(湖北四环制药有限公司)-阿昔洛韦分散片说明书

【药品名称】 通用名称 ：阿昔洛韦分散片 商标 ：幸孚 英文名称： 汉语拼音 ：Axiluowei Fensan Pian 生产厂家：

【执行标准】 WS1-(X-054)-2003Z

【性状】 本品为白色片。

【药理毒理】 抗病毒药。体外对单纯性疱疹病毒、水痘带状疱疹病毒、巨细胞病毒等具抑制作用。本品进入疱疹病毒感染的细胞后，与脱氧核苷竞争病毒胸苷激酶或细胞激酶，药物被磷酸化成活化型阿昔洛韦三磷酸酯，然后通过二种方式抑制病毒复制：1、干扰病毒DNA多聚酶，抑制病毒的复制；2、在DNA多聚酶作用下，与增长的DNA链结合，引起DNA链的延伸中断。本品对病毒有特殊的亲和力，但对哺乳动物宿主细胞毒性低。体外细胞转化测定有致癌报道，但动物实验未见致癌依据。某些动物实验显示高浓度药物可致突变，但无染色体改变的依据。本品的致癌与致突变作用尚不明确。大剂量注射可致动物睾丸萎缩和精子数减少，药物能通过胎盘，动物实验证实对胚胎无影响。

【药代动力学】 口服吸收差，约15%～30%由胃肠道吸收。进食对血药浓度影响不明显。能广泛分布至各组织与体液中，包括脑、肾、肺、肝、小肠、肌肉、脾、乳汁、子宫、阴道黏膜与分泌物、脑脊液及疱疹液。在肾、肝和小肠中浓度高，脑脊液中浓度约为血中浓度的一半。药物可通过胎盘。每4小时口服200mg和400mg，5天后的血药峰浓度(Cmax)分别为0.6mg/L和1.2mg/L。本品蛋白结合率低(9%～33%)。在肝内代谢，主要代谢物占给药量的9%～14%，经尿排泄。血消除半衰期(t1/2β)约为2.5小时。肌酐清除率50～80ml/分钟和15～50ml/分钟时，血消除半衰期(t1/2β)分别为3.0小时和3.5小时。无尿者的血消除半衰期(t1/2β)长达19.5小时，血液透析时降为5.7小时。本品主要经肾由肾小球滤过和肾小管分泌而排泄，约14%的药物以原形由尿排泄，经粪便排泄率低于2%，呼出气中含微量药物。血液透析6小时约清除血中60%的药物。腹膜透析清除量很少。

【适应症】 1、单纯疱疹病毒感染：用于生殖器疱疹病毒感染初发和复发病例，对反复发作病例口服本品用作预防。2、带状疱疹：用于免疫功能正常者带状疱疹和免疫缺陷者轻症病例的治疗。3、免疫缺陷者水痘的治疗。

【用法用量】 口服1、生殖器疱疹初治和免疫缺陷者皮肤黏膜单纯疱疹：成人常用量一次0.2g(相当于2片)，一日5次，共10日；或一次0.4g(相当于4片)，一日3次，共5日；复发性感染一次0.2g(相当于2片)，一日5次，共5日；复发性感染的慢性抑制疗法，一次0.2g(相当于2片)，一日3次，共6个月，必要时剂量可加至一日5次，一次0.2g(相当于2片))，共6～12个月。2、带状疱疹：成人常用量一次0.8g(相当于8片)，一日5次，共7～10日。3、肾功能不全的成人患者应按下表调整剂量：肌酐清除率(ml/分钟)或(ml/秒)剂量/g给药间隔/小时生殖器疱疹起始或间歇疗法10(0.17)0.24(一日5次)0～10(0～0.17)0.212慢性抑制疗法10(0.17)0.4120～10(0～0.17)0.212带状疱疹25(0.42)0.84(一日5次)10～25(0.17～0.42)0.880～10(0～0.17)0.8124、水痘：2岁以上儿童按体重一次20mg/kg，一日4次，共5日，出现症状立即开始治疗。40kg以上儿童和成人常用量为一次0.8g(相当于8片)，一日4次，共5日。

【不良反应】 偶有头晕、头痛、关节痛、恶心、呕吐、腹泻、胃部不适、食欲减退、口渴、白细胞下降、蛋白尿及尿素氮轻度升高、皮肤瘙痒等，长程给药偶见痤疮、失眠、月经紊乱。

【禁忌症】 对本品过敏者禁用。

【儿童用药】 2岁以下小儿剂量尚未确定。

【老年患者用药】 由于生理性肾功能的衰退，本品剂量与用药间期需调整。

【药物相互作用】 1、与齐多夫定(Zidovudine)合用可引起肾毒性，表现为深度昏睡和疲劳。2、与丙磺舒竞争性抑制有机酸分泌，合用丙磺舒可使本品的排泄减慢，半衰期延长，体内药物蓄积。

【药物过量】 未进行该项实验且无可靠参考文献。

【贮藏】 密封，在阴凉(不超过20℃)干燥处保存。

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