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利福平胶囊

利福平胶囊

生产厂家: 北京中新药业股份有限公司

批准文号: 国药准字H13024622

剂型/型号: 胶囊剂

产品规格: 0.15gx100粒/瓶

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【基本信息】

(北京中新药业股份有限公司)-利福平胶囊说明书

【药品名称】 通用名称 :利福平胶囊 商标 :中新 英文名称: 汉语拼音 :Lifuping Jiaonang 生产厂家:

【执行标准】 《中国药典》2015年版二部

【性状】 本品为胶囊剂,内容物为鲜红色或暗红色的结晶性粉末。

【药理毒理】 利福平为利福霉素类半合成广谱抗菌药,对多种病原微生物均有抗菌活性。该药对结核分枝杆菌和部分非结核分枝杆菌(包括麻风分枝杆菌等)在宿主细胞内外均有明显的杀菌作用。利福平对需氧革兰阳性菌具良好抗菌作用,包括葡萄球菌产酶株及甲氧西林耐药株、肺炎链球菌、其他链球菌属、肠球菌属、李斯特菌属、炭疽杆菌、产气荚膜杆菌、白喉杆菌、厌氧球菌等。对需氧革兰阴性菌如脑膜炎奈瑟球菌、流感嗜血杆菌、淋病奈瑟球菌亦具高度抗菌活性。利福平对军团菌属作用亦良好,对沙眼衣原体、性病淋巴肉芽肿及鹦鹉热等病原体均具抑制作用。细菌对利福霉素类抗生素有交叉耐药。利福平与依赖DNA的RNA多聚酶的亚单位牢固结合,抑制细菌RNA的合成,防止该酶与DNA连接,从而阻断RNA转录过程,使DNA和蛋白的合成停止。

【药代动力学】 利福平口服吸收良好,服药后1.5~4小时血药浓度达峰值。成人一次口服600mg后血药峰浓度(Cmax)为7~9mg/L,6个月至5岁小儿一次口服10mg/kg,血药峰浓度(Cmax)为11mg/L。本品在大部分组织和体液中分布良好,包括脑脊液,当脑膜有炎症时脑脊液内药物浓度增加;在唾液中亦可达有效治疗浓度;本品可穿过胎盘。表观分布容积(Vd)为1.6L/kg。蛋白结合率为80%~91%。进食后服药可使药物的吸收减少30%,该药的血药消除半衰期(t1/2)为3~5小时,多次给药后有所缩短,为2~3小时。本品在肝脏中可被自身诱导微粒体氧化酶的作用而迅速去乙酰化,成为具有抗菌活性的代谢物去乙酰利福平,水解后形成无活性的代谢物由尿排出。本品主要经胆和肠道排泄,可进入肠肝循环,但其去乙酰活性代谢物则无肠肝循环。60%~65%的给药量经粪便排出,6%~15%的药物以原形、15%为活性代谢物经尿排出,7%则以无活性的3-甲酰衍生物排出。亦可经乳汁排出。肾功能减退的患者中本品无积聚;由于自身诱导肝微粒体氧化酶的作用,在服用利福平的6~10天后其排泄率增加;用高剂量后由于胆道排泄达到饱和,本品的排泄可能延缓。利福平不能经血液透析或腹膜透析清除。

【适应症】 1、本品与其他抗结核药联合用于各种结核病的初治与复治,包括结核性脑膜炎的治疗。2、本品与其他药物联合用于麻风、非结核分枝杆菌感染的治疗。3、本品与万古霉素(静脉)可联合用于甲氧西林耐药葡萄球菌所致的严重感染。利福平与红霉素联合方案用于军团菌属严重感染。4、用于无症状脑膜炎奈瑟菌带菌者,以消除鼻咽部脑膜炎奈瑟菌;但不适用于脑膜炎奈瑟菌感染的治疗。

【用法用量】 1、抗结核治疗:成人,口服,一日0.45g~0.60g(3~4粒),空腹顿服,每日不超过1.2g(8粒);1个月以上小儿每日按体重10~20mg/kg,空腹顿服,每日量不超过0.6g(4粒)。2、脑膜炎奈瑟菌带菌者:成人5mg/kg,每12小时1次,连续2日;1个月以上小儿每日10mg/kg,每12小时1次,连服4次。3、老年患者:口服,按每日10mg/kg,空腹顿服。

【不良反应】 1、消化道反应最为多见,口服本品后可出现厌食、恶心、呕吐、上腹部不适、腹泻等胃肠道反应,发生率为1.7%~4.0%,但均能耐受。2、肝毒性为本品的主要不良反应,发生率约1%。在疗程最初数周内,少数患者可出现血清氨基转移酶升高、肝肿大和黄疸,大多为无症状的血清氨基转移酶一过性升高,在疗程中可自行恢复,老年人、酗酒者、营养不良、原有肝病或其他因素造成肝功能异常者较易发生。3、变态反应 大剂量间歇疗法后偶可出现“流感样症候群”,表现为畏寒、寒战、发热、不适、呼吸困难、头昏、嗜睡及肌肉疼痛等,发生频率与剂量大小及间歇时间有明显关系。偶可发生急性溶血或肾功能衰竭,目前认为其产生机制属过敏反应。4、其他:患者服用本品后,大小便、唾液、痰液、泪液等可呈橘红色。偶见白细胞减少、凝血酶原时间缩短、头痛、眩晕、视力障碍等。

【禁忌症】 1、对本品或利福霉素类抗菌药过敏者禁用。2、肝功能严重不全、胆道阻塞者和3个月以内孕妇禁用。

【儿童用药】 本品在5岁以下小儿应用的安全性尚未确立。

【老年患者用药】 老年患者肝功能有所减退,用药量应酌减。

【药物相互作用】 1、饮酒可致利福平性肝毒性发生率增加,并增加利福平的代谢,需调整利福平剂量,并密切观察患者有无肝毒性出现。2、对氨基水杨酸盐可影响本品的吸收,导致其血药浓度减低;如必须联合应用时,两者服用间隔至少6小时。3、本品与异烟肼合用肝毒性发生危险增加,尤其是原有肝功能损害者和异烟肼快乙酰化患者。4、利福平与乙硫异烟胺合用可加重其不良反应。5、氯苯酚嗪可减少利福平的吸收,达峰时间延迟且半衰期延长。6、利福平与咪康唑或酮康唑合用,可使后两者血药浓度减低,故本品不宜与咪唑类合用。7、肾上腺皮质激素(糖皮质激素、盐皮质激素)、抗凝药、氨茶碱、茶碱、氯霉素、氯贝丁酯、环胞素、维拉帕米(异搏定)、妥卡尼、普罗帕酮、甲氧苄啶、香豆素或茚满二酮衍生物、口服降血糖药、促皮质素、氨苯砜、洋地黄苷类、丙吡胺、奎尼丁等与利福平合用时,由于后者诱导肝微粒体酶活性,可使上述药物的药效减弱,因此除地高辛和氨苯砜外,在用利福平前和疗程中上述药物需调整剂量。本品与香豆素或茚满二酮类合用时应每日或定期测定凝血酶原时间,据以调整剂量。8、本品可促进雌激素的代谢或减少其肠肝循环,降低口服避孕药的作用,导致月经不规则,月经间期出血和计划外妊娠。所以,患者服用利福平时,应改用其他避孕方法。9、本品可诱导肝微粒体酶,增加抗肿瘤药达卡巴嗪(dacarbazine)、环磷酰胺的代谢,形成烷化代谢物,促使白细胞减低,因此需调整剂量。10、本品与地西泮(安定)合用可增加后者的消除,使其血药浓度减低,故需调整剂量。11、本品可增加苯妥因在肝脏中的代谢,故两者合用时应测定苯妥因血药浓度并调整用量。12、本品可增加左旋甲状腺素在肝脏中的降解,因此两者合用时左旋甲状腺素剂量应增加。13、本品亦可增加美沙酮、美西律在肝脏中的代谢,引起美沙酮撤药症状和美西律血药浓度减低,故合用时后两者需调整剂量。14、丙磺舒可与本品竞争被肝细胞的摄入,使本品血药浓度增高并产生毒性反应。但该作用不稳定,故通常不宜加用丙磺舒以增高本品的血药浓度。

【药物过量】 1、逾量的表现精神迟钝;眼周或面部水肿;全身瘙痒;红人综合征(皮肤粘膜及巩膜呈红色或橙色)。有原发肝病,酗酒者或同服其他肝毒性药物者可能引起死亡。2、处理:(1)停药。(2)洗胃,因患者往往出现恶心、呕吐,不宜再催吐;洗胃后给予活性炭糊,以吸收胃肠道内残余的利福平;有严重恶心呕吐者给予止吐剂。(3)静脉输液并给予利尿剂,促进药物的排泄。(4)对症和支持疗法。

【贮藏】 密封,在阴暗干燥处保存。

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