1、水肿性疾病包括充血性心力衰竭、肝硬化、肾脏疾病(肾炎、肾病及各种原因所致的急、慢性肾功能衰竭)...

1.低钠血症用于治疗临床上明显的高容量性和正常容量性低钠血症（血清钠浓度＜125mEq/L，或低钠...

1.水肿性疾病 包括充血性心力衰竭、肝硬化、肾脏疾病（肾炎、肾病及各种原因所致的急、慢性肾功能衰...

1mgx10片/盒

15mgx10片/盒

25mg

桂林南药股份有限公司

江苏恒瑞医药股份有限公司

广州白云山光华制药股份有限公司

国药准字H45020938

国药准字H20213152

国药准字H44020397

1、成人，治疗水肿性疾病或高血压，口服起始每日0.5~2mg(半片~2片)，必要时每隔4-5小时重复，最大剂量每日可达10~20mg(10~20片)。也可间隔用药，即隔1-2日用药1日。2、小儿、口服一次按体重0.01-0.02mg/kg，必要时4~6小时1次。

1.成人常用剂量由于过快纠正低钠血症可引起渗透性脱髓鞘作用，导致构音障碍、缄默症、吞咽困难、昏睡、情感变化、痉挛性四肢瘫痪、癫痫发作、昏迷和死亡，因此患者的开始给药和再次开始给药治疗应在医院进行，服药当日应多次监测血清钠浓度，以评估其对治疗的反应。（1）治疗低钠血症本品通常的起始剂量是15mg、每日1次，餐前餐后服药均可。根据需要，服药至少24小时以后，可将服用剂量增加至30mg，每日1次，最大可增加至60mg，每日1次，以升高血清钠浓度。为降低肝损害的风险，服用本品不得超过30天。在初次服药和增加剂量期间，要经常监测血清电解质和血容量的变化情况。避免在治疗最初的24小时内限制液体摄入。指导服用本品的患者，口渴时应及时摄入液体。患者停止服用本品后，应指导患者重新限制液体摄入，并对患者的血清钠浓度以及血容量的变化进行监测。如果血清钠不能得到适当的改善，应考虑用其他治疗方法替换托伐普坦治疗或者在托伐普坦治疗的基础上再增加其他治疗。对于血清钠浓度有适当改善的患者，应该定期监测其基础疾病和血清钠浓度，以评价是否需要进一步给予托伐普坦治疗。在低钠血症的情况下，治疗持续时间取决于基础疾病及其治疗情况。预计托伐普坦治疗可持续至基础疾病得到妥当治疗或者低钠血症不再是一个临床问题为止。（2）治疗心力衰竭引起的体液潴留每次15mg，每日1次。用药注意事项如下：1）因本制剂增加水排泄，但不增加钠排泄，所以可以与其他利尿剂合并应用。2）服用本制剂初期，因过度利尿可能会出现脱水、高钠血症等不良反应，所以应观察患者的口渴感等状态，指导患者适当补充水分，并多次测量体重、血压、心率、尿量等。3）体液潴留所见消失时，应停止服药。症状消失后维持治疗的有效性尚未确认。4）恢复目标体重（体液潴留状态被良好控制时的体重）后，不能继续服药。本品在日本进行的临床试验中，没有服药2周以上的用药经验；本品在中国进行的临床试验中，用药时间为7天。5）用药后体液潴留状态没有改善时，不能继续服药。6）对于血清钠浓度低于125mEq/L，且判定为不期望迅速降低循环血量的患者，建议从半量（7.5mg）开始服用。血清钠浓度急速升高有导致渗透性脱髓鞘的危险（见注意事项）。7）口渴感持续存在时，应考虑减量。8）建议避免与CYP3A4抑制剂（伊曲康唑、克拉霉素等）合并应用。必须合并应用时，应考虑减少本制剂用量或从低剂量开始服用（参见药物相互作用）。9）为避免夜间排尿，建议上午服用。10）有严重冠状动脉疾病或脑血管疾病的患者及老年人慎用本品。药物导致迅速利尿时，使循环血量迅速减少、血液浓缩，可能诱发血栓性疾病。11）高钾血症患者慎用本品。本制剂的排水利尿作用可能会使高钾血症加重（见注意事项）。12）有严重肾脏疾病的患者慎用本品。利尿作用引起的肾血流量减少可能使肾功能恶化。13）本制剂服用初期，可能会出现严重的肝损伤，因此在服药前应进行肝功能检查，且在服药后的2周内应进行多次肝功能检查。需要继续服药时，也应适当监测肝功能。意识障碍时，可能影响适当的水分补充。有肝性脑病或有肝性脑病既往史的患者慎用本品。2.特殊人群本品不需要根据患者的年龄、性别、种族、心功能情况、轻度或中度肝功能损伤情况调整用量。肾功能损伤对于伴有轻度至重度肾功能损害（肌酐清除率：10～79mL/min）的低钠血症患者，不需要根据肾功能调整剂量。没有肌酸酐清除率（CrCl）＜10mL/min或正在接受透析患者服用托伐普坦的临床试验数据。由于在肾功能水平很低时托伐普坦很可能会失去在血清钠浓度上表现出的药效，因此不推荐给CrCl＜10mL/min的患者使用托伐普坦。预期对无尿的患者没有获益，本品不能用于无尿的患者。肝功能损伤在低钠血症的研究中，发现中度或重度肝损伤降低托伐普坦的清除率，并增加托伐普坦的分布容积，然而并未达到具有临床意义的程度。3.与CYP3A抑制剂、CYP3A诱导剂及P糖蛋白抑制剂的合并应用CYP3A抑制剂因托伐普坦通过CYP3A代谢，与强效CYP3A抑制剂合并应用时，可致托伐普坦血药浓度明显增高（增高5倍）。与中效CYP3A抑制剂合用对托伐普坦暴露量的影响尚未评估。避免将本品和中效CYP3A抑制剂的合并应用。CYP3A诱导剂本品与强效CYP3A诱导剂（如利福平）合并应用可使托伐普坦血浆药物浓度降低85%。因此，在推荐剂量下可能无法得到本品的预期临床疗效。应根据患者的反应性调整剂量。P糖蛋白抑制剂托伐普坦是P糖蛋白的作用底物，本品与P糖蛋白抑制剂（环孢素等）合并应用时，需要减少本品的用量。 

1.成人 治疗水肿性疾病，起始剂量为50mg，上午一次顿服，进餐或餐后立即服用。按需要每日增加剂量25~50mg，直至最小有效剂量。一般有效剂量范围为每日50~150mg，最大剂量每日400mg。剂量大于每日500mg时应分次服用。维持剂量多为每日50～200mg，每日或隔1～2日服用1次。 2.小儿 2岁以上小儿起始剂量为每日25mg，口服，按需要加量25mg。

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