治疗费城染色体阳性的慢性髓性白血病。尼洛替尼是一种,新型的靶向肿瘤治疗药物,临床上主要用于治疗,对既往接受过治疗,包括伊马替尼在内的,耐药或者不耐受的,这种费城染色体阳性的慢性髓性白血病。慢性期或加速期的成人患者,也就是说尼洛替尼是患者服用伊马替尼,产生耐药或者是,临床效果不佳时的又一新选择,其作用原理是可以靶向性地,与某一蛋白高度结合,在细胞系中和原发的这种,慢性髓性白血病细胞中,可抑制含有异常染色体的,癌细胞的增殖,而延长生存期。本品能有效对抗,伊马替尼耐药,疗效显著。对本品活性物质,或者是任何赋形剂成份,过敏的患者禁用,伴有低钾血症、低镁血症,或者是长QT综合征的患者禁用。目前,临床资料,尚无在儿童和青少年中的研究,所以不推荐,用于治疗小于18岁以下的患者,对超过65岁的老年患者,不需要进行特殊的剂量调整,对肾功能不全的患者,不需要进行剂量调整。目前仍然没有在肝功能不全的患者中,进行本品的研究,所以对于转氨酶,超过正常值2.5倍,或者是胆红素,超过正常值1.5倍的,肝功能不全患者,不推荐本品治疗。
尼洛替尼胶囊是第二代络氨酸激酶抑制剂,在临床上主要应用于费城染色体阳性的慢性粒细胞性白血病患者的治疗。
一般情况下,费城染色体阳性的慢性粒细胞性白血病患者,选择甲磺酸伊马替尼治疗,但是运用甲磺酸伊马替尼治疗3个月以后,如果病人血液学没有达到缓解,治疗6个月病人的细胞遗传学没有达到完全缓解,这种情况就是原发耐药,一般就需要应用尼洛替尼胶囊治疗,通过服用尼洛替尼胶囊,能够使耐药的慢性粒细胞性白血病患者,达到完全缓解的机会明显增加。
同时,如果服用甲磺酸伊马替尼患者不能够耐受,也可以应用尼洛替尼胶囊治疗,但是服用尼洛替尼胶囊也会出现明显的副作用,主要包括非血液学副作用以及血液学毒性,非血液学副作用包括患者服用后出现头疼、恶心、食欲下降、组织水肿等等,血液学毒性主要表现为骨髓抑制作用,出现血小板减少、贫血等等。
尼洛替尼,是目前国内用于临床治疗慢性粒细胞白血病的酪氨酸激酶抑制剂之一。它是在国内上市的第一个二代酪氨酸激酶抑制剂,它与ABl激酶结合的亲和力要比伊马替尼强20倍,能够有效克服引起伊马替尼耐药的多种bcr/abl突变。可以一线治疗慢性粒细胞白血病,也可以治疗伊马替尼耐药,或不耐受的慢性粒细胞白血病的患者。
尼洛替尼胶囊用于治疗不耐受的费城染色体阳性的慢性髓性白血病慢性期或加速期成人患者。本药品是小分子靶向治疗药物,为白色至黄色粉末,本品的初始治疗应该在对CML患者有治疗经验的医师指导下进行,在用药期间不得吃辛辣油腻性食物,同时对本药品活性物质或任何赋形剂成份过敏者、伴有低钾血症、低镁血症或长QT综合征的患者禁止使用此药。
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