应用羟喜树碱后，会出现胃肠道反应，主要表现为食欲下降、恶心、呕吐、腹泻。其次，会出现骨髓抑制的不良反应，导致白细胞下降。另外，少数患者也会偶尔出现嗜睡、乏力、头痛、脱发、血尿、尿频，以及轻度蛋白尿等等。
用药不要用葡萄糖液进行稀释，而且在用药时，患者也要加大饮水量。
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