资讯详情
药房网商城 用药指导 胃肠用药

克拉霉素胶囊的药代动力学是什么?

来源:药房网商城2016-06-12
患者在服用药物的时候应注意了解药物的知识,这样才能使药物达到更好的治疗效果,下面给大家介绍下克拉霉素胶囊的药代动力学。
药代动力学是指药物在进入人体或者动物体后,吸收、分布、代谢转化、排泄过程,药代动力学的目的是为了弄清楚药品在体内的过程,量化地研究药物在体内的浓度水平是可以控制的,是安全的。

克拉霉素胶囊的药代动力学:

成人口服克拉霉素后的药物动力学研究资料表明,克拉霉素口服吸收快,绝对生物利用度为50%。多剂量无蓄积,且代谢方式不变。进食能增加生物利用度约25%,但这种增加对在推荐剂量范围内无临床意义。

体外研究表明,浓度为0.45-4.5mcg/ml时,克拉霉素的人血浆蛋白平均结合率为70%;浓度为45mcg/ml时,结核率下降为41%,提示结合位点饱和,但该浓度远远高于药物治疗浓度。

健康受试者

克拉霉素250mg,日服两次,2-3天可达稳态峰值血药浓度。克拉霉素荷14-OH克拉霉素的稳态峰值浓度Cmax分别为0.6mcg/ml,半衰期分别为3-4和5-6小时。

500mg,日服两次,克拉霉素及其14-OH代谢物在第5剂时可达稳态峰值血药浓度。第5和第7剂后,克拉霉素的稳态峰值浓度Cmax分别为2.7和2.9mcg/ml,14-OH克拉霉素的稳态峰值浓度Cmax分别为0.88和0.83mcg/ml。半衰期分别为4.5-4.8和6.9-8.7小时。

稳态时,14-OH克拉霉素浓度不随克拉霉素剂量成比例增加。克拉霉素及其14-OH代谢物的半衰期在高剂量时明显延长。高剂量时,克拉霉素的非线性药物动力学行为及其14-OH和N-脱甲基产物减少提示克拉霉素的非线性代谢在高浓度时变得更显著。

成人口服单剂量克拉霉素250或1200mg时肾排泄分别为37.9%和46.0%,粪便排泄分别为40.2%和29.1%(包括一个14.1%的受试者的数据)。

患者

克拉霉素及其14-OH代谢物在组织和体液中分布广泛。少数病例的数据提示,口服克拉霉素后,脑脊液中的药物浓度不能达到有效血浓,即由于血脑屏障,脑脊液中的药物浓度仅为血清中的1-2%,通常组织中药物浓度较血清中高数倍。口服250mg克拉霉素,扁桃体和血清中浓度分别为1.6和0.8mcg/ml,肺和血清中浓度分别为8.8和1.7mcg/ml。

肝功能不全者

在对比健康受试组与肝功能不全组的研究中,250mg克拉霉素,口服两次,服用两天,第三天服用一次,结果表明,两组间克拉霉素的稳态血浓度和系统清除率无显著差异。然而,肝功能不全组14-OH克拉霉素的稳态浓度明显较低。14-OH克拉霉素代谢消除的减少部分被原形药物清楚增加所抵消。这表明,对于肝功能不全但肾功能正常者不必改变给药剂量。

肾功能不全者

研究中,对比了肾功能正常和不全者服用多剂量500mg克拉霉素的药动学曲线,发现克拉霉素及其14-OH代谢物的血药浓度、半衰期、Cmax、Cmin和AUC均高于肾功能不全组,清除速率常数Ke和肾排泄较低,这一变化与肾功能程度有关,肾功能越差,差异越明显(见用法用量)。

老年患者

研究中,对比了健康老年男性和女性受试组健康青壮年男性受试组服用多剂量500mg克拉霉素的安全性和药动学曲线,结果表明,老年受试组较青壮年受试组的克拉霉素及其14-OH代谢物的血药浓度高,清除速率慢。但当肾清除于肌酐清除率相关时,两组间无差异。由此可见,克拉霉素的体内行为与肾功能有关,与年龄无关。

鸟形分支杆菌感染者

500mg克拉霉素,日服两次,成年HIV患者与健康受试者的稳态血浓相似。但鸟型分支杆菌感染需高剂量治疗,克拉霉素浓度比采用常用剂量时高得多。成年HIV感染受试者日服1000-2000mg(每天两次),克拉霉素稳态浓度Cmax分别为2-4mg/ml和5-10mcg/ml。高剂量时消除半衰期延长。高血药浓度和消除半衰期延长与已知的克拉霉素的非线性药物动力学特性相一致。

奥美拉唑联用

研究了500mg克拉霉素日服三次,和40mg奥美拉唑日服四次的药物动力学。单服500mg克拉霉素,其平均稳态Cmax和Cmin分别为3.8和1.8mcg/ml,AUC0-8为22.9 mcg/hr/ml,Tmax和半衰期分别为2.1和5.3小时。

同时,研究了500mg克拉霉素日服三次,和40mg奥美拉唑日服四次联用的药物动力学。奥美拉唑的半衰期延长和AUC0-24增加,与单服奥美拉唑相比,AUC0-8和T1/2分别增加89%和34%;与克拉霉素和安慰剂联用组相比,克拉霉素的稳态Cmax和Cmin和AUC0-8分别增加10%、27%和15%。稳态时,给药6hr后,克拉霉素联用奥美拉唑组的克拉霉素的胃黏液浓度较克拉霉素组高25倍,克拉霉素的胃组织浓度较克拉霉素和安慰剂联用组高2倍。

若想了解更多药品信息及用药咨讯,请进入药房网商城医药资讯频道。药房网商城所销售的药品价格实惠、质量可靠,您值得信赖!
相关文章
婴儿散胶囊的药代动力学是什么?
患者在服用药物的时候应注意了解药物的知识,这样才能使药物达到更好的治疗效果,下面给大家介绍下婴儿散胶囊的药代动力学。药代动力学是指药物在进入人体或者动物体后,吸收、分布、代谢转化、...
消积化虫糖浆的药代动力学是什么?
患者在服用药物的时候应注意了解药物的知识,这样才能使药物达到更好的治疗效果,下面给大家介绍下消积化虫糖浆的药代动力学。药代动力学是指药物在进入人体或者动物体后,吸收、分布、代谢转化...
小儿百乐片的药代动力学是什么?
患者在服用药物的时候应注意了解药物的知识,这样才能使药物达到更好的治疗效果,下面给大家介绍下小儿百乐片的药代动力学。药代动力学是指药物在进入人体或者动物体后,吸收、分布、代谢转化、...
臌症丸的药代动力学是什么?
患者在服用药物的时候应注意了解药物的知识,这样才能使药物达到更好的治疗效果,下面给大家介绍下臌症丸的药代动力学。药代动力学是指药物在进入人体或者动物体后,吸收、分布、代谢转化、排泄...
小儿腹泻宁糖浆的药代动力学是什么?
患者在服用药物的时候应注意了解药物的知识,这样才能使药物达到更好的治疗效果,下面给大家介绍下小儿腹泻宁糖浆的药代动力学。药代动力学是指药物在进入人体或者动物体后,吸收、分布、代谢转...
阿莫西林克拉维酸钾咀嚼片说明书
【药品名称】通用名称:阿莫西林克拉维酸钾咀嚼片(8:1)商品名称:阿莫西林克拉维酸钾咀嚼片(8:1)【主要成份】 本品为复方制剂,其组份为:每片含阿莫西林按C16H19N3O5S计...
阿莫西林克拉维酸钾颗粒说明书
【药品名称】通用名称:阿莫西林克拉维酸钾颗粒商品名称:阿莫西林克拉维酸钾颗粒(安奇)英文名称:Amoxicillin and Clavulanate Potassium Granu...
热门文章
最新文章
乳酸菌素片作用,和乳酸菌片一样吗
乳酸菌素片的主要成分是乳酸菌素,用于治疗肠内异常发酵、消化不良、肠炎和小儿腹泻等病症,乳酸菌是一类能利用可发酵碳水化合物产生大量乳酸的细菌的通称,乳酸菌能增加肠道有益菌群,改善人体...
服用通幽润燥丸需要注意哪些事项
通幽润燥丸是常见的中成药的一种,通幽润燥丸的主要成分是枳壳(去瓤麸炒)、木香、厚朴(姜炙)、桃仁(去皮)、红花、当归、苦杏仁(去皮炒)、火麻仁、郁李仁、熟地黄、地黄、黄芩、槟榔、熟...
长期服复方铝酸铋颗粒的副作用
身边有个朋友有长期饮酒也不运动腹部脂肪堆积,知道自己有脂肪肝还老是喝酒应酬,最近这几个月经常感觉胸口有烧灼痛,胃痛频发且食欲不振、精神状态不佳,最后医院检查得了十二指肠溃疡,需要口...
复方聚乙二醇电解质散(Ⅳ)是哪个厂家生产的?
复方聚乙二醇电解质散(Ⅳ)在临床上可以用于多种疾病的治疗,在人群中有很好的声誉,使用相对安全可靠,那复方聚乙二醇电解质散(Ⅳ)是哪个厂家生产的呢?复方聚乙二醇电解质散(Ⅳ)的用来治...
消积健儿颗粒是医保药吗 可以报销吗?
医保药是可以用医疗保险来报销的,一般来说价格便宜、疗效较好、临床应用广泛的算是医保用药,那消积健儿颗粒属于医保药吗?消积健儿颗粒是医保药,医保药品就是载入《基本医疗保险药品目录》里...

工作日 8:30-19:00