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丙磺舒片说明书

来源:药房网商城2017-12-22

【药品名称】

通用名称:丙磺舒

商品名称:丙磺舒片(信谊)

英文名称:Probenecid Tablets

【主要成份】 本品主要成分为丙磺舒,其化学名为对-[(二丙氨基)磺酰基]苯甲酸。

【成 份】

分子式:C13H19NO4S

分子量:285.36

【性 状】 本品为白色片。

【适应症/功能主治】 (1)高尿酸血症伴慢性痛风性关节炎及痛风石,但必须 ① 肾小球滤过滤大于50~60ml/分钟;② 无肾结石或肾结石史;③ 非酸性尿;④ 不服用水杨酸类药物者。 (2)作为抗生素治疗的辅助用药,与青霉

【规格型号】0.25g*100s

【用法用量】 口服。 (1)慢性痛风的高尿酸血症:成人一次0.25g,一日2次,一周后可增至一次0.5g,一日2次。 (2)增强青霉素类的作用:成人一次0.5g,一日4次。2~14岁或体重在50kg以下儿童,首剂按体重0.025g/kg或按体表面积0.7g/m2,以后每次0.01g/kg或0.3g/m2,一日4次。

【注意事项】 1.下述人员不宜服用本品:老年人、肝肾功能不全、活动性消化性溃疡或病史及肾结石等。 1.痛风性关节炎急性发作症状尚未控制时不用本品;如在本品治疗期间有急性发作,可继续应用原来的用量,同时给予秋水仙碱或其他非甾体抗炎药治疗。 3.服用本品时应保持摄入足量水分(日2500ml左右),防止形成肾结石,必要时同时服用碱化尿液的药物。 4.治疗痛风性关节炎,如患者有轻度肾功能不全,而24小时尿酸排泄量又未超过700mg,一般每天剂量不超过2g。 5.用本品期间不宜服水杨酸类制剂。 6.定期检测血和尿pH值、肝肾功能及血尿酸和尿尿酸等。 7.根据临床表现及血和尿尿酸水平调整药物用量,原则上以最小有效量维持较长时间。

【儿童用药】2岁以下儿童禁用。

【老年患者用药】老年患者因肾功能减退,用量酌减。

【孕妇及哺乳期妇女用药】本品能通过胎盘出现于脐血中。孕妇及哺乳期妇女禁用。

【药物相互作用】 1.饮酒,氯噻酮、利尿酸、呋塞米吡嗪酰胺以及噻嗪类等利尿药可增加血清尿酸浓度,本品与这些药同用时需注意调整用量,以控制高尿酸血症。 2.与阿司匹林或其他水杨酸盐同用时,可抑制本品的排尿酸作用。 3.与吲哚美辛、氨苯砜、萘普生等同用时,后者的血药浓度增高,毒性因而加大。 4.与各类青霉素、头孢菌素同用时,后者的血药浓度增高,并维持较长时间,毒性因而加大,尤其是对肾脏的毒性。 5.与口服降糖药同用时,后者的效应增强。 6.与甲氨蝶呤同用时,后者的血药浓度可能增高,毒性加大。 7.与呋喃妥因同用时,由于肾小管分泌作用受到抑制,使呋喃妥因在尿中抗感染的疗效减低。 8.与利福平同用时,因二药被肝脏摄取有竞争,故利福平的血药浓度可增高并时间延长、毒性加大。临床上一般不主张为了提高利福平的血药浓度而两药并用。 9.与磺胺药同用时,因后者由肾排泄减慢,血药浓度升高。长期共用时应定期检测磺胺药的血药浓度。

【不良反应】 1.胃肠道症状如恶心或呕吐等,见于约5%的服用者。偶可引起消化性溃疡。 2.能促进肾结石形成,应保证尿pH值6.0~6.5。大量饮水并同服碱化尿液的药物,以防肾结石。 3.本品与磺胺出现交叉过敏反应,包括皮疹、皮肤瘙痒及发热等,但少见。 4.偶引起白细胞减少、骨髓抑制及肝坏死等少见不良反应。

【禁 忌】 1.对本品及磺胺类药过敏者。 2.肾功能不全者。 3.伴有肿瘤的高尿酸血症者,或使用细胞毒的抗癌药、放射治疗患者,均不宜使用本品,因可引起急性肾病。

【药物过量】尚不明确。

【药理毒理】 1.抑制尿酸盐在肾小管的主动重吸收,增加尿酸盐的排泄,降低血中尿酸盐的浓度,从而减少尿酸沉积。防止尿酸盐结晶的生成,减少关节的损伤,亦可促进已形成的尿酸盐的溶解。本品无抗炎、镇痛作用,用于慢性痛风的治疗。 2.可以竞争性抑制弱有机酸(如青霉素、头孢菌素)在肾小管的分泌,从而可以增加这些抗生素的血浓度和延长它们的作用时间。可作为抗生素治疗的辅助用药。 3.急性毒性试验结果:大鼠经口LD50为1600mg/kg。

【药代动力学】口服后吸收迅速、完全。血浆蛋白结合率为65%~90%,主要与白蛋白结合。成人一次口服1g,2~4小时血药浓度达峰值,血药峰值浓度为30μg/ml以上;一次口服2g时4小时达峰值,血药峰值为150~200μg/ml,小儿按体重一次口服25mg/kg,3~9小时血药浓度达峰值。T1/2随用药量而改变,口服0.5g为3~8小时,2g为6~12小时。排尿酸有效血药浓度需100~200μg/ml。本品在肝内代谢成羧基化代谢物及羟基化合物,这些代谢物均具有促尿酸排泄的活性。代谢物主要经肾排出,在24~48小时中约有5%~10%的给药量以原形排出。

【贮 藏】遮光,密封保存。

【包 装】0.25g*100s/瓶。

【有 效 期】24 月

【批准文号】国药准字H20058786

【生产企业】上海信谊药厂有限公司

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