的发生率增高,故需严密观察,在治疗前和治疗期间每两周进行一次肝功能检查。 6.本品应用疗程应视感染部位及个体治疗反应而定。一般治疗应持续至真菌感染的临床表现及实验室检查指标显示真菌感染消失为止。隐球菌脑膜炎或反复发作口咽部念珠菌病的艾滋病患者需用本品长期维持治疗以防止复发。 7.接受骨髓移植者,如严重粒细胞减少已先期发生,则应预防性使用本品,直至中性粒细胞计数上升至1×109/L以上后7天。 8.肾功能损害者,可按前述方案调整用药剂量(见【用法用量】);血液透析患者在每次透析后可给予本品一日量,因为3小时血液透析可使本品的血药浓度降低约50%。

【儿童用药】本品对小儿的影响缺乏充足的研究资料,虽然少数出生2周至14岁小儿患者以每日3~6mg/kg(按体重)剂量治疗未发生不良反应,但小儿仍不宜应用。

【老年患者用药】肾功能无减退的老年患者无须调整剂量。肾功能减退的老年患者须根据肌酐清除率调整剂量(详见【用法用量】)。

【孕妇及哺乳期妇女用药】1.动物试验中,本品高剂量给予动物时可出现流产、死胎增多、幼年动物肋骨畸形、腭裂等变化。虽然在人类中未发现此类情况,但孕妇仍应禁用。 2.尚无母乳中含本品浓度的数据,故哺乳期妇女慎用或服用本品时暂停哺乳。

【药物相互作用】1.本品与异烟肼或利福平合用时,可使本品的浓度降低。 2.本品与甲苯磺丁脲、氯磺丁脲和格列吡嗪等磺酰脲类降血糖药合用时,可使此类药物的血药浓度升高而可能导致低血糖,因此需监测血糖,并减少磺酰脲类降血糖药的剂量。 3.高剂量本品和环孢素合用时,可使环孢素的血药浓度升高,致毒性反应发生的危险性增加,因此必须在监测环孢素血药浓度并调整剂量的情况下方可谨慎应用。 4.本品与氢氯噻嗪合用,可使本品的血药浓度升高。 5.本品与茶碱合用时,茶碱血药浓度约可升高13%,可导致毒性反应,故需监测茶碱的血药浓度。 6.本品与华法林等双香豆素类抗凝药合用时,可增强双香豆素类抗凝药的抗凝作用,致凝血酶原时间延长,故应监测凝血酶原时间并谨慎使用。 7.本品与苯妥英钠合用时,可使苯妥英钠的血药浓度升高,故需监测苯妥英钠的血药浓度。

【药物过量】尚不明确。

【药理毒理】本品对真菌依赖的细胞色素P-450酶具有高度选择性。一日服用本品0.5g,连续28天,已证明对男性的血浆睾丸素浓度及育龄期妇女的甾体激素浓度均无影响。

【药代动力学】氟康唑口服与静脉注射的药代动力学特性相似。氟康唑口服吸收良好,且血浆浓度(和系统生物利用度)可达同剂量药物静脉给药后浓度的90%以上。口服吸收不受进食影响。禁食条件下,服用氟康唑后0.5~1.5小时血浆浓度达峰值,血浆消除半衰期接近30小时。血浆浓度与给药剂量成正比。氟康唑每日一次给药4~5天后,可达到其稳态浓度的90%。 给予氟康唑饱和剂量(第一天),即相当于每日常规剂量的2倍后,其血浆浓度可在第二天接近稳态浓度的90%。表观分布容积接近体内水分总量。血浆蛋白结合率低(11~12%)。 研究显示,氟康唑能够很好地渗透到各种体液中。氟康唑在唾液和痰液中的浓度与血浆浓度相近。在真菌性脑膜炎患者的脑脊液中,氟康唑浓度约为同时间血浆浓度的80%。 氟康唑在皮肤角质层、表皮真皮层和分泌的汗液中可达到高浓度,甚至超过其血清浓度。氟康唑可在角质层中蓄积。氟康唑50mg,每日一次,连服12天后,其浓度为73μg /g,停药7天后,其浓度仍为5.8μg/g。氟康唑150mg,每周一次,用药第7天,药物在角质层中的浓度为23.4μg/g,第二次服药7天后,药物浓度仍达7.1μg/g。 氟康唑150mg,每周一次,连用4个月后,在正常人和患者指甲的浓度分别为4.05μg/g和1.8μg/g;并且在治疗结束6个月后仍能在指甲中检测到氟康唑。 氟康唑的主要排泄途径为肾脏,接近80%剂量的药物在尿中以原形排出。氟康唑的消除率与肌酐清除率成正比。未发现血液循环中有氟康唑的代谢产物。 氟康唑的血浆消除半衰期长,因此可用单剂量治疗阴道念珠菌病,每日一次和每周用药治疗其它适应症。 一项研究比较了氟康唑两种制剂单剂量服用100mg后的唾液及血药浓度,即口服胶囊及混悬液含漱并在口腔内保留2分钟吞服。在氟康唑混悬液摄入后5分钟可观察到药物在唾液中达到峰浓度,此浓度超过氟康唑胶囊口服后4小时药物在唾液中所达到峰浓度的182倍。约4小时后,服用两种制剂者唾液中氟康唑的浓度相近。氟康唑混悬液在唾液中的平均药时曲线下面积(AUC0~96)明显超过胶囊剂。从唾液和血浆的药代动力学参数来看,两种剂型的药物消除率无明显不同。

【贮 藏】密封。

【包 装】铝塑包装,6片/盒。

【有 效 期】24 月

【批准文号】国药准字H20051101

【生产企业】海南皇隆制药股份有限公司(原海南皇隆制药厂有限公司)

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