松弛、扩张血管平滑肌，降压。它的作用主要是治疗高血压，属于亲脂性的二氢吡啶类钙拮抗剂，能与血管平滑肌细胞膜上的L型钙通道的二氢吡啶位点结合，从而松弛、扩张血管平滑肌起到降压作用。
在与地高辛合用的时候，钙拮抗剂可能会使地高辛血药浓度上升，甚至产生地高辛中毒症状，比如恶心，呕吐，头疼，视觉异常，心律不齐等。调节地高辛用量或者终止钙拮抗剂的给药能够改善相应症状。
临床上不推荐患者使用西尼地平软胶囊的时候同时服用含麻黄类的药物，麻黄中的麻黄碱能够加剧高血压的症状。
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